Macitentan je lék na předpis používaný k léčbě plicní arteriální hypertenze. Plicní arteriální hypertenze je typ vysokého krevního tlaku, který se vyskytuje v tepnách v plicích a na pravé straně srdce. Berete léky MacItentanu, abyste zlepšili svou schopnost cvičit a zpomalit progresi nemoci. Lékaři mohou také použít tento lék ke zpoždění potřeby jiných ošetření, jako je intravenózní terapie.
MacItentan Medication se prodává pod značkou Opsumit v Evropě i v USA.
Tento lék patří do třídy léčiv zvaných endothelinový antagonisté receptoru. Tato léčiva se zaměřují na endothelin – přírodní chemikálii v našem těle, která způsobuje zúžení krevních cév. V plicní arteriální hypertenzi se hladiny endothelinu stávají abnormálně vysokými, což vede k zúženým tepnám v plicích, zvýšenému tlaku v plicní cirkulaci a kmen na srdce.
Jak funguje léky MacItentan
Macitentan blokuje působení endotelinu-1 selektivně vazbou na dva typy endotelinových receptorů: endothelin A a endothelin B. Tyto receptory sedí na povrchu buněk lemujících naše krevní cévy.
Blokováním těchto receptorů způsobuje MacItentan několik příznivých účinků:
- Uvolňuje se a rozšiřuje krevní cévy v našich plicích.
- Snižuje plicní arteriální tlak.
- Snižuje to pracovní zatížení v našem srdci.
- Zlepšuje dodávku kyslíku v celém těle.
Tato vazodilatace vám pomůže lépe dýchat a snižuje příznaky plicní arteriální hypertenze, jako je únava, bolest na hrudi a dušnost.
Vedlejší účinky léků MacItentan
Zatímco Macitentan snižuje příznaky a zpomaluje progresi onemocnění, tento lék může také způsobit vedlejší účinky. Některé vedlejší účinky jsou mírné, zatímco jiné vedlejší účinky vyžadují pečlivé monitorování nebo lékařskou pomoc.
1. anémie (nízký počet červených krvinek)
Anémie se vyskytuje, když máte méně červených krvinek, než je obvyklé, což vám může cítit unavení, slabé nebo krátké dech.
Macitentan může snížit produkci červených krvinek ve vaší kostní dřeni. K tomuto problému dochází, protože endothelin-1 hraje také roli při stimulaci určitých aktivit kostní dřeně. Když blokujete receptory endothelinu, může tento účinek potlačit funkci kostní dřeně a vést ke snížení erytropoézy (produkce červených krvinek).
Anémie je běžný vedlejší účinek. Klinické studie uváděly tento vedlejší účinek u asi 13% lidí užívajících léky na MacItentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Váš lékař by měl zkontrolovat hladinu hemoglobinu před zahájením tohoto léku a pravidelně během léčby.
- Pokud vyvinete příznaky anémie, jako je únava nebo závratě, informujte svého lékaře.
- Možná budete potřebovat doplňky železa, injekce erytropoetinu nebo úpravy dávky, pokud se anémie stane závažnou.
2. Bolest hlavy
Můžete zažít mírné až střední bolesti hlavy, zejména během prvních několika dnů nebo týdnů užívání léků MacItentan.
Tento lék způsobuje rozšiřování krevních cév (rozšířit), a proto může změnit tlak v krevních cévách vašeho mozku a vyvolat bolesti hlavy. Tento účinek je podobný tomu, co se děje s jinými vazodilatátory.
Bolest hlavy je běžným vedlejším účinkem, který se vyskytuje u asi 8% až 10% lidí užívajících léky na MacItentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Po konzultaci s lékařem můžete vzít volně prodejné léky proti bolesti, jako je acetaminofen.
- Bolesti hlavy se v průběhu času často zlepšují, když se vaše tělo přizpůsobuje léku.
- Pijte spoustu vody a vyhýbejte se spouštěcím bolesti hlavy, jako jsou jasná světla nebo silné pachy.
3. zánět nosu a krku
Tento stav způsobuje příznaky podobné běžnému chladu, včetně nosního přetížení, bolesti v krku a kýchání.
Přesný mechanismus tohoto vedlejšího účinku je nejasný. Endothelin-1 hraje roli při regulaci zánětu v respiračním traktu. Blokování endotelinových receptorů by mohlo mírně oslabit lokální imunitní odpovědi nebo změnit průtok slizniční krve, což vám bude více náchylnější k drobným infekcím horních cest dýchacích.
Nasopharyngitida je běžným vedlejším účinkem, který uvádí asi 7% až 10% lidí užívajících léky na MacItentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Procvičujte dobrou hygienu rukou a vyhýbejte se úzkému kontaktu s nemocnými jedinci.
- Použijte solné nosní spreje nebo pastilky k zmírnění mírných příznaků.
- Pokud se příznaky přetrvávají nebo zhoršují, kontaktujte svého lékaře.
4. Zvýšení enzymu jaterního enzymu
Vaše jaterní enzymy se mohou zvýšit, což by mohlo naznačovat mírné podráždění nebo zánět jater.
Endothelin-1 pomáhá regulovat průtok krve v játrech. Blokování receptorů endothelinu-1 může změnit průtok krve jater a způsobit stres na jaterních buňkách, což vede ke zvýšeným jaterním enzymům, jako je alanin aminotransferáza (ALT) nebo aspartát aminotransferáza (AST).
Zvýšené jaterní enzymy se vyskytují u asi 3% až 5% lidí, kteří užívají léky na MacItentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Váš lékař by měl před zahájením léků a pravidelně během léčby zkontrolovat funkci jater.
- Vyvarujte se alkoholu nebo jiných léků, které mohou stresovat játra.
- Pokud enzymy jater významně vzrostou, může lékař zastavit léky.
5. Periferní edém (otok nohou nebo kotníků)
Díky akumulaci tekutin můžete vyvinout otoky v nohou nebo kotnících.
Tento lék způsobuje rozšiřování krevních cév, a proto snižuje krevní tlak, ale může také umožnit více tekutiny proniknout do tkání, zejména v nohou nebo kotnících. Kromě toho může blokování endothelinu narušit rovnováhu zadržování soli a vody v ledvinách.
Periferní edém je běžný vedlejší účinek, který se vyskytuje u asi 6% až 8% lidí užívajících léky na MacItentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Při sezení nebo ležení zvedněte nohy.
- Noste kompresní punčochy.
- Snižte příjem soli.
- Pokud se otok stane nepříjemným nebo trvalým, informujte svého lékaře.
6. Snížený počet spermií (u mužů)
Někteří muži, kteří užívají medikační léky, zažívají snížení počtu spermií nebo kvality spermií, což by mohlo ovlivnit plodnost.
Endotelinové receptory se podílejí na testikulární funkci a produkci spermií. Dlouhodobá blokáda těchto receptorů může narušit normální tvorbu spermií ve varlatech.
To je vzácný vedlejší účinek, ale může se vyskytnout při dlouhodobém používání MacItentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Pokud plánujete mít děti, diskutujte o tomto riziku se svým lékařem před začátkem užívání léků MacItentan.
- V některých případech lze zvážit bankovnictví spermií před léčbou.
7. Nízký krevní tlak
Můžete zažít závratě, lehkost nebo mdloby, zvláště když se náhle postavíte.
Protože Macitentan rozšiřuje krevní cévy, může tento lék snížit váš systémový krevní tlak. Tento účinek může způsobit příznaky, pokud váš krevní tlak klesne příliš nízko.
Hypotenze je vzácný vedlejší účinek, ale může se vyskytnout u citlivých jedinců nebo těch, kteří užívají jiné léky na krevní tlak.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Pomalu se postavte před sezením nebo ležícími pozicemi.
- Pravidelně sledujte svůj krevní tlak.
- V případě potřeby může váš lékař upravit dávku.
8. Vážné vrozené vady (pokud se během těhotenství použije MacItentan)
Tento lék může způsobit vrozené vady, pokud se odebírá během těhotenství.
Během embryonálního vývoje je signalizace endotelinu zásadní. Blokování endotelinových receptorů během těhotenství může narušit normální vývoj orgánů a tkání u plodu.
Toto je známé riziko a je považováno za velmi vysoké, pokud se během těhotenství užívá léky MacItentan.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Ženy musí používat spolehlivou antikoncepci při užívání léků MacItentanu a po dobu nejméně jednoho měsíce po zastavení tohoto léku.
- Během používání tohoto léku musíte podrobit měsíční těhotenské testy.
- Pokud otěhotníte, okamžitě zastavte tento lék a konzultujte svého lékaře.
Nahoře jsou vedlejší účinky léků MacItentanu. Pokud zažíváte příznaky, jako je nevolnost, zvracení, tmavá moč nebo zažloutlá kůže, měli byste se okamžitě obrátit na svého lékaře. Tyto příznaky mohou naznačovat poškození jater, což je vážný vedlejší účinek MacItentanu.