Zepbound (tirzepatid) je injekční lék na předpis, který se používá k regulaci tělesné hmotnosti u dospělých osob s obezitou nebo nadváhou a zdravotním stavem souvisejícím s tělesnou hmotností. Účinná látka léku – tirzepatid – napodobuje přirozené hormony, které naše tělo produkuje po jídle. Tento lék je také schválen k léčbě středně těžké až těžké obstrukční spánkové apnoe u dospělých s obezitou. Přípravek Zepbound by měl být užíván spolu s dietou se sníženým obsahem kalorií a zvýšenou fyzickou aktivitou.
Níže vysvětlíme mechanismus účinku přípravku Zepbound a jeho účinky na náš organismus.
Přirozené signály našeho těla o hladu a sytosti
Když přijímáme potravu, střeva uvolňují několik hormonů, které vysílají signály do mozku. Dva rozhodující hormony v tomto procesu jsou glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP) a glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1). Tyto hormony signalizují mozku, že tělo přijalo potravu, a pomáhají regulovat, jak tělo zpracovává živiny.
GIP a GLP-1 plní více funkcí. Tyto dva hormony zpomalují rychlost, jakou žaludek uvolňuje potravu do střev. Toto pomalejší vyprazdňování vám pomáhá cítit se sytí po delší dobu. Hormony také signalizují slinivce břišní, aby při zvýšení hladiny cukru v krvi uvolnila inzulin, který pomáhá buňkám vstřebávat glukózu z krevního oběhu. Kromě toho tyto hormony snižují množství glukagonu, který uvolňují játra, což brání játrům produkovat nadbytečnou glukózu.
Zepbound napodobuje přirozené hormony
Tirzepatid působí jako duální agonista, což znamená, že tento lék aktivuje receptory pro GIP i GLP-1. Receptory jsou speciální bílkoviny na buňkách, které detekují signály – například hormony nebo chemické látky – a spouštějí reakci buňky. Při injekčním podání přípravku Zepbound se lék váže na stejné receptory, na které by se vázaly přirozené GIP a GLP-1. Přípravek Zepbound má však významnou výhodu: lék zůstává v těle aktivní mnohem déle než přirozené hormony.
Střeva uvolňují GIP a GLP-1 do krevního oběhu, když se potrava dostane do trávicího systému. Po uvolnění do krevního oběhu putují GIP a GLP-1 na více míst:
- Slinivka břišní: kde tyto hormony stimulují uvolňování inzulínu a snižují sekreci glukagonu.
- Mozek: kde tyto hormony ovlivňují centra chuti k jídlu v hypotalamu a dalších oblastech.
- Žaludek: kde tyto hormony zpomalují vyprazdňování potravy.
- Další orgány: včetně srdce, jater a tukové tkáně, kde mohou mít tyto hormony další účinky.
Tyto dva hormony cirkulují v celém těle, ale ovlivňují pouze buňky, které mají specifické receptory pro GIP a GLP-1. Zepbound působí tak, že cestuje do stejných míst a aktivuje stejné receptory, které by aktivovaly přirozené GIP a GLP-1.
Přirozené hormony GIP a GLP-1 se rozpadají během několika minut poté, co je tělo uvolní. Naproti tomu přípravek Zepbound zůstává aktivní po dobu 5-7 dní. Tato prodloužená aktivita znamená, že lék může poskytovat nepřetržité účinky po celý týden pouze jednou injekcí.
Účinky na chuť k jídlu a příjem potravy
Zepbound přímo ovlivňuje oblasti mozku, které řídí chuť k jídlu. Tento lék aktivuje receptory v hypotalamu a dalších oblastech mozku, které se podílejí na regulaci hladu. Při aktivaci těchto receptorů přípravkem Zepbound dochází k několika změnám:
- Mozek dostává po jídle silnější signály plnosti.
- Pocity hladu se mezi jídly snižují
- Snižuje se chuť na jídlo, zejména na vysoce kalorické potraviny.
- mění se reakce na odměnu za jídlo, což snižuje nutkání jíst.
Tyto účinky společně přispívají k tomu, že během dne přijímáte méně kalorií. Mnoho lidí užívajících lék Zepbound uvádí, že se cítí spokojeni s menšími porcemi a méně často pociťují hlad.
Vliv na vyprazdňování žaludku
Zepbound výrazně zpomaluje vyprazdňování žaludku, což znamená, že potrava zůstává déle v žaludku, než se přesune do střev. Tento pomalejší pohyb má praktické důsledky pro regulaci tělesné hmotnosti. Když jídlo zůstává déle v žaludku, máte po jídle delší dobu pocit sytosti. Tato delší plnost snižuje pravděpodobnost, že budete vyhledávat další jídlo nebo svačiny.
Pomalejší vyprazdňování žaludku má také vliv na hladinu cukru v krvi. Protože se živiny dostávají do krevního oběhu postupněji, hladina cukru v krvi po jídle stoupá pomaleji. Tato rovnoměrnější reakce na hladinu cukru v krvi pomáhá předcházet prudkým výkyvům, které mohou vyvolat hlad a chuť na jídlo.
Účinky na kontrolu hladiny cukru v krvi
Zepbound zlepšuje způsob, jakým tělo zpracovává glukózu, a to několika způsoby. Tento lék stimuluje slinivku břišní k uvolňování většího množství inzulinu při zvýšení hladiny cukru v krvi, ale tento účinek závisí na hladině glukózy. Když hladina cukru v krvi klesne na normální úroveň, přípravek Zepbound dále netlačí na vylučování inzulínu, což pomáhá předcházet nebezpečným epizodám nízké hladiny cukru v krvi.
Současně přípravek Zepbound snižuje sekreci glukagonu ze slinivky břišní. Glukagon za normálních okolností signalizuje játrům, aby uvolnily uloženou glukózu do krevního oběhu. Snížením hladiny glukagonu pomáhá přípravek Zepbound zabránit tomu, aby játra přidávala zbytečnou glukózu v době, kdy se hladina cukru v krvi již nachází na dostatečné úrovni.
Tyto kombinované účinky znamenají, že hladina cukru v krvi zůstává stabilnější po celý den. U lidí s diabetem 2. typu může tato lepší kontrola vést ke snížení hladiny hemoglobinu A1C. Hladina hemoglobinu A1C odráží průměrnou hladinu cukru v krvi za poslední 2-3 měsíce.
Změny ve výdeji energie
Výzkum naznačuje, že Zepbound ovlivňuje způsob, jakým naše tělo využívá energii. Zdá se, že tento lék ovlivňuje rychlost metabolismu a to, jak účinně tělo spaluje kalorie. Některé studie naznačují, že tirzepatid pomáhá při hubnutí zachovat svalovou hmotu, což má význam, protože svalová tkáň spaluje v klidu více kalorií než tuková tkáň.
Lék může také ovlivňovat způsob, jakým tělo ukládá a využívá tuk. Zlepšením citlivosti na inzulin pomáhá přípravek Zepbound buňkám lépe reagovat na inzulinové signály. Tato zlepšená citlivost znamená, že tělo může účinněji přesouvat glukózu do buněk na energii, místo aby ukládalo přebytečné kalorie ve formě tuku.
Jak naše tělo zpracovává přípravek Zepbound
Po injekčním podání přípravku Zepbound pod kůži se tento lék postupně dostává do krevního oběhu. Molekulární struktura tirzepatidu jej činí odolným vůči enzymům, které rychle rozkládají přirozený GIP a GLP-1. Tato rezistence vysvětluje, proč přípravek Zepbound zůstává účinný po několik dní, a ne jen několik minut.
Lék se váže na bílkoviny v krvi, což dále prodlužuje dobu, po kterou tirzepatid zůstává v oběhu. Tato vazba na bílkoviny vytváří zásobníkový efekt a pomalu uvolňuje aktivní lék v průběhu času. Tělo nakonec tirzepatid odbourává běžnými metabolickými procesy, především v játrech a ledvinách.
Dlouhodobé metabolické zlepšení
Kromě okamžitých účinků na chuť k jídlu a hladinu cukru v krvi vytváří Zepbound dlouhodobé změny v metabolismu. Se snižováním tělesné hmotnosti se obvykle zlepšuje citlivost na inzulín, což znamená, že buňky lépe reagují na inzulínové signály. Tato lepší citlivost může přerušit cyklus inzulinové rezistence, který často doprovází obezitu a cukrovku 2. typu.
Tento lék může také snížit markery zánětu v těle. Nadbytek tělesného tuku, zejména v okolí vnitřních orgánů, produkuje zánětlivé látky, které přispívají k metabolickým onemocněním. Protože přípravek Zepbound pomáhá snižovat množství tělesného tuku, dochází často také ke snížení zánětlivých markerů.
Některé výzkumy naznačují, že tirzepatid může mít příznivé účinky na jaterní tuk. U mnoha lidí s obezitou se rozvíjí ztukovatění jater, kdy se v jaterních buňkách hromadí nadbytečný tuk. Zlepšením celkového metabolismu a podporou hubnutí může přípravek Zepbound pomoci snížit obsah tuku v játrech.
Význam postupného zvyšování dávky
Lékaři obvykle zahajují léčbu nízkou dávkou přípravku Zepbound a dávku postupně zvyšují po dobu několika měsíců. Toto postupné zvyšování slouží důležitým účelům. Trávicí systém potřebuje čas, aby se přizpůsobil pomalejšímu vyprazdňování žaludku, které přípravek Zepbound způsobuje. Začíná se s nižšími dávkami, což snižuje pravděpodobnost výskytu výrazné nevolnosti nebo jiných gastrointestinálních nežádoucích účinků.
Postupné zvyšování také umožňuje tělu přizpůsobit se změnám chuti k jídlu a stravovacích návyků. Mnoho lidí zjišťuje, že se jejich vztah k jídlu po užívání léku Zepbound podstatně mění, a pomalejší zvyšování dávky poskytuje čas na přizpůsobení se těmto změnám po psychické i fyzické stránce.
