Lorazepam je benzodiazepinový lék, který lékaři předepisují ke zmírnění úzkosti, zvládnutí akutního neklidu, léčbě nespavosti související s úzkostí, zastavení záchvatů a zvládnutí abstinenčních příznaků při odvykání od alkoholu. Tento lék můžete také dostat před lékařským nebo zubním zákrokem ke zmírnění úzkosti a navození sedace.
Léčivo lorazepam se také prodává pod obchodními názvy Temesta, Tavor nebo Ativan.
Léčba lorazepamem působí rychle. Po perorálním užití lorazepamu se obvykle do 20 až 60 minut cítíte klidnější. Pokud lékař podá lorazepam injekčně k léčbě záchvatů nebo silného rozrušení, uklidňující účinek se projeví do 1–3 minut. Klinické studie ukazují, že lorazepam významně snižuje příznaky úzkosti a jeho antikonvulzivní účinek může u velké části pacientů zastavit probíhající záchvaty během prvních 10 minut.
Jak lorazepam působí v našem mozku?
Lorazepam zvyšuje aktivitu kyseliny gama-aminomáselné, která je hlavním inhibičním neurotransmiterem v našem centrálním nervovém systému. Kyselina gama-aminomáselná se váže na receptor kyseliny gama-aminomáselné typu A na nervových buňkách. Tento receptor řídí chloridový iontový kanál.
Lorazepam se váže na specifické místo na komplexu receptorů kyseliny gama-aminomáselné typu A. Tato vazba zvyšuje frekvenci otevírání chloridového kanálu, když se kyselina gama-aminomáselná váže na receptor. Do nervové buňky vstupuje více chloridových iontů. Tento příliv chloridu způsobuje, že membrána nervové buňky je více záporně nabitá. Tato elektrická změna snižuje schopnost neuronu vysílat elektrický signál.
Tento účinek snižuje nadměrnou neuronovou aktivitu v oblastech mozku, které regulují úzkost, spánek, svalový tonus a záchvatovou aktivitu. Tato deprese centrálního nervového systému je příčinou jak terapeutických účinků, tak vedlejších účinků.
Nežádoucí účinky léku lorazepam
Mezi časté nežádoucí účinky lorazepamu patří:
- Ospalost
- Únava
- Závratě
- Slabost
- Nestabilita nebo problémy s koordinací
- Zmatek
- Problémy s pamětí
- Rozmazané vidění
- Nevolnost
- Zácpa.
Vzácné nežádoucí účinky lorazepamu jsou:
- Paradoxní neklid nebo podrážděnost
- Deprese nebo zhoršení nálady
- Respirační deprese
- Nízký krevní tlak
- Závislost na lécích a abstinenční příznaky.
Dále vysvětlíme hlavní nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Ospalost
Lorazepam zvyšuje aktivitu kyseliny gama-aminomáselné v mozkové kůře a retikulárním aktivačním systému. Tato mozková síť udržuje bdělost. Když lorazepam potlačuje tuto síť, cítíte se ospalí.
Údaje z klinických studií ukazují, že ospalost se vyskytuje přibližně u 22 % lidí, kteří užívají lorazepam k léčbě úzkosti. Riziko se zvyšuje s vyššími dávkami a u starších dospělých.
Jak tento vedlejší účinek zmírnit:
- Užívejte nejnižší účinnou dávku.
- Vyhněte se alkoholu a jiným sedativním lékům.
- Neřiďte motorová vozidla ani neobsluhujte těžké stroje, když začnete užívat lék lorazepam nebo když vám lékař zvýší dávku.
- Požádejte svého lékaře o úpravu dávky, pokud nadměrná ospalost narušuje váš každodenní život.
2. Závratě a nestabilita
Lorazepam tlumí funkci mozečku a vestibulárního aparátu. Mozeček koordinuje pohyb a rovnováhu. Toto utlumení centrálního nervového systému snižuje svalový tonus a zpomaluje reflexy. Můžete pociťovat závratě nebo nestabilitu.
Závratě se objevují u přibližně 8 % osob užívajících lék lorazepam. Problémy s koordinací a nestabilitou jsou častější u starších dospělých a mohou přispívat k pádům.
Jak tento nežádoucí účinek zmírnit:
- Vstávejte pomalu ze sedu nebo lehu.
- Pokud se cítíte nestabilní, použijte oporu, například madla.
- Váš lékař může snížit dávku, zejména pokud jste starší 65 let.
3. Problémy s pamětí
Lorazepam narušuje funkci hipokampu. Hipokampus vytváří nové vzpomínky. Zvýšení hladiny kyseliny gama-aminomáselné potlačuje neuronovou aktivitu v této oblasti. Toto potlačení vede k anterográdní amnézii, což znamená potíže s vytvářením nových vzpomínek po užití léku.
