Haloperidol je antipsychotikum první generace, které lékaři používají již více než 60 let. Lékaři předepisují haloperidol k léčbě schizofrenie, akutní psychózy, silného neklidu, deliria, Tourettova syndromu a závažných poruch chování. V naléhavých případech lékaři často používají injekční formy haloperidolu k ovládnutí nebezpečného neklidu nebo agresivity.
Léčba haloperidolem se obvykle prodává pod obchodními názvy Haldol, Serenace nebo Aloperidin. K dispozici jsou jak tablety, tak tekuté formy. Existují také dlouhodobě působící injekční formy pro udržovací léčbu chronických psychotických poruch.
Haloperidol je účinný při snižování halucinací, bludů, dezorganizovaného myšlení a silného neklidu. Tento lék však také nese vyšší riziko neurologických vedlejších účinků než mnoho novějších antipsychotik. Před zahájením užívání haloperidolu je nutné si tato rizika uvědomit.
Mechanismus účinku léku Haldol (haloperidol)
Haloperidol primárně blokuje dopaminové receptory typu 2 v mozku. Dopamin je neurotransmiter, který reguluje pohyb, motivaci, odměnu a psychózu.
U schizofrenie a akutní psychózy přispívá nadměrná aktivita dopaminu v mezolimbické dráze k halucinacím a bludům. Když haloperidol blokuje receptory dopaminu typu 2 v této dráze, snižuje psychotické příznaky.
Dopaminové dráhy však také regulují pohyb, sekreci hormonů a autonomní funkce. Když haloperidol blokuje dopaminové receptory v nigrostriatální dráze, způsobuje tato blokáda poruchy pohybu.
Když haloperidol blokuje dopaminové receptory v tuberoinfundibulární dráze, zvyšuje tato blokáda hladinu prolaktinu.
Když haloperidol blokuje dopaminové receptory v hypotalamu a mozkovém kmeni, tato blokáda ovlivňuje regulaci teploty a autonomní kontrolu.
Tato rozsáhlá blokáda dopaminu je důvodem, proč haloperidol vyvolává jak terapeutické účinky, tak mnoho vedlejších účinků.
Nežádoucí účinky léku haloperidol (Haldol)
Haloperidol může způsobit tyto nežádoucí účinky:
- Extrapyramidové symptomy
- Akutní dystonie
- Parkinsonismus
- Akatizie
- Tardivní dyskineze
- Hyperprolaktinémie
- Sedace
- Přírůstek hmotnosti
- Ortostatická hypotenze
- Prodloužený QT interval a arytmie
- Neuroleptický maligní syndrom
- Záchvaty
- Anticholinergní účinky, jako je sucho v ústech a zácpa
Níže vysvětlíme vedlejší účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je minimalizovat.
1. Extrapyramidové symptomy
Extrapyramidové symptomy zahrnují dystonii, parkinsonismus a akatizii. Když haloperidol blokuje dopaminové receptory typu 2 v nigrostriatální dráze, tato blokáda narušuje rovnováhu mezi dopaminem a acetylcholinem v bazálních gangliích. Tato nerovnováha neurotransmiterů narušuje normální motorickou kontrolu.
Extrapyramidové symptomy se vyskytují přibližně u 45 % osob léčených vysoce účinnými antipsychotiky první generace, jako je haloperidol. Akutní dystonie se vyskytuje u přibližně 6 % osob, zejména u mladých mužů. Parkinsonismus vyvolaný léky se vyvine u přibližně 27 % osob. Akathisie se vyskytuje u přibližně 25 % osob.
Riziko se zvyšuje s vyššími dávkami a rychlým zvyšováním dávky.
Jak snížit toto riziko:
- Používejte nejnižší účinnou dávku.
- Zvyšujte dávku postupně.
- Lékaři mohou předepsat anticholinergní léky, jako je benztropin, k prevenci nebo léčbě parkinsonismu a dystonie.
- Pokud se vyskytnou závažné příznaky, může lékař snížit dávku nebo přejít na antipsychotikum druhé generace.
2. Tardivní dyskineze
Tardivní dyskineze je opakované, mimovolní pohyby obličeje, jazyka nebo končetin. Chronická blokáda dopaminových receptorů vede k upregulaci a hypersenzitivitě dopaminových receptorů. Tato hypersenzitivita receptorů způsobuje abnormální pohyby.
Tardivní dyskineze se vyskytuje u přibližně 4 % lidí, kteří užívají antipsychotika první generace, ročně. Po několika letech nepřetržitého užívání léků se toto riziko zvyšuje, zejména u starších dospělých.
Jak snížit tento nežádoucí účinek:
- Používejte nejnižší účinnou dávku po co nejkratší dobu.
- Naplánujte pravidelné hodnocení pohybu.
- Pokud se objeví první příznaky, lékař by měl snížit dávku nebo přejít na antipsychotika druhé generace.
- Léky jako valbenazin nebo deutetrabenazin mohou léčit již rozvinutou tardivní dyskinezi.
3. Hyperprolaktinémie
Dopamin normálně inhibuje