Metoklopramid (Primperan) je lék na předpis, který se již desítky let používá k léčbě nevolnosti, zvracení a některých zažívacích poruch. Lékaři často předepisují metoklopramid po operaci, při záchvatech migrény nebo k léčbě nevolnosti způsobené léky, jako je například chemoterapie. Metoklopramid také pomáhá zmírňovat příznaky zpomaleného vyprazdňování žaludku (gastroparéza), zejména u lidí s cukrovkou. Při správném používání a po omezenou dobu je metoklopramid účinným lékem, který zlepšuje vyprazdňování žaludku a snižuje nevolnost.
Lék metoklopramid se prodává také pod obchodními názvy Primperan, Reglan, Gimoti nebo Maxolon.
Metoklopramid patří do skupiny léků nazývaných antagonisté dopaminových receptorů. Tento lék je dostupný ve formě tablet, perorálních roztoků, tablet rozpustných v ústech a injekcí.
Mechanismus účinku léku metoklopramidu (Primperan)
Metoklopramid blokuje především dopaminové D2 receptory v mozku i v gastrointestinálním traktu.
K jeho terapeutickým účinkům přispívá několik mechanismů:
- Blokování dopaminových receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně mozku snižuje nevolnost a zvracení.
- Blokování dopaminových receptorů v zažívacím traktu zvyšuje uvolňování acetylcholinu. Zvýšená hladina acetylcholinu posiluje kontrakce žaludečních svalů. Silnější kontrakce žaludku urychlují vyprazdňování žaludku.
- Zvýšený tonus dolního jícnového svěrače u některých lidí snižuje reflux kyseliny.
Bohužel dopaminové receptory také pomáhají regulovat normální pohyb, náladu, vylučování hormonů a bdělost. Blokáda dopaminu mimo zažívací trakt je příčinou mnoha nežádoucích účinků spojených s metoklopramidem.
Nežádoucí účinky léku metoklopramid (Primperan)
Mezi nežádoucí účinky metoklopramidu (Primperanu) patří:
- Ospalost
- Únava
- Slabost
- Závratě
- Neklid (akatizie)
- Bolest hlavy
- Průjem
- Nevolnost
- Sucho v ústech
- Nespavost
- Úzkost
- Deprese
- Akutní dystonické reakce
- Parkinsonismus
- Tardivní dyskineze
- Zvýšené hladiny prolaktinu (hyperprolaktinémie)
- Zvětšení prsou
- Tvorba mléka nesouvisející s kojením (galaktorea)
- Menstruační nepravidelnosti
- Sexuální dysfunkce
- Zmatenost
- Halucinace
- Záchvaty (vzácně)
- Maligní neuroleptický syndrom (velmi vzácný, ale život ohrožující)
- Změny krevního tlaku
- Pomalý srdeční rytmus nebo abnormální srdeční rytmus (vzácné)
- Alergické reakce.
Níže vysvětlujeme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Ospalost a únava
Ospalost je nejčastějším nežádoucím účinkem léku metoklopramidu (Primperan).
Dopamin hraje důležitou roli při udržování bdělosti a pozornosti. Když metoklopramid blokuje dopaminové receptory v centrálním nervovém systému, mozková aktivita podporující bdělost se snižuje. U některých lidí dochází také k mírnému sedativnímu účinku, protože metoklopramid nepřímo ovlivňuje i jiné neurotransmiterové systémy.
Přibližně 15 % lidí užívajících metoklopramid pociťuje ospalost; asi 8 % pociťuje únavu a slabost.
2. Závratě
U některých lidí se po užití metoklopramidu (Primperan) objevují závratě.
Příčinou může být mírná sedace, změny krevního tlaku a účinky na mozkové dráhy, které koordinují rovnováhu.
3. Neklid (akatizie)
Blokování dopaminových receptorů v bazálních gangliích narušuje normální regulaci pohybu. Výsledkem je nutkání k pohybu.
Akathisie se vyskytuje přibližně u 15 % osob, kterým je intravenózně podáván metoklopramid, zejména při rychlém podání tohoto léku. Metoklopramid v perorální formě způsobuje akathisii méně často.
4. Akutní dystonické reakce
Akutní dystonické reakce se projevují náhlými svalovými křečemi v oblasti krku, čelisti, očí, obličeje nebo zad.
Dopamin za normálních okolností vyvažuje aktivitu acetylcholinu v pohybových centrech mozku. Blokáda dopaminu vede k nadměrné cholinergní aktivitě, což způsobuje mimovolní svalové kontrakce.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje zřídka.
5. Parkinsonismus
Metoklopramid může vyvolat příznaky připomínající Parkinsonovu chorobu.
Nedostatek dopaminu v bazálních gangliích narušuje plynulost pohybů, což způsobuje třes, svalovou ztuhlost, zpomalené pohyby a problémy s rovnováhou.
Parkinsonismus vyvolaný léky se vyskytuje přibližně u 3 % uživatelů tohoto léku, zejména u starších dospělých a u osob, které lék užívají dlouhodobě.
6. Tardivní dyskineze
Tardivní dyskineze je nejzávažnější dlouhodobá neurologická komplikace spojená s užíváním metoklopramidu (Primperan).
Dlouhodobá blokáda dopaminových receptorů způsobuje, že se mozkové buňky stávají stále citlivějšími na dopamin. Výsledná nerovnováha nakonec vede k opakovaným mimovolním pohybům, zejména v oblasti úst, jazyka, rtů a obličeje.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje zřídka.
7. Průjem
Průjem je dalším častým nežádoucím účinkem na zažívací trakt, který se vyskytuje u přibližně 6 % uživatelů tohoto léku.
Metoklopramid stimuluje střevní peristaltiku. Rychlejší průchod střevy zkracuje dobu potřebnou pro vstřebávání vody, což vede ke vzniku řídké stolice.
8. Bolesti hlavy
Bolesti hlavy se vyskytují u přibližně 5 % osob užívajících metoklopramid (Primperan).
K vzniku bolestí hlavy mohou přispívat změny v dopaminové signalizaci a změny v regulaci krevních cév v mozku.
Měli byste pít dostatek vody a dostatečně spát. Pokud vás bolesti hlavy začnou obtěžovat, zeptejte se svého lékaře, zda můžete užít lék proti bolesti.
9. Deprese a změny nálady
U některých pacientů se objevuje depresivní nálada, úzkost nebo emoční změny.
Dopamin přispívá k motivaci, prožívání radosti a regulaci emocí. Blokáda dopaminu může zhoršit náladu.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje zřídka.
10. Zvýšené hladiny prolaktinu
Metoklopramid často zvyšuje sekreci prolaktinu.
Dopamin za normálních okolností potlačuje uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Blokáda dopaminu tuto inhibici ruší, což umožňuje zvýšení hladiny prolaktinu.
Pokud zaznamenáte příznaky, jako je zvětšení prsou, výtok z bradavek, změny menstruace nebo sexuální dysfunkce, informujte o tom svého lékaře.
U pacientů dlouhodobě užívajících tyto léky může být v případě výskytu příznaků nutné provést hormonální vyšetření.
11. Maligní neuroleptický syndrom
Maligní neuroleptický syndrom je extrémně vzácný lékařský stav vyžadující okamžitou pomoc.
Výrazná blokáda dopaminu narušuje regulaci tělesné teploty a svalovou kontrolu.
Tento syndrom se vyskytuje velmi zřídka.
Kdo by neměl užívat metoklopramid (Primperan)? Jaké jsou alternativní léky?
U několika skupin pacientů by se metoklopramid neměl užívat vůbec, případně pouze s mimořádnou opatrností.
1. Pacienti s anamnézou tardivní dyskineze
Další blokáda dopaminu může abnormální pohyby trvale zhoršit.
Pro tyto osoby mohou být alternativními léky ondansetron nebo jiné antagonisty serotoninových (5-HT3) receptorů používané k léčbě nevolnosti, protože tyto léky neblokují dopaminové receptory.
2. Pacienti s Parkinsonovou chorobou
Metoklopramid může výrazně zhoršit příznaky Parkinsonovy choroby tím, že dále snižuje aktivitu dopaminu.
U těchto osob se často volí domperidon, protože tento lék proniká do mozku v mnohem menší míře. Pro určité indikace může být vhodný také ondansetron.
3. Lidé s epilepsií
Metoklopramid může snížit prahovou hodnotu pro vznik záchvatů.
Alternativní léky: V závislosti na klinické situaci lze zvolit ondansetron nebo jiné antiemetika, která mají menší vliv na riziko záchvatů.
4. Pacienti s gastrointestinálním krvácením, obstrukcí nebo perforací
Stimulace střevní peristaltiky může tyto lékařské stavy zhoršit.
5. Pacienti s feochromocytomem
Metoklopramid může vyvolat nebezpečné uvolnění katecholaminů, což vede k závažné hypertenzi.
Alternativní léky: Obvykle se volí antiemetika bez tohoto rizika, jako je například ondansetron.
6. Pacienti s předchozími závažnými reakcemi na metoklopramid
Pacienti, u nichž se v minulosti vyskytla dystonie, maligní neuroleptický syndrom nebo závažné alergické reakce, by se měli vyvarovat užívání metoklopramidu.