Nitroglycerin je organický nitrátový lék, který rozšiřuje krevní cévy, aby zmírnil bolest na hrudi způsobenou sníženým průtokem krve do srdce a snížil nebezpečně vysoký krevní tlak ve vybraných situacích. Lékaři používají nitroglycerin k akutní úlevě od anginy pectoris (bolesti na hrudi), k prevenci námahové a variantní anginy pectoris u některých pacientů, k vybraným akutním srdečním selháním a hypertenzním stavům pod dohledem a jako lokální lék na bolest anální trhliny ve specializovaných zařízeních. Tento lék působí rychle, když je podán pod jazyk, a pomaleji, když je podán jako náplast, pasta nebo intravenózní infuze.
Léky s obsahem nitroglycerinu se také prodávají pod značkami Nitrostat, Nitrolingual, Nitro-Dur, Nitro-Bid nebo Minitran.
Mechanismus účinku léků s obsahem nitroglycerinu
Nitroglycerin působí jako proléčivo. Naše tělo přeměňuje nitroglycerin na oxid dusnatý v buňkách hladkého svalstva cév. Oxid dusnatý aktivuje guanylátcyklázu, která zvyšuje hladinu cyklického guanosinmonofosfátu, což vede k uvolnění hladkého svalstva a vazodilataci. Tento lék hlavně rozšiřuje žíly, snižuje žilní návrat (předběžné zatížení) a snižuje spotřebu kyslíku srdcem. Tento účinek pomáhá zlepšit koronární průtok krve a zmírnit bolest na hrudi při stavech, jako je angina pectoris.
Nežádoucí účinky nitroglycerinu
Nežádoucí účinky nitroglycerinu jsou:
- Bolesti hlavy (velmi časté)
- Nízký krevní tlak a ortostatická hypotenze (časté)
- Rychlý srdeční rytmus (tachykardie) a palpitace (časté)
- Závratě (časté)
- Návaly horka, pocení, nevolnost a zvracení (časté)
- Methemoglobinémie nebo namodralá kůže ve vzácných případech (ale závažné)
- Při nepřetržitém nebo dlouhodobém užívání se účinnost léku při zmírňování bolesti na hrudi postupně snižuje.
Dále vysvětlíme vedlejší účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Bolest hlavy
Oxid dusnatý způsobuje dilataci mozkových a meningeálních cév. Náhlá vazodilatace vyvolává bolesti hlavy, které mnoho lidí pociťuje krátce po užití léku. Nitroglycerin také u citlivých osob vyvolává migrénu podobnými vaskulárními a neurogenními mechanismy.
Bolesti hlavy jsou nejčastějším nežádoucím účinkem, který se vyskytuje u přibližně 60 % osob užívajících nitroglycerinové léky během prvních 1–2 týdnů.
Pro zmírnění bolesti hlavy byste měli používat nejnižší účinnou dávku. Váš lékař vám obvykle doporučí přerušovaný dávkovací režim pro náplasti a dlouhodobě působící formy. Jednoduché analgetické léky, jako je paracetamol nebo jiné mírné léky proti bolesti, mohou bolest hlavy zmírnit, ale před přidáním pravidelného léku proti bolesti byste se měli poradit se svým lékařem. Pokud máte v anamnéze migrénu, informujte o tom svého lékaře před zahájením užívání nitroglycerinu; v některých případech může lékař zvolit alternativní antianginózní lék.
2. Nízký krevní tlak a ortostatická hypotenze (pocit mdloby při vstávání)
Nitroglycerin rozšiřuje žíly a tepny, čímž snižuje systémový vaskulární odpor a žilní návrat. Pokles předběžného zatížení a systémového krevního tlaku může vyvolat hypotenzi, zejména při přechodu z lehu do sedu nebo stoje. Současné užívání alkoholu nebo jiných léků snižujících krevní tlak tento účinek zesiluje.
3. Tachykardie a palpitace
Pokles krevního tlaku může vyvolat zvýšení srdeční frekvence. Kromě toho může arteriální vazodilatace stimulovat srdeční receptory, které způsobují palpitace.
Pokud se tachykardie stane problematickou, může Váš lékař v případě potřeby přidat lék snižující srdeční frekvenci, jako je beta blokátor nebo nedihydropyridinový blokátor vápníkových kanálů. Nepřidávejte takové léky bez lékařského doporučení, protože ovlivňují funkci srdce a krevní tlak.
4. Závratě
Závratě se vyskytují v důsledku nízkého krevního tlaku nebo snížené cerebrální perfúze po vazodilataci. Závratě se mohou vyskytovat samostatně nebo společně s bolestmi hlavy.
Abyste se vyhnuli závratím, měli byste vstávat z ležící nebo sedící polohy pomalu. Při podávání sublingvální dávky se ujistěte, že sedíte nebo ležíte. Pokud jste starší osoba nebo užíváte jiné léky snižující krevní tlak, váš lékař vám předepíše nejprve nízkou dávku a bude vás sledovat.
5. Návaly horka, pocení, nevolnost, zvracení
Nitroglycerin působí uvolňováním oxidu dusnatého, který způsobuje vazodilataci (rozšíření cév). Toto náhlé rozšíření snižuje krevní tlak a zvyšuje průtok krve do kůže a gastrointestinálního traktu, což vede k návalům horka a pocení a může stimulovat autonomní nervový systém a gastrointestinální trakt, což způsobuje nevolnost a zvracení. Tyto účinky jsou běžnými vazodilatačními vedlejšími účinky nitrátových léků.
Abyste tyto vedlejší účinky snížili, měli byste používat nejnižší účinnou dávku a vyhnout se kombinaci nitroglycerinu s alkoholem nebo jinými silnými vazodilatačními léky. Pokud nevolnost přetrvává, může vám lékař navrhnout opatření nebo alternativní léky.
6. Methemoglobinémie (vzácná, ale závažná)
Vysoké dávky nebo dlouhodobé vystavení nitroglycerinu mohou generovat nitritové metabolity, které oxidují hemoglobin na methemoglobin – formu, která nedokáže účinně přenášet kyslík. Lidé s těžkou anémií nebo s enzymovými poruchami jsou více ohroženi.
Nepoužívejte nitroglycerin, pokud trpíte těžkou anémií. Pokud se u vás objeví nevysvětlitelná cyanóza (modré zbarvení kůže), dušnost nebo přetrvávající nízká hladina kyslíku, přestaňte lék užívat a vyhledejte urgentní lékařské vyšetření; léčba může vyžadovat doplňkový kyslík a v závažných případech methylenovou modř pod lékařským dohledem.
7. Ztráta účinku při dlouhodobém užívání
Dlouhodobé vystavení nitroglycerinu snižuje citlivost na organické nitráty.
Abyste tento vedlejší účinek snížili, měli byste u dlouhodobě působících přípravků používat přerušovaný dávkovací režim.
Kdo by neměl používat nitroglycerin?
Nitroglycerin byste neměli používat v následujících případech:
- Užíváte léky obsahující inhibitory fosfodiesterázy typu 5, jako je sildenafil, tadalafil, vardenafil nebo avanafil, nebo užíváte léky obsahující stimulátory guanylátcyklázy, jako je riociguat. Kombinace těchto léků s nitroglycerinem může způsobit závažný, potenciálně život ohrožující pokles krevního tlaku. Na etiketě produktu a v klinických pokynech je to uvedeno jako absolutní kontraindikace.
- Trpíte těžkou anémií, protože nitroglycerin může zhoršit schopnost přenášet kyslík a může vyvolat methemoglobinemii.
- Trpíte zvýšeným intrakraniálním tlakem nebo jste nedávno utrpěli úraz hlavy, protože nitroglycerin může intrakraniální tlak zvýšit.
- Máte akutní oběhové selhání nebo šok; vazodilatace může zhoršit prokrvení orgánů.
- Máte hypertrofickou kardiomyopatii s obstrukcí výtoku z levé komory, při které vazodilatace a snížené předběžné zatížení mohou zhoršit obstrukci a příznaky.
- Máte známou alergii nebo přecitlivělost na nitroglycerin nebo na lepidla v náplastích.
Bezpečnější alternativní léky
Pokud je nitroglycerin pro vás kontraindikován, lékaři obvykle zvažují jiné třídy antianginálních léků v závislosti na vašem zdravotním stavu, příznacích a snášenlivosti léků:
- Beta blokátory (například metoprolol) snižují srdeční frekvenci a snižují spotřebu kyslíku myokardem. Lékař často používá beta blokátory jako léky první volby pro chronickou stabilní anginu pectoris, pokud neexistují žádné kontraindikace. Beta blokátory nemají nebezpečné interakce s inhibitory fosfodiesterázy typu 5, jako jsou nitráty, ale mají svá vlastní omezení (například astma, závažné poruchy vedení). Směrnice je doporučují jako základní terapii pro mnoho lidí.
- Léky blokující vápníkové kanály (například amlodipin, diltiazem) snižují spotřebu kyslíku myokardem a mohou rozšiřovat koronární tepny. Tyto léky mohou fungovat jako první volba nebo alternativní terapie a zabraňují interakci nitrátů a fosfodiesterázy. Váš lékař se rozhodne na základě toho, zda potřebujete kontrolu srdeční frekvence nebo větší vazodilataci.
- Ranolazin má antianginózní účinek prostřednictvím metabolických a iontových mechanismů a způsobuje minimální snížení krevního tlaku. Ranolazin je užitečným alternativním lékem, když pacienti potřebují užívat inhibitory fosfodiesterázy typu 5 pro léčbu erektilní dysfunkce nebo když nitrátové léky způsobují nesnesitelné vedlejší účinky nebo nedostatečnou kontrolu příznaků.
- Ivabradin, trimetazidin a některé další léky mohou být použity, pokud hlavní léky nedokážou kontrolovat příznaky. Lékaři volí tyto léky pouze pro určité osoby po pečlivém zvážení rizik a přínosů. Pokud léky stále neovlivňují příznaky, mohou lékaři zvážit chirurgické zákroky ke zlepšení průtoku krve do srdce. Tyto chirurgické zákroky zahrnují angioplastiku (otevření ucpané tepny malým balonkem nebo stentem) nebo bypass (vytvoření nové cesty pro průtok krve kolem ucpané tepny). Tyto chirurgické zákroky se obvykle doporučují, pokud testy prokáží závažné ucpání koronárních tepen.
Každý alternativní lék má své vlastní vedlejší účinky a kontraindikace.
