Levetiracetam je antiepileptikum, které lékaři předepisují k léčbě několika typů epilepsie. Tento lék snižuje četnost záchvatů tím, že stabilizuje elektrickou aktivitu v mozku. Lékaři běžně předepisují levetiracetam k léčbě:
- fokálních záchvatů (nazývaných také parciální záchvaty)
- myoklonické záchvaty
- generalizované tonicko-klonické záchvaty.
Lékaři často volí levetiracetam, protože tento lék má silnou účinnost při kontrole záchvatů a má méně lékových interakcí ve srovnání se staršími léky proti epilepsii.
Klinické studie ukazují, že levetiracetam může snížit frekvenci záchvatů o více než 50 % u přibližně 42 % lidí s epilepsií, pokud lékaři přidají tento lék k existující léčbě. U některých lidí dochází k úplné kontrole záchvatů.
Levetiracetam se také prodává pod obchodními názvy Keppra, Keppra XR (forma s prodlouženým uvolňováním), Desitrend nebo Spritam (tableta s rychlým rozpouštěním).
Lékaři předepisují tento lék dospělým i dětem. Lékaři také používají intravenózní levetiracetam v nemocnicích k ovládání záchvatů, když nelze užít perorální léky.
Mechanismus účinku léku levetiracetam
Levetiracetam působí prostřednictvím mechanismu, který se liší od mnoha starších léků proti záchvatům.
Hlavním cílem tohoto léku je protein zvaný synaptický vezikulární protein 2A v mozku. Tento protein hraje důležitou roli při uvolňování neurotransmiterů v nervových synapsích.
Levetiracetam vyvolává několik neurologických účinků:
1. Vazba na synaptický vezikulární protein 2A
Levetiracetam se silně váže na synaptický vezikulární protein 2A v presynaptických neuronech. Tato vazba reguluje uvolňování neurotransmiterů, které přenášejí elektrické signály mezi mozkovými buňkami.
Tento regulační účinek zabraňuje nadměrné excitační signalizaci, která může vyvolat záchvaty.
2. Snížení abnormální elektrické aktivity neuronů
K záchvatům dochází, když skupiny neuronů vysílají elektrické signály rychle a synchronně. Levetiracetam stabilizuje vzorce elektrické aktivity neuronů a omezuje šíření abnormální elektrické aktivity v mozku.
3. Modulace vápníkové signalizace
Levetiracetam částečně inhibuje vápníkové kanály v neuronech. Tato inhibice omezuje vstup vápníku do nervových buněk a snižuje uvolňování neurotransmiterů během nadměrné neuronální aktivity.
4. Snížení excitační neurotransmise
Kombinované účinky těchto mechanismů snižují nadměrnou glutamátovou signalizaci, která je jedním z hlavních faktorů vyvolávajících záchvatovou aktivitu.
Díky těmto mechanismům je levetiracetam účinný u několika typů záchvatů a zároveň vyvolává méně interakcí s jinými léky.
Nežádoucí účinky léku levetiracetam
Levetiracetam může způsobit několik nežádoucích účinků. Většina nežádoucích účinků postihuje nervový systém nebo náladu.
Mezi běžné nežádoucí účinky levetiracetamu patří:
- Ospalost
- Únava
- Závratě
- Bolesti hlavy
- Podrážděnost
- Změny nálady
- Úzkost
- Deprese
- Agresivita nebo neklid
- Potíže s koncentrací
- Ztráta chuti k jídlu
- Nevolnost nebo zvracení
- Problémy s koordinací
- Svalový třes.
Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky levetiracetamu jsou:
- Závažné změny chování
- Sebevražedné myšlenky
- Závažná alergická reakce
- Závažné kožní reakce
- Poruchy krve, jako je nízký počet bílých krvinek.
Dále vysvětlíme důležité nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Ospalost a únava
Levetiracetam snižuje vzrušivost neuronů v celém mozku. Tato stabilizace neuronů zpomaluje celkovou mozkovou signalizaci. Snížená neuronová aktivita může vyvolat sedativní účinky a sníženou bdělost.
Mezi oblasti mozku, které regulují bdělost, patří:
- retikulární aktivační systém
- thalamus
- mozkovou kůru.
