Chlorochin: použití, vedlejší účinky, dávkování a opatření

Antimalarikum, které se také používá k léčbě autoimunitních onemocnění.

Chlorochin je lék proti malárii. Kromě toho, že se tento lék používá jako léčba malárie, lze jej také použít jako profylaxi k prevenci malárie pro cestovatele, kteří plánují cestu do oblastí, kde je malárie endemická. Chlorochin lze použít k léčbě lupusu a revmatoidní artritidy.

Chlorochin se užívá jako perorální tableta.

Chlorochin byl navržen jako možná léčba nového koronaviru (SARS-CoV-2), který způsobuje COVID-19. FDA udělil povolení pro nouzové použití produktů chlorochin fosfátu a hydroxychlorochin sulfátu pro COVID-19 v březnu 2020, ale poté 15. června 2020 FDA povolení zrušila s odvoláním na neúčinnost a závažné vedlejší účinky.

Použití

Chlorochin se používá jako potlačující léčba akutních záchvatů malárie způsobených P. vivax, P. malariae, P. ovale a citlivými kmeny P. falciparum. V závislosti na tom, jaký parazit způsobuje malárii, může tento lék buď prodloužit dobu mezi útoky, nebo vyléčit infekci. Chlorochin je také indikován k léčbě extraintestinální amebiázy.

Použití mimo označení

Chlorochin lze použít k léčbě lupusu a revmatoidní artritidy, ale léčba je mimo značku.

Hydroxychlorochin

Hydroxychlorochin je další antimalarikum s mechanismy účinku podobné chlorochinu. Hydroxychlorochin je schválen FDA k léčbě lupus erythematodes a chronické i akutní revmatoidní artritidy. U těchto onemocnění je tento lék často preferován před chlorochinem, pokud je to možné, kvůli nižší toxicitě a poněkud méně vedlejších účinků.

Před užitím chlorochinu

Než bude tento lék předepsán pro malárii, lékař určí příčinu vaší malárie a to, zda je citlivá na chlorochin. Pokud cestujete do oblasti, kde budete vystaveni riziku malárie a byl vám předepsán chlorochin k prevenci infekce, lékař zkontroluje, zda jsou malárii paraziti v této oblasti citliví na chlorochin.

Předtím, než je chlorochin předepsán pro revmatoidní artritidu nebo lupus, může lékař prozkoumat další možnosti léčby s méně vedlejšími účinky.

Bezpečnostní opatření a kontraindikace

Chlorochin by neměl být používán u pacientů, kteří mají psoriázu, porfyrii (vzácné poruchy, které mají vliv na kůži a nervový systém), poškození sítnice nebo změny zorného pole, ať už tyto změny souvisejí s expozicí 4-aminochinolinu či nikoli (tj. Amodiaquin, chlorochin, hydroxychlorochin a související léky).

Chlorochin by také neměly užívat osoby s přecitlivělostí na 4-aminochinolinové sloučeniny.

Jiná antimalarika

Kromě chlorochinu a hydroxychlorochinu jsou nejběžnějšími antimalarickými léky:

Kombinované terapie založené na artemisininu (ACT). Každý ACT obsahuje alespoň dva léky, které společně působí na napadení malarického parazita.
Chinin
Primakin
Doxycyklin
Meflochin

Dávkování

Chlorochin je dostupný v několika formulacích. Chlorochin fosfát je generikum. Dávkování je založeno na množství chlorochinu v pilulce nebo na „základním“ množství. Například v předpisu 500 mg chlorochin fosfátu bude 300 mg z toho chlorochin.

Podle West-ward Pharmaceuticals by dávkování mělo být následující:

Dávkování chlorochin fosfátu

Dospělí, potlačení malárie	500 mg chlorochin fosfátu (300 mg báze) na přesně ve stejný den každý týden.
děti, potlačení malárie	8,3 mg / kg báze, nepřesahující dávku pro dospělé. Léčba: 16,7 mg / kg (max. 1 000 mg nebo 1 g) následovaná 8,3 mg / kg (max. 500)
Dospělí, malárie akutní	1 g (600 mg báze) následované 500 mg (300 mg báze) po 6 hodinách a znovu každý dva dny po sobě. Jedná se o celkovou dávku 2,5 g (1,5 g báze) po dobu tří dnů. Dospělí s nízkou tělesnou hmotností by měli dodržovat dávkování u dětí.
děti, malárie akutní	10 mg / kg báze (<600 mg), následovaná 5 mg / kg báze (<300 mg) po šesti hodinách, následovaná stejnou dávkou 5 mg / kg 24 hodin po první dávce a znovu 36 hodin po první dávce.
Dospělí, extraintestinální amebiáza	1 g (600 mg báze) po dobu dvou dnů, poté 500 mg (300 mg báze) denně po dobu 2–3 týdnů. Obvykle se kombinuje s intestinálním amebicidem.

Nežádoucí účinky chlorochinu

Nejčastějším vedlejším účinkem chlorochinu je poškození očí. Poškození sítnice může být nevratné. Poškození očí je častější u lidí užívajících léky ve vysokých dávkách nebo dlouhodobě. Mezi příznaky poškození očí chlorochinem patří:

Rozmazané vidění
Změny vize
Obtížné čtení

Mezi další relativně časté nežádoucí účinky patří:

Hluchota nebo snížený sluch
Fotocitlivost
Gastrointestinální příznaky
Tinnitus
Poškození svalů nebo nervů
Poškození jater
Záchvaty
Bolesti hlavy
Neuropsychiatrické změny, jako jsou psychózy, úzkosti a změny osobnosti

Méně časté nežádoucí účinky zahrnují:

Kožní problémy
Poruchy krve
Nízký krevní tlak
Kardiomyopatie
Změny srdečního rytmu

Varování před předávkováním

Chlorochin se v těle rychle vstřebává. Toxické dávky mohou být smrtelné. Příznaky toxicity se mohou objevit během několika minut a zahrnují:

Bolest hlavy
Ospalost
Vize se mění
Nevolnost
Šokovat
Křeče
Dýchací a / nebo srdeční zástava

Již 1 gram chlorochinu může být u dětí smrtelný. Pokud existuje podezření na předávkování, okamžitě vyvolajte zvracení. Osoba by měla být převezena do nemocnice k další léčbě.

Varování týkající se chlorochinu

Chlorochin by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří:

Jsou těhotné
Mít poškození ledvin
Máte onemocnění jater nebo poškození jater
Užíváte jiné léky, které mohou poškodit játra
Mají historii alkoholismu
Mít epilepsii
Poškození sluchu
Mít riziko hypoglykémie
Mít historii srdečního selhání

Varování

U lidí, kteří užívali vysoké dávky chlorochinu nebo jej užívali k dlouhodobé léčbě, bylo hlášeno nevratné poškození očí. Před zahájením léčby, během léčby a po léčbě je třeba provést oční vyšetření. Pokud užíváte antacida, je třeba je oddělit od podávání chlorochinu nejméně o 4 hodiny.

Pokud u pacientů dojde během užívání chlorochinu ke svalové slabosti, měla by být léčba přerušena.

Pokud se u pacientů vyskytnou závažné poruchy krve, které nelze přičíst základnímu onemocnění, je třeba léčbu přerušit

Chlorochin může být smrtelný. Tento lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.

Ne všechny druhy malárie lze léčit chlorochinem. Lékaři by neměli předepisovat profylaxi chlorochinem, pokud pacienti necestují do oblastí, kde je parazit malárie náchylný k léčbě.