Krátkodobé poškození paměti se vyskytuje u přibližně 8 % lidí, kteří užívají lék lorazepam v obvyklých dávkách. Riziko se zvyšuje s vyššími dávkami a intravenózním podáním.
Jak snížit tento nežádoucí účinek:
- Užívejte nejnižší účinnou dávku.
- Vyhněte se užívání léku lorazepam před činnostmi, které vyžadují plnou funkci paměti.
- Pokud problémy s pamětí přetrvávají, poraďte se se svým lékařem o možnostech léčby bez benzodiazepinů.
4. Zmatek a zpomalení kognitivních funkcí
Lorazepam snižuje frekvenci, s jakou neurony v mozkové kůře vysílají elektrické signály do jiných nervových buněk. Toto potlačení mozkové kůry zpomaluje zpracování informací a zhoršuje pozornost. Starší dospělí jsou obzvláště citliví, protože věkem podmíněné změny v mozku snižují kognitivní schopnosti.
Zmatek se vyskytuje u přibližně 4 % dospělých, ale u starších lidí se jeho výskyt výrazně zvyšuje (až na 10 %).
Jak tento vedlejší účinek snížit:
- Pokud jste starší, použijte nižší počáteční dávky.
- Vyhněte se kombinaci s jinými léky tlumícími centrální nervový systém.
- Okamžitě nahlaste nový zmatek, zejména pokud jste starší.
5. Respirační deprese
Lorazepam potlačuje respirační centra v mozkovém kmeni. Zvýšení hladiny kyseliny gama-aminomáselné snižuje respirační pud. Toto potlačení se stává nebezpečným, pokud kombinujete lorazepam s opioidy nebo alkoholem.
Při obvyklých perorálních dávkách u zdravých dospělých je závažná respirační deprese vzácná. Riziko se významně zvyšuje u osob s chronickým onemocněním plic, spánkovou apnoe nebo při kombinaci lorazepamu s opioidy. Studie ukazují, že kombinované užívání benzodiazepinů a opioidů zvyšuje riziko smrtelného předávkování několikrát ve srovnání s užíváním opioidů samotných.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout:
- Nekombinujte lorazepam s opioidy nebo alkoholem, pokud vás lékař pečlivě nesleduje.
- Informujte svého lékaře, pokud trpíte astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí nebo spánkovou apnoe.
- Vyhledejte okamžitou lékařskou pomoc, pokud zaznamenáte pomalé dýchání nebo extrémní ospalost.
6. Závislost na lécích a abstinenční příznaky
Váš mozek se přizpůsobuje dlouhodobému zvýšení hladiny kyseliny gama-aminomáselné. Mozek snižuje citlivost receptorů a zvyšuje aktivitu excitačních neurotransmiterů. Když náhle přestanete užívat lorazepam, tato nerovnováha způsobuje abstinenční příznaky, jako je úzkost, nespavost, třes a v závažných případech záchvaty.
Fyzická závislost se může vyvinout po několika týdnech nepřetržitého užívání. Riziko se zvyšuje s vyššími dávkami a delším trváním. Příznaky vysazení léku se vyskytují u mnoha dlouhodobých uživatelů, kteří náhle přestanou lék užívat.
Jak snížit tento vedlejší účinek:
- Užívejte lorazepam po co nejkratší dobu.
- Nepřestávejte lék užívat náhle. Váš lékař by měl dávku postupně snižovat během několika týdnů.
- Zvažte použití nebenzodiazepinových léků k léčbě chronické úzkosti.
Kdo by neměl užívat lorazepam?
Lorazepam byste neměli užívat, pokud:
- Trpíte myasthenia gravis, protože svalová relaxace může zhoršit svalovou slabost.
- Trpíte závažnou respirační insuficiencí nebo spánkovou apnoe, protože může dojít k respirační depresi.
- Trpíte akutním úzkým úhlem glaukomu.
- Máte v anamnéze poruchu užívání návykových látek, protože se zvyšuje riziko závislosti na lécích.
- Jste těhotná, zejména v prvních třech měsících, protože lorazepam zvyšuje riziko vrozených vad a způsobuje abstinenční příznaky u novorozence.
Alternativní léky
V případě chronické úzkosti vám selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, jako je sertralin nebo escitalopram, pomohou dlouhodobě kontrolovat úzkost bez rizika závislosti na lécích.
V případě nespavosti řeší problémy se spánkem hypnotika bez benzodiazepinů nebo kognitivně behaviorální terapie nespavosti s nižším rizikem závislosti.
U záchvatových poruch poskytují antiepileptika, jako je levetiracetam, trvalou kontrolu záchvatů, zatímco lorazepam je užitečný hlavně pro ukončení akutních záchvatů.
U lidí s poruchou užívání návykových látek léčí buspiron generalizovanou úzkost bez sedativních účinků a rizika závislosti na lécích.