Olanzapin je antipsychotikum, které je dostupné ve formě tablet, tablet s okamžitým uvolňováním a dlouhodobě působících injekcí. Lékaři předepisují olanzapin k léčbě schizofrenie, bipolární poruchy nebo těžké deprese, která nereaguje na antidepresiva samotná. U bipolární poruchy lékaři používají olanzapin k ovládání manických epizod a prevenci relapsů. U depresí rezistentních na léčbu lékaři často kombinují olanzapin s fluoxetinem, aby zlepšili stabilitu nálady.
Lék olanzapin se také prodává pod obchodními názvy Zyprexa, Zyprexa Velotab a Zyprexa Relprevv.
Olanzapin vykazuje silnou účinnost při snižování halucinací, bludů, neklidu, výkyvů nálady a těžké nespavosti spojené s psychotickými a náladovými poruchami. Klinické studie v léčbě schizofrenie ukazují, že u přibližně 55 % pacientů dochází k významnému snížení příznaků během šesti týdnů. Při léčbě akutní mánie dosahuje úspěšnost léčby přibližně 60 % během tří týdnů.
Olanzapin stabilizuje závažné psychiatrické příznaky, ale tento lék může také způsobit významné vedlejší účinky. Před použitím olanzapinu a během jeho užívání je třeba si uvědomit tato rizika.
Mechanismus účinku léku olanzapin
Olanzapin působí tak, že blokuje několik receptorů neurotransmiterů v mozku. Tento lék má vysokou afinitu k následujícím receptorům:
- Dopaminové D2 receptory
- Serotoninové 5-hydroxytryptaminové 2A receptory
- Histaminové H1 receptory
- Muskarinové acetylcholinové receptory
- Alfa 1 adrenergní receptory
Blokováním dopaminových D2 receptorů v mezolimbické dráze olanzapin snižuje halucinace a bludy. Blokováním serotoninových 5-hydroxytryptaminových 2A receptorů olanzapin zlepšuje symptomy nálady a snižuje extrapyramidové motorické vedlejší účinky ve srovnání se staršími antipsychotiky.
Tato blokáda však není selektivní. Když olanzapin blokuje histaminové receptory, muskarinové receptory a adrenergní receptory, tato blokáda vyvolává mnoho nežádoucích účinků, jako je přibývání na váze, sedace, zácpa a nízký krevní tlak.
Nežádoucí účinky léku olanzapin
Nežádoucí účinky olanzapinu jsou:
- Přírůstek hmotnosti
- Zvýšená chuť k jídlu
- Vysoká hladina cukru v krvi
- Diabetes mellitus
- Vysoká hladina cholesterolu a triglyceridů
- Sedace a ospalost
- Závratě
- Ortostatická hypotenze
- Sucho v ústech
- Zácpa
- Rozmazané vidění
- Retence moči
- Zvýšené jaterní enzymy
- Extrapyramidové příznaky
- Tardivní dyskineze
- Zvýšená hladina prolaktinu
- Sexuální dysfunkce
- Neuroleptický maligní syndrom
- Záchvaty
Četnost a závažnost těchto nežádoucích účinků se liší v závislosti na dávce, délce užívání léku, věku a metabolických rizikových faktorech.
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Přírůstek hmotnosti a metabolické účinky
Olanzapin silně blokuje histaminové H1 receptory a serotoninové 5-hydroxytryptaminové 2C receptory v hypotalamu. Tato blokáda zvyšuje chuť k jídlu a snižuje pocit sytosti. Tento lék také mění citlivost na inzulín a metabolismus lipidů. Tato metabolická porucha podporuje ukládání tuku, zejména břišního tuku.
Přírůstek hmotnosti je jedním z nejčastějších vedlejších účinků olanzapinu. Klinické studie ukazují, že asi 50 % lidí užívajících olanzapin přibere během 10 týdnů nejméně 7 % své tělesné hmotnosti. Průměrný přírůstek hmotnosti je asi 6 kilogramů během prvních 10 týdnů. Dlouhodobé užívání olanzapinu může u některých lidí vést k přírůstku hmotnosti o více než 10 kilogramů.
Vysoká hladina cukru v krvi se vyskytuje u přibližně 12 % lidí užívajících olanzapin. Nově vzniklý diabetes mellitus se vyskytuje přibližně u 2 % uživatelů olanzapinu ročně, přičemž vyšší riziko mají lidé s nadváhou.
Jak toto riziko snížit:
Před zahájením užívání olanzapinu byste měli změřit tělesnou hmotnost, obvod pasu, hladinu glukózy v krvi nalačno a lipidový profil. Tyto testy byste měli pravidelně opakovat, zejména během prvních šesti měsíců.
Metabolické riziko můžete snížit následujícími způsoby:
- Dodržováním kaloricky kontrolované stravy
- Vyhýbáním se slazeným nápojům
- Prováděním alespoň 150 minut mírného cvičení týdně
- Požádáním svého lékaře o přechod na antipsychotikum s nižším metabolickým rizikem, jako je aripiprazol, pokud dojde k výraznému přibývání na váze.
