Topiramát (Topamax) je lék na předpis, který se používá k léčbě řady neurologických onemocnění. Lékaři obvykle předepisují topiramát k prevenci epileptických záchvatů a k prevenci migrénových bolestí hlavy. Někteří lékaři také předepisují tento lék v kombinaci s jinými léky k regulaci hmotnosti a k léčbě určitých psychiatrických stavů.
Topiramát (Topamax) je široce používán, protože tento lék může u mnoha lidí snížit frekvenci záchvatů a migrénových atak. Klinické studie ukazují, že topiramát může u mnoha lidí s epilepsií snížit frekvenci záchvatů o 30 % až 50 %, v závislosti na typu záchvatu a dávce. V prevenci migrény studie ukazují, že topiramát může ve srovnání s placebem snížit počet migrénových atak v průměru o 3 ataky za měsíc.
Běžné obchodní názvy léku topiramát jsou Topamax, Trokendi XR, Qudexy XR nebo Epitomax.
Ačkoli je topiramát účinný, může tento lék způsobit několik nežádoucích účinků, protože mění nervové signály v mozku a ovlivňuje několik chemických drah v těle.
Mechanismus účinku léku topiramát (Topamax)
Topiramát působí prostřednictvím několika mechanismů, které stabilizují neuronální aktivitu v mozku. Tento lék zesiluje inhibiční neurotransmisi zvýšením aktivity kyseliny gama-aminomáselné (GABA) na GABA-A receptorech. Současně lék snižuje excitační signály blokováním napěťově závislých sodíkových kanálů a inhibicí glutamátových receptorů (zejména podtypů AMPA/kainát). Kromě toho topiramát slabě inhibuje karboanhydrázu, což přispívá k jeho antikonvulzivnímu účinku a vedlejším účinkům.
Vedlejší účinky léku topiramát (Topamax)
Vedlejší účinky topiramátu jsou:
- Brnění v rukou a nohou
- Zpomalení kognitivních funkcí nebo potíže s myšlením
- Potíže s hledáním slov
- Únava
- Závratě
- Ztráta chuti k jídlu
- Úbytek hmotnosti
- Změny chuti
- Nevolnost
- Ledvinové kameny
- Metabolická acidóza
- Problémy se zrakem včetně glaukomu
- Snížené pocení a přehřívání
- Deprese nebo změny nálady
- Vrozené vady při užívání léku během těhotenství.
Níže vysvětlujeme důležité nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Pocit mravenčení v rukou a nohou
Mnoho lidí po užití léku topiramátu pociťuje mravenčení nebo pocit „bodání“ v prstech na rukou a nohou nebo v obličeji.
Topiramát inhibuje enzymy karboanhydrázy. Tato inhibice enzymů mění rovnováhu elektrolytů a regulaci acidobazické rovnováhy. Tato chemická změna může dráždit smyslové nervy a vyvolávat abnormální nervové signály, které vnímáte jako brnění.
Klinické studie uvádějí tento nežádoucí účinek u přibližně 42 % lidí užívajících topiramát k prevenci migrény a u přibližně 25 % lidí užívajících topiramát k léčbě epilepsie.
Brnění je nejčastějším vedlejším účinkem topiramátu.
Tento vedlejší účinek můžete zmírnit:
- Pitím dostatečného množství vody
- Dodržováním adekvátního příjmu draslíku
- Užíváním nižší dávky, pokud lékař doporučí úpravu dávkování
- Užíváním léku spolu s jídlem.
Tento nežádoucí účinek obvykle zmizí po 3–4 týdnech, kdy si tělo na lék zvykne.
2. Zpomalení kognitivních funkcí a potíže s myšlením
U některých lidí se objevují kognitivní příznaky, jako jsou:
- Zpomalení myšlení
- Potíže s koncentrací
- Problémy s pamětí
- Potíže s hledáním slov.
Důvodem je to, že lék topiramát (Topamax) snižuje neuronální dráždivost v několika oblastech mozku. Snížená signalizace glutamátu a zvýšená aktivita kyseliny gama-aminomáselné zpomalují rychlost zpracování mozku.
Klinické údaje ukazují, že asi 15 % pacientů hlásí kognitivní poruchy; potíže s hledáním slov se vyskytují u asi 11 % pacientů.
Vyšší dávky zvyšují pravděpodobnost výskytu tohoto nežádoucího účinku.
Tento nežádoucí účinek můžete zmírnit tím, že:
- Zahájením léčby nízkou dávkou a jejím pomalým zvyšováním
- Vyhýbáním se zbytečně vysokým dávkám
- Užíváním léku v noci, pokud to váš lékař povolí
- Sledováním kognitivních změn a jejich konzultací s lékařem.
3. Únava a závratě
Topiramát potlačuje neuronální aktivitu v centrálním nervovém systému. Snížená neuronální signalizace může vyvolat únavu a závratě.
Tento sedativní účinek se podobá účinkům několika dalších antiepileptik.
Klinické studie ukazují, že únava se vyskytuje u přibližně 12 % pacientů; závratě se vyskytují u přibližně 10 % pacientů.
Únavu můžete zmírnit:
- Užíváním léku večer
- Zajištěním dostatečného spánku
- Vyhýbáním se alkoholu nebo jiným sedativním lékům.
4. Ztráta chuti k jídlu a úbytek hmotnosti
Topiramát (Topamax) mění několik mozkových drah zapojených do regulace chuti k jídlu, včetně signálních drah v hypotalamu a drah odměňování.
Tento lék také mění vnímání chuti. Některé potraviny se stávají méně lákavými, což snižuje příjem kalorií.
K úbytku hmotnosti dochází přibližně u 11 % lidí užívajících topiramát (Topamax). Průměrný úbytek hmotnosti během léčby činí asi 4 % tělesné hmotnosti.
