Eplerenon (obchodní název: Inspra) patří do skupiny léčiv nazývaných antagonisté mineralokortikoidních receptorů (MRA). Lékaři předepisují eplerenon hlavně k léčbě určitých forem srdečního selhání a v některých případech také k léčbě vysokého krevního tlaku.
Tento lék je zvláště užitečný pro osoby se sníženou srdeční funkcí po infarktu myokardu a pro vhodné pacienty se srdečním selháním se sníženou ejekční frakcí. Blokováním účinků aldosteronu může eplerenon u vhodných pacientů omezit škodlivé změny v srdci a snížit riziko kardiovaskulárních komplikací.
Jak působí lék eplerenon (Inspra)?
Aldosteron je hormon, který dává ledvinám signál k zadržování sodíku a vody a zároveň zvyšuje vylučování draslíku. Nadměrná aktivita aldosteronu může přispívat k vysokému krevnímu tlaku, zadržování tekutin a škodlivým změnám v srdeční tkáni.
Eplerenon (Inspra) blokuje mineralokortikoidní receptory, čímž snižuje účinky aldosteronu. V důsledku toho může vaše tělo zadržovat méně sodíku a vody a může dojít ke snížení krevního tlaku. Tento lék může také pomoci omezit škodlivé změny ve struktuře srdce u lidí se srdečním selháním.
Blokování aldosteronu však také snižuje schopnost ledvin vylučovat draslík. Draslík se proto může hromadit v krvi a způsobit hyperkalémii. Toto riziko je vyšší, pokud máte sníženou funkci ledvin, cukrovku nebo užíváte určité jiné léky.
Nežádoucí účinky léku eplerenon (Inspra)
Eplerenon může způsobit změny hladiny draslíku v krvi, funkce ledvin a krevního tlaku, stejně jako příznaky postihující zažívací systém, nervový systém, kůži a svaly. Některé abnormality se mohou vyskytnout bez zjevných příznaků.
Mezi hlášené nežádoucí účinky eplerenonu patří:
- Vysoká hladina draslíku v krvi (hyperkalémie)
- Zvýšená hladina kreatininu v krvi a zhoršená funkce ledvin
- Nízký krevní tlak (hypotenze)
- Závratě, bolesti hlavy a mdloby
- Průjem, nevolnost, zácpa a zvracení
- Svalové křeče a bolesti zad
- Únava, slabost a celková nevolnost
- Vyrážka a svědění
- Nespavost
- Kašel
- Zvýšená hladina močoviny v krvi
- Vysoká hladina cholesterolu a, méně často, vysoká hladina triglyceridů
- Nízká hladina sodíku v krvi a dehydratace
- Zvětšení prsou u mužů (gynekomastie)
- Méně časté reakce, jako je angioedém, zvýšené pocení a zánět žlučníku.
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Vysoká hladina draslíku v krvi
Hyperkalémie je jedním z nejzávažnějších nežádoucích účinků eplerenonu, protože nadměrné množství draslíku může narušovat elektrické signály, které řídí srdeční rytmus.
Eplerenon blokuje aldosteron, který za normálních okolností pomáhá ledvinám vylučovat draslík močí. Když se aktivita aldosteronu sníží, ledviny mohou zadržovat více draslíku, zejména pokud jsou již poškozené.
Hyperkalémie se vyskytuje u přibližně 6 % osob užívajících eplerenon (Inspra). Příznaky se nemusí projevit, a to ani v případě, že je hladina draslíku nebezpečně vysoká. Těžká hyperkalémie může způsobit svalovou slabost, bušení srdce, poruchy srdečního rytmu a v extrémních případech srdeční zástavu.
Chcete-li toto riziko snížit, měli byste:
- Nechat si zkontrolovat hladinu draslíku a funkci ledvin před zahájením užívání eplerenonu, během prvního týdne a přibližně jeden měsíc po zahájení léčby nebo změně dávky. Pokračujte v testování v intervalech doporučených vaším lékařem.
- Vyhýbejte se doplňkům stravy s obsahem draslíku a náhradám soli obsahujícím draslík, pokud vám je lékař výslovně neschválí.
- Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, zejména o inhibitorech angiotenzin konvertujícího enzymu, blokátorech angiotenzinových receptorů, nesteroidních protizánětlivých lécích (NSAID) a dalších diuretikách šetřících draslík.
- Pokud trpíte onemocněním ledvin nebo máte zvýšenou hladinu draslíku, dodržujte dietní doporučení. Bez odborné rady nevylučujte zbytečně výživné potraviny.
V případě závažné svalové slabosti, mdlob, nepříjemných pocitů na hrudi nebo výrazně nepravidelného srdečního rytmu vyhledejte okamžitou lékařskou pomoc.
Nepřerušujte léčbu ani neměňte předepsanou dávku na vlastní pěst. Pokud se hladina draslíku zvýší, může být nutné, aby lékař léčbu upravil.
2. Zvýšená hladina kreatininu a zhoršená funkce ledvin
Eplerenon může zvýšit hladinu kreatininu v krvi – jedná se o odpadní látku, kterou lékaři používají k posouzení funkce ledvin. K těmto změnám může docházet, protože tento lék ovlivňuje prokrvení ledvin a způsob, jakým ledviny zpracovávají tekutiny a elektrolyty. Porucha funkce ledvin může také zvýšit pravděpodobnost hromadění draslíku.
U přibližně 2 % osob užívajících eplerenon (Inspra) dochází ke zvýšení hladiny kreatininu v krvi.
Abyste tomuto nežádoucímu účinku předešli, měli byste:
- Nechat si před léčbou eplerenonem a v jejím průběhu vyšetřit funkci ledvin.
- Informujte svého lékaře, pokud trpíte chronickým onemocněním ledvin, cukrovkou nebo máte v anamnéze dehydrataci.
- Vyhněte se pravidelnému užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), jako je ibuprofen nebo naproxen, bez lékařského doporučení, zejména pokud trpíte srdečním selháním nebo máte problémy s ledvinami.
- Nahlásit výrazné snížení množství moči, nové otoky nebo rychlý nárůst tělesné hmotnosti.
Mírná změna v laboratorních výsledcích nemusí vždy znamenat trvalé poškození ledvin. Váš lékař vyhodnotí výsledek spolu s hladinami draslíku, příznaky a předchozími výsledky vyšetření.
3. Nízký krevní tlak
Eplerenon může snižovat krevní tlak, protože omezuje účinky aldosteronu na zadržování sodíku a vody. Tento účinek může být silnější, pokud současně užíváte i jiné léky na krevní tlak nebo diuretika, nebo pokud ztratíte příliš mnoho tekutin.
U přibližně 1 % osob užívajících eplerenon se vyskytuje hypotenze. Mezi příznaky patří závratě, pocit slabosti nebo rozmazané vidění. Náhlý pokles krevního tlaku může způsobit mdloby a pády.
4. Závratě, bolesti hlavy a mdloby
Závratě mohou být důsledkem sníženého krevního tlaku nebo změn v rovnováze tekutin. Během léčby eplerenonem se mohou objevit bolesti hlavy, avšak mechanismus tohoto nežádoucího účinku není zcela objasněn. Mdloby mohou naznačovat výraznější pokles krevního tlaku nebo, méně často, poruchu srdečního rytmu.
Pokud se u vás tento nežádoucí účinek objeví, vyhněte se řízení motorových vozidel, jízdě na kole v silničním provozu nebo obsluze strojů. Informujte svého lékaře, pokud příznaky přetrvávají, opakují se nebo se objeví po zvýšení dávky.
V případě mdlob vyhledejte neprodleně lékařskou pomoc, zejména pokud jsou doprovázeny bolestí na hrudi, bušením srdce nebo dušností.
5. Průjem, nevolnost, zácpa a zvracení
U přibližně 2 % osob užívajících léčivý přípravek eplerenon (Inspra) se vyskytuje průjem, nevolnost, zácpa a zvracení. Vědci dosud plně nerozumí příčinám těchto příznaků.
Chcete-li tyto nežádoucí účinky zmírnit, měli byste:
- Užívat lék pravidelně podle předpisu. Zkuste lék užívat spolu s jídlem.
- Jezte menší porce, abyste zmírnili nevolnost.
Pokud průjem nebo zvracení přetrvávají, vyhledejte lékařskou pomoc, protože ztráta tekutin může zhoršit nízký krevní tlak a funkci ledvin. Nepoužívejte elektrolytové přípravky obsahující draslík bez konzultace s lékařem.
6. Svalové křeče a bolesti zad
U některých osob užívajících eplerenon se mohou objevit svalové křeče a bolesti zad. Svalové příznaky mohou být způsobeny změnami elektrolytů, včetně abnormálních hladin draslíku nebo sodíku.
Pokud příznaky přetrvávají, informujte o tom svého lékaře. Bez odborného dohledu neužívejte doplňky stravy s obsahem draslíku, hořčíku ani jiných minerálů k léčbě svalových křečí.
7. Únava, slabost a celková nevolnost
Můžete pociťovat únavu nebo slabost v důsledku sníženého krevního tlaku, změn funkce ledvin nebo základního srdečního onemocnění, které se léčí.
Chcete-li tyto potíže zmírnit, měli byste:
- Dodržujte pravidelný spánkový režim a přizpůsobte své aktivity úrovni své energie.
- Nahláste přetrvávající nebo se zhoršující únavu.
- Zeptejte se svého lékaře, zda by měl být zkontrolován váš krevní tlak, funkce ledvin a hladiny elektrolytů.
Nepřestávejte užívat tento lék bez konzultace s lékařem.
8. Vyrážka, svědění a alergické reakce
Eplerenon může způsobit vyrážku nebo svědění. Ve vzácných případech může tento lék způsobit angioedém – potenciálně závažnou reakci spojenou s otokem pod kůží.
Pokud si všimnete vyrážky nebo pociťujete přetrvávající svědění, informujte svého lékaře. Pokud se u vás objeví podezření na závažnou alergickou reakci, neužívejte další dávku, dokud nezískáte urgentní lékařskou radu.
Okamžitě volejte záchrannou službu, pokud vám otečou rty, jazyk nebo hrdlo, nebo pokud máte potíže s dýcháním či polykáním.
9. Nespavost a poruchy spánku
Mechanismus vzniku tohoto nežádoucího účinku není zcela objasněn.
Chcete-li tyto potíže zmírnit, dodržujte pravidelný čas ulehnutí ke spánku a vstávání a vyhněte se pití kávy v pozdních odpoledních hodinách. Pokud potíže se spánkem přetrvávají, poraďte se se svým lékařem. Neužívejte léky na spaní ani bylinné přípravky, aniž byste si ověřili možné lékové interakce.
10. Kašel
Kašel je častým nežádoucím účinkem eplerenonu. Vědci dosud přesně nevědí, proč tomu tak je.
Informujte svého lékaře, pokud se u vás objeví přetrvávající kašel, zejména pokud současně užíváte inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin, jako je například ramipril.
11. Změny hladin cholesterolu, triglyceridů a sodíku
U eplerenonu byla zaznamenána souvislost se zvýšenou hladinou cholesterolu a, méně často, se zvýšenou hladinou triglyceridů nebo nízkou hladinou sodíku v krvi. Změny hladiny sodíku mohou souviset s účinky léku na regulaci soli a vody, zatímco změny hladiny krevních lipidů mohou mít několik přispívajících faktorů.
12. Zvýšená hladina močoviny v krvi a další laboratorní změny
Hladina močoviny v krvi může stoupat při změnách funkce ledvin nebo rovnováhy tekutin. Ve vzácných případech způsobil eplerenon (Inspra) změny hladiny glukózy v krvi, snížení odhadované renální filtrace a eozinofilii – zvýšení počtu určitého typu bílých krvinek.
Chcete-li toto riziko snížit, měli byste:
- Dodržovat termíny kontrolních vyšetření a podstupovat laboratorní testy podle doporučení.
- Informujte svého lékaře, pokud trpíte cukrovkou, onemocněním ledvin nebo pokud užíváte nějaké nové léky.
Požádejte svého lékaře, aby vám vysvětlil abnormální výsledky v širším kontextu, místo aby izolovanou laboratorní hodnotu interpretoval jako důkaz poškození orgánu.
13. Zvětšení prsou u mužů
Ve vzácných případech může eplerenon u mužů způsobit zvětšení prsou (gynekomastii), ale tento nežádoucí účinek se vyskytuje mnohem méně často než u spironolaktonu.
Důvod: Eplerenon blokuje aldosteronové receptory a může nepřímo ovlivňovat hormonální rovnováhu, ačkoli má velmi malou aktivitu na androgenních receptorech a tento nežádoucí účinek způsobuje mnohem méně často než spironolakton.
Souhrnně lze říci, že eplerenon může přinést významné přínosy lidem se srdečním selháním a určitým pacientům s vysokým krevním tlakem. Nejvýznamnějším bezpečnostním rizikem je hyperkalémie, následovaná změnami funkce ledvin a krevního tlaku. Mohou se také vyskytnout zažívací potíže, závratě, svalové křeče, únava a kožní reakce.