2. Sedace a ospalost
Olanzapin blokuje histaminové H1 receptory v našem centrálním nervovém systému. Tato blokáda histaminu snižuje bdělost. Tento lék také blokuje muskarinové receptory, což dále přispívá ke zpomalení kognitivních funkcí.
Sedace se vyskytuje přibližně u 30 % osob užívajících olanzapin, zejména během prvních 3 týdnů. Vyšší dávky toto riziko zvyšují.
Chcete-li tento nežádoucí účinek snížit, měli byste lék užívat večer, aby se minimalizovala denní ospalost. Váš lékař může snížit dávku, pokud sedace narušuje každodenní činnosti. Vyhněte se alkoholu a jiným sedativům, protože tato kombinace zvyšuje útlum centrálního nervového systému.
3. Ortostatická hypotenze a závratě
Olanzapin blokuje alfa-1 adrenergní receptory. Tato blokáda receptorů snižuje vaskulární tonus. Když vstáváte, může dojít k náhlému poklesu krevního tlaku.
Ortostatická hypotenze se vyskytuje u přibližně 8 % osob užívajících olanzapin. Starší dospělí mají vyšší riziko.
Abyste tento nežádoucí účinek snížili, měli byste vstávat ze sedu nebo lehu pomalu. Pijte dostatek tekutin. Váš lékař může začít s nízkou dávkou a postupně ji zvyšovat, aby se vaše tělo mohlo přizpůsobit.
4. Anticholinergní účinky (sucho v ústech a zácpa)
Olanzapin blokuje muskarinové acetylcholinové receptory. Tato blokáda receptorů snižuje produkci slin a zpomaluje střevní pohyby.
Sucho v ústech se vyskytuje u přibližně 15 % lidí užívajících olanzapin; zácpa se vyskytuje u přibližně 10 %.
Abyste tyto problémy zmírnili, měli byste pít dostatek vody a zvýšit příjem vlákniny. Pravidelná fyzická aktivita stimuluje kontrakce střevních svalů, což pomáhá stolici efektivněji procházet trávicím traktem a usnadňuje a reguluje vyprazdňování. Těžká zácpa vyžaduje lékařské vyšetření, protože neléčená zácpa může vést k obstrukci střev.
5. Extrapyramidové symptomy a tardivní dyskineze (poruchy pohybu)
Olanzapin blokuje dopaminové D2 receptory v nigrostriatální dráze. Tato blokáda dopaminu může způsobit třes, svalovou ztuhlost, neklid a zpomalené pohyby. Dlouhodobá blokáda dopaminu může vést k tardivní dyskinezi, která způsobuje opakované mimovolní pohyby.
Extrapyramidové symptomy se vyskytují přibližně u 7 % osob užívajících olanzapin, což je méně než u starších antipsychotik. Riziko tardivní dyskineze je přibližně 0,8 % ročně, přičemž vyšší riziko je u starších dospělých a žen.
Jakékoli abnormální pohyby musíte okamžitě nahlásit. Váš lékař může snížit dávku nebo přejít na jiné antipsychotikum s nižší blokádou dopaminu. Včasné odhalení zlepšuje reverzibilitu.
6. Neuroleptický maligní syndrom
Neuroleptický maligní syndrom je vzácná, ale život ohrožující reakce. Silná blokáda dopaminu narušuje regulaci teploty a kontrolu svalů. Tato reakce způsobuje vysokou horečku, svalovou rigiditu, zmatenost a nestabilní krevní tlak.
Tento syndrom se vyskytuje u méně než 0,1 % osob užívajících olanzapin.
Pokud se při užívání tohoto léku objeví vysoká horečka a svalová ztuhlost, je nutné vyhledat okamžitou lékařskou pomoc. Je nezbytné okamžitě vysadit lék a podstoupit hospitalizaci.
Kdo by neměl užívat olanzapin?
Olanzapin byste neměli užívat, pokud:
- Trpíte nekontrolovaným diabetes mellitus
- trpíte těžkou obezitou s metabolickým syndromem
- máte v anamnéze těžké přibývání na váze vyvolané léky
- trpíte úzkým úhlem glaukomu
- trpíte těžkým onemocněním jater
- Jste starší osoba s psychózou související s demencí.
U starších osob s psychózou související s demencí zvyšují antipsychotika riziko cévní mozkové příhody a úmrtí. U této skupiny pacientů se upřednostňují nelékové behaviorální intervenční opatření. Pokud je léčba nutná, mohou lékaři zvážit krátkodobé podávání nízkých dávek risperidonu, protože tento lék je účinnější při léčbě těžké agresivity u demence, i když stále představuje riziko.
Pokud máte vysoké metabolické riziko, může váš lékař zvážit aripiprazol nebo ziprasidon, protože tyto léky způsobují menší přírůstek hmotnosti. Pokud se u vás vyskytne závažná sedace, může váš lékař zvolit aktivnější lék, jako je aripiprazol.