Levetiracetam snižuje excitační neurotransmisi v těchto oblastech. Tento účinek může způsobit ospalost a únavu.
Klinické studie uvádějí ospalost u přibližně 14 % osob užívajících levetiracetam a únavu u přibližně 12 % osob.
Tyto příznaky se vyskytují nejčastěji během prvních 2–3 týdnů nebo po zvýšení dávky.
Ospalost můžete zmírnit:
- užíváním léku večer, pokud se ospalost vyskytuje během dne
- pomalým zvyšováním dávky pod lékařským dohledem
- vyhýbáním se alkoholu a sedativům
- poskytnutím tělu dvou až čtyř týdnů na přizpůsobení.
Lékaři někdy sníží dávku, pokud přetrvává silná únava.
2. Závratě a problémy s koordinací
Levetiracetam mění neuronální aktivitu v oblastech mozku, které řídí rovnováhu a koordinaci. Mezi tyto oblasti patří:
- Mozkový mozek
- Vestibulární systém
- Centra motorické kontroly v mozkovém kmeni.
Snížená excitační signalizace v těchto oblastech může narušit koordinaci a rovnováhu.
Závratě se vyskytují u přibližně 9 % lidí užívajících levetiracetam; problémy s koordinací se vyskytují u přibližně 4 % lidí.
Tyto příznaky se vyskytují častěji na začátku léčby nebo při rychlém zvýšení dávky.
Závratě můžete zmírnit tím, že:
- Vstáváte pomalu ze sedu nebo z lehu
- Vyhýbání se řízení motorových vozidel během prvních 2–3 týdnů léčby
- Postupné zvyšování dávky léku
- Pití dostatečného množství vody.
Pokud závratě přetrvávají, může lékař dávku upravit.
3. Změny nálady a podrážděnost
Jedná se o typické nežádoucí účinky levetiracetamu.
Levetiracetam mění rovnováhu neurotransmiterů v oblastech mozku, které regulují náladu. Mezi tyto oblasti patří:
- Limbický systém
- Amygdala
- Prefrontální kůra.
Změny v signalizaci glutamátu a kyseliny gama-aminomáselné mohou ovlivnit regulaci emocí.
Někteří lidé se velmi snadno rozčílí, trpí emoční nestabilitou nebo mají zvýšené reakce hněvu.
Behaviorální příznaky se vyskytují u přibližně 15 % lidí užívajících levetiracetam.
Děti a dospívající trpí behaviorálními vedlejšími účinky častěji než dospělí.
Behaviorální vedlejší účinky můžete zmírnit tím, že:
- Pomalu zvyšovat dávku
- Pečlivě sledovat změny nálady
- Dodržovat správné spánkové návyky
- Vyhýbat se alkoholu a stimulačním látkám.
Lékaři někdy předepisují doplňky vitamínu B6 ke snížení podrážděnosti, ačkoli vědecké důkazy jsou stále omezené.
Pokud se objeví závažné příznaky ovlivňující náladu, mohou lékaři přejít na jiné léky.
4. Deprese a sebevražedné myšlenky
Levetiracetam ovlivňuje neurotransmitery, které regulují náladu a emoční stabilitu.
Snížená excitační neurotransmise v limbických mozkových obvodech může ovlivnit:
- Serotoninovou signalizaci
- Dopaminovou signalizaci
- Zpracování emocí.
Tyto neurologické změny mohou u náchylných jedinců zvýšit náchylnost k depresi.
Deprese se vyskytuje u přibližně 5 % lidí užívajících levetiracetam; sebevražedné myšlenky se vyskytují u přibližně 0,5 % lidí.
Riziko se zvyšuje u lidí, kteří již dříve trpěli depresí, mají úzkostné poruchy nebo trpí jinými psychiatrickými onemocněními.
Abyste tomuto nežádoucímu účinku předešli, je třeba:
- Okamžitě nahlásit změny nálady lékaři
- Dodržovat pravidelné spánkové návyky a cvičit
- Vyhýbat se alkoholu a rekreačním drogám
- V případě potřeby vyhledat psychologickou pomoc.