Kvůli tomuto účinku lékaři někdy předepisují topiramát jako součást léků na hubnutí.
Měli byste pravidelně sledovat svou hmotnost. Nadměrnému úbytku hmotnosti můžete zabránit tím, že:
- Budete jíst vyvážené jídlo
- Budete sledovat příjem kalorií
- Konzultace s lékařem, pokud je úbytek hmotnosti nadměrný.
5. Ledvinové kameny
Topiramát inhibuje enzymy karboanhydrázy v ledvinách. Tato inhibice zvyšuje pH moči a snižuje hladinu citrátu v moči.
Citrát normálně zabraňuje tvorbě kamenů. Snížená hladina citrátu umožňuje tvorbu ledvinových kamenů z krystalů vápníku.
Ledvinové kameny se tvoří u 1 % až 2 % lidí užívajících topiramát.
Toto riziko je přibližně třikrát vyšší než u běžné populace.
Riziko vzniku ledvinových kamenů můžete snížit tím, že:
- budete denně pít 2 až 3 litry vody
- se během užívání tohoto léku vyhnete ketogenní dietě
- omezíte příjem soli.
6. Metabolická acidóza
Topiramát (Topamax) inhibuje karboanhydrázu v ledvinách. Tato inhibice zvyšuje ztrátu bikarbonátu močí.
Bikarbonát normálně pufruje kyseliny v krvi. Ztráta bikarbonátu způsobuje metabolickou acidózu, což znamená zvýšenou kyselost krve.
Mírná metabolická acidóza se vyskytuje u přibližně 12 % osob užívajících topiramát (Topamax). Těžká metabolická acidóza je mnohem méně častá.
Mezi příznaky metabolické acidózy patří:
- Únava
- Zrychlené dýchání
- Ztráta chuti k jídlu
- V závažných případech nepravidelný srdeční rytmus.
Lékaři často sledují hladinu bikarbonátu v krvi během dlouhodobé léčby topiramátem. Riziko také snižuje dostatečný příjem tekutin.
7. Problémy se zrakem a glaukom
Topiramát může způsobit akutní glaukom s uzavřeným úhlem, který zvyšuje tlak uvnitř oka.
K této komplikaci dochází, protože topiramát způsobuje otok řasnatého tělesa. Tento otok tlačí duhovku dopředu a blokuje odtok oční tekutiny.
Tato komplikace je vzácná a vyskytuje se přibližně u 3 pacientů z 10 000.
Pokud však není tato komplikace léčena, může poškodit zrak.
Pokud pocítíte následující varovné příznaky, musíte okamžitě vyhledat lékařskou pomoc:
- Bolest oka
- Rozmazané vidění
- Zčervenání očí
- Náhlé změny zraku.
Tento stav se obvykle vyřeší vysazením léku.
8. Snížené pocení a přehřívání
Lék topiramát (Topamax) ovlivňuje signály autonomního nervového systému, které řídí potní žlázy.
Snížené pocení brání normálnímu odvodu tepla. V důsledku toho může stoupat tělesná teplota, zejména při fyzické zátěži nebo v horkém počasí.
Tato komplikace se vyskytuje častěji u dětí. Klinické údaje ukazují, že snížené pocení se vyskytuje u přibližně 3 % pacientů.
Abyste tomuto nežádoucímu účinku předešli, měli byste:
- Pít dostatek tekutin
- Vyhýbat se přehřátí
- Sledovat tělesnou teplotu v horkém počasí.
9. Deprese a změny nálady
Topiramát mění systémy neurotransmiterů v mozku, včetně drah kyseliny gama-aminomáselné a glutamátu. Tyto změny neurotransmiterů mohou ovlivnit regulaci nálady.
Deprese nebo změny nálady se vyskytují přibližně u 7 % lidí užívajících topiramát.
Musíte informovat svého lékaře, pokud se cítíte neustále smutní, ztrácíte zájem o činnosti, cítíte úzkost nebo se snadno rozčilujete.
Váš lékař může snížit dávku nebo přejít na jiný lék.
10. Vrozené vady při užívání léku během těhotenství
Topiramát (Topamax) může narušovat normální vývoj plodu. Tento lék může ovlivňovat genovou expresi a buněčný růst v rané fázi těhotenství.
Studie ukazují, že expozice topiramátu během těhotenství zvyšuje riziko rozštěpu rtu a patra.
Prevence: Ženy v reprodukčním věku musí při užívání topiramátu (Topamax) používat účinná antikoncepční opatření. Lékaři obvykle tento lék během těhotenství nepředepisují, pokud neexistují bezpečnější alternativní léky.
Kdo by neměl užívat topiramát (Topamax)? Jaké jsou alternativní léky?
Topiramát nemusí být vhodný pro následující skupiny:
Lidé, kteří již v minulosti trpěli ledvinovými kameny
Topiramát zvyšuje riziko vzniku ledvinových kamenů. Lékaři často volí jiné léky pro pacienty s opakovanými ledvinovými kameny.
Pro tyto osoby jsou alternativními léky levetiracetam a lamotrigin. Tyto léky významně nezvyšují riziko vzniku ledvinových kamenů.
Těhotné ženy nebo ženy plánující těhotenství
Topiramát zvyšuje riziko vrozených vad.
Bezpečnějšími alternativními léky mohou být lamotrigin a levetiracetam. Tyto léky vykazují v těhotenských studiích nižší teratogenní riziko.
Lidé s glaukomem
Topiramát může vyvolat akutní úzkýúhlý glaukom.
Lidem s glaukomem mohou lékaři předepsat alternativní léky, jako je valproát nebo propranolol (k prevenci migrény).