Atrasentan je lék vyvinutý k léčbě některých chronických onemocnění ledvin, zejména onemocnění spojených s diabetickou nefropatií. Atrasentan patří do skupiny léků známých jako antagonisté endotelinových receptorů. Vědci zkoumali především schopnost atrasentanu zpomalit progresi poškození ledvin u lidí s diabetem 2. typu a proteinurií (nadbytkem bílkovin v moči). Atrasentan vykázal v klinických studiích slibné výsledky.
V tomto článku vysvětlíme, jak atrasentan v těle působí, jaké nežádoucí účinky může tento lék způsobit a jak tyto nežádoucí účinky snížit nebo se jim vyhnout.
Léky s obsahem atrasentanu se prodávají pod obchodním názvem Vanrafia.
Jak lék atrasentan (Vanrafia) působí ve vašem těle
Atrasentan blokuje v našem těle bílkovinu zvanou receptor pro endotelin-A (ET-A). Endotelin-1, přirozená molekula v naší krvi, se na tento receptor váže a způsobuje zúžení cév, zánět a jizvení v orgánech, jako jsou ledviny. Když atrasentan zablokuje receptor ET-A, zabrání tento lék těmto škodlivým účinkům.
Tento účinek má několik výhod:
- Atrasentan snižuje ztráty bílkovin močí: Tento účinek snižuje poškození ledvin.
- Atrasentan mírně snižuje krevní tlak, zejména v glomerulech (filtrační jednotky ledvin).
- Atrasentan snižuje zánět a fibrózu: Jedná se o dlouhodobé škodlivé procesy u mnoha chronických onemocnění.
Klinické studie, jako je studie SONAR, ukázaly, že léky atrasentan mohou u pacientů s diabetickou nefropatií oddálit progresi selhání ledvin, zejména pokud se tyto léky používají společně se standardní péčí, včetně léků inhibujících angiotenzin konvertující enzym nebo léků blokujících receptor angiotenzinu II.
Časté nežádoucí účinky léku Vanrafia (atrasentan)
Stejně jako mnoho jiných léků, které ovlivňují ledviny a cévy, může mít i atrasentan nežádoucí účinky. Níže jsou uvedeny nejčastěji hlášené nežádoucí účinky.
1. Retence tekutin (edém)
V těle se hromadí tekutiny, které způsobují otoky – obvykle kotníků, nohou nebo chodidel. Můžete se cítit těžce nebo si všimnout těsnosti v botách či oblečení.
Lék Atrasentan blokuje receptor endotelinu-A, který za normálních okolností pomáhá regulovat rovnováhu soli a vody v ledvinách. Tato blokáda způsobuje, že vaše tělo zadržuje více sodíku, což vede k hromadění tekutin. Navíc může atrasentan snížit schopnost krevních cév se stahovat, což ztěžuje vašemu tělu účinný pohyb tekutin.
Jedná se o nejčastější nežádoucí účinek, který se vyskytuje až u 40-45 % lidí užívajících léky atrasentan ve vysokých dávkách.
Prevence:
- Lékař vám může doporučit dietu s nízkým obsahem sodíku, která sníží zadržování vody v těle.
- Možná budete muset užívat diuretika, která pomohou odstranit přebytečnou tekutinu.
- Jakýkoli rychlý nárůst hmotnosti, otoky nebo dušnost ihned nahlaste svému lékaři.
2. Srdeční selhání nebo zhoršení srdeční funkce
Pokud máte stávající srdeční problémy, může atrasentan zhoršit vaše příznaky. Můžete se cítit dušní, unavení nebo zaznamenat zvýšené otoky.
Zadržování tekutin způsobené atrasentanem zvyšuje zátěž Vašeho srdce. U lidí s již existujícím srdečním selháním nebo s rizikem srdečního selhání může tato nadbytečná tekutina zatlačit srdce za jeho limit.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje přibližně u 2-5 % lidí, kteří užívají léky atrasentan, zejména u těch, kteří již mají srdeční onemocnění.
Prevence:
- Než začnete užívat lék atrasentan, lékař vás vyšetří na srdeční problémy.
- Měli byste sledovat svou tělesnou hmotnost a hlásit každé zvýšení o více než 2 kg během několika dnů.
- Vyhněte se užívání léku atrasentan, pokud máte těžké srdeční selhání nebo pokud je vaše ejekční frakce velmi nízká.
3. Anémie
Při užívání léku atrasentan se můžete cítit unavení, slabí, mít závratě nebo se zadýchávat v důsledku snížení počtu červených krvinek.
Atrasentan narušuje rovnováhu erytropoetinu – hormonu, který stimuluje tvorbu červených krvinek v našich ledvinách. Tento lék může také způsobit přetížení tekutinami, což může zředit krev, takže se počet červených krvinek jeví jako nižší.
Mírná až středně závažná anémie se vyskytuje přibližně u 10-20 % lidí, kteří užívají léky atrasentan.
Prevence:
- Váš lékař bude během léčby sledovat hladinu vašeho hemoglobinu.
- Pokud hladina hemoglobinu příliš klesne, budete možná potřebovat doplňky železa nebo injekce erytropoetinu.
- Měli byste jíst vyváženou stravu bohatou na železo (např. červené maso, čočku a špenát), abyste podpořili tvorbu červených krvinek.
4. Přetížení nosu
Při užívání léku atrasentan můžete mít pocit ucpaného nebo ucpaného nosu, podobně jako při rýmě.
Tím, že atrasentan blokuje receptory endotelinu-A, způsobuje rozšíření krevních cév v nosních tkáních, což vede k ucpání a otoku nosních průduchů.
Ucpání nosní sliznice je hlášeno u 10-15 % lidí, kteří užívají lék atrasentan.
Prevence:
- Ke zmírnění ucpaného nosu můžete použít nosní sprej s fyziologickým roztokem.
- Pokud vás ucpaný nos začne obtěžovat, zeptejte se svého lékaře, zda je vhodné krátkodobě použít antihistaminikum nebo dekongestivní lék.
5. Bolesti hlavy
Léčba atrasentanem někdy způsobuje mírný až středně silný tlak nebo bolest hlavy, obvykle na obou stranách hlavy.
Důvod: Vazodilatace (rozšíření cév) způsobená blokádou receptorů ET-A zvyšuje průtok krve do mozku, což může vyvolat bolesti hlavy.
Bolest hlavy se vyskytuje přibližně u 5-10 % lidí, kteří užívají léky atrasentan.
Prevence:
- Pijte dostatek vody a vyhněte se vysazení kofeinu; vysazení kofeinu může bolesti hlavy zhoršit.
- V případě potřeby použijte paracetamol, pokud vám lékař nedoporučí jinak.
- Pokud bolesti hlavy přetrvávají nebo jsou silné, informujte o tom svého lékaře.
Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky léku atrasentan (Vanrafia)
Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné, ale je třeba být opatrný a sledovat je.
Zvýšení hladiny jaterních enzymů
Krevní testy mohou prokázat zvýšení jaterních enzymů, které ukazují na zátěž nebo podráždění jater.
Přesný mechanismus tohoto nežádoucího účinku není zcela objasněn, ale může se jednat o změněný průtok krve játry nebo o přímé působení na jaterní buňky.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje u méně než 2 % lidí, kteří užívají léky s atrasentanem.
Prevence:
- Váš lékař bude sledovat funkci vašich jater pomocí pravidelných krevních testů.
- Pokud se u Vás objeví zežloutnutí kůže nebo očí, tmavá moč nebo bolesti břicha, okamžitě to oznamte svému lékaři.
Snížená tvorba spermií (u mužů)
Atrasentan může snížit počet spermií nebo ovlivnit plodnost u mužů.
Endotelinová signalizace hraje roli ve funkci testikulární krevní bariéry a zrání spermií. Blokování receptoru ET-A může tyto procesy narušit.
Údaje u lidí jsou omezené, ale studie na zvířatech naznačují možný vliv atrasentanu na plodnost.
Prevence:
- Pokud plánujete mít děti, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat lék atrasentan.
- Po ukončení léčby se může plodnost vrátit, ale k potvrzení této skutečnosti je třeba provést další studie.
Souhrnně lze říci, že atrasentan pomáhá chránit ledviny tím, že blokuje škodlivé účinky způsobené receptorem pro endotelin-A. Tento lék může snížit obsah bílkovin v moči a zpomalit progresi chronického onemocnění ledvin. Atrasentan však může způsobovat nežádoucí účinky, zejména retenci tekutin, anémii a ucpání nosu. Pochopení toho, jak k těmto nežádoucím účinkům dochází – a znalost toho, jak je sledovat a snižovat – vám pomůže používat atrasentan bezpečněji.
Váš lékař rozhodne, zda je pro vás léčba atrasentanem vhodná, na základě vašeho celkového zdravotního stavu, funkce ledvin a stavu srdce. Během užívání tohoto léku byste měl/a zůstat v úzkém kontaktu se svým zdravotnickým týmem a včas hlásit jakékoli znepokojivé příznaky.
Informujte svého lékaře o všech dalších lécích, které užíváte, včetně volně prodejných léků a doplňků stravy, abyste se vyhnuli škodlivým interakcím.