V případě rozvoje deprese může lékař změnit léčbu.
5. Gastrointestinální příznaky
Levetiracetam může ovlivňovat přenos signálů neurotransmiterů v gastrointestinálním nervovém systému. Gastrointestinální trakt obsahuje rozsáhlou síť neuronů známou jako enterický nervový systém.
Změny v přenosu neuronálních signálů v tomto systému mohou způsobit:
- Nevolnost
- Zvracení
- Sníženou chuť k jídlu.
Gastrointestinální příznaky se vyskytují u 4 % – 8 % osob užívajících levetiracetam.
Tyto příznaky můžete zmírnit:
- Užíváním léku spolu s jídlem
- Rozdělením denní dávky na dvě menší dávky
- Pitím dostatečného množství tekutin.
Lékaři jen zřídka potřebují léčbu přerušit kvůli mírným gastrointestinálním příznakům.
6. Svalový třes
Třes se vyskytuje, protože levetiracetam mění neuronální aktivitu v mozečku a okruzích motorické kontroly.
Tyto motorické okruhy regulují přesné pohyby svalů. Změněná rovnováha neurotransmiterů může vyvolat malé mimovolní rytmické svalové kontrakce.
Tremor se vyskytuje u přibližně 3 % osob užívajících levetiracetam. Riziko se zvyšuje s vyššími dávkami.
Tremor můžete zmírnit tím, že se vyhnete nadměrnému příjmu kofeinu, budete dodržovat pravidelný spánek a upravíte dávku léku, pokud se tremor stane obtěžujícím.
7. Závažné alergické reakce a kožní reakce
Vzácné imunitní reakce se mohou objevit, když imunitní systém rozpozná metabolity léku jako cizí látky.
Tato imunitní reakce může vyvolat:
- Kožní vyrážku
- Reakce přecitlivělosti
- Závažné kožní poruchy.
Závažné alergické reakce se vyskytují u méně než 1 % osob užívajících levetiracetam. Závažné kožní reakce jsou extrémně vzácné.
Pokud se objeví příznaky, musíte okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, včetně:
- Kožní vyrážka
- Horečka
- Otok obličeje
- Potíže s dýcháním.
V případě závažných alergických reakcí musíte okamžitě přestat užívat tento lék.
Kdo by neměl užívat levetiracetam? Jaké jsou alternativní léky?
Levetiracetam nemusí být vhodný pro následující skupiny osob.
Lidé s těžkými psychiatrickými poruchami
Levetiracetam může zhoršit nestabilitu nálady.
Lékaři mohou zvolit alternativní léky pro osoby s těžkou depresí, bipolární poruchou nebo s těžkými poruchami chování.
Lidé s těžkým onemocněním ledvin
Ledviny vylučují většinu levetiracetamu z těla.
Těžké poškození ledvin může způsobit hromadění léku a toxicitu. Lékaři musí u těchto osob dávku výrazně snížit.
Lidé se známou přecitlivělostí
Lidé, u kterých se v minulosti vyskytly alergické reakce na levetiracetam, se musí tomuto léku vyhnout.
Alternativní léky proti záchvatům
Lékaři mohou zvolit jiné léky v závislosti na typu záchvatů a stavu pacienta.
1. Lamotrigin
Lamotrigin stabilizuje neuronální sodíkové kanály a snižuje uvolňování glutamátu.
Lékaři často volí lamotrigin pro pacienty s depresí nebo poruchami nálady, protože tento lék má méně vedlejších účinků na chování.
2. Kyselina valproová
Kyselina valproová zvyšuje signální přenos kyseliny gama-aminomáselné a snižuje excitabilitu neuronů.
Lékaři používají léky s kyselinou valproovou k léčbě:
- Generalizované epilepsie
- Různých typů záchvatů.
Kyselina valproová však nemusí být vhodná pro těhotné ženy kvůli rizikům pro plod.
3. Karbamazepin
Karbamazepin blokuje sodíkové kanály a stabilizuje neuronové membrány.
Lékaři běžně předepisují karbamazepin na fokální záchvaty.
Tento lék může způsobit více lékových interakcí než levetiracetam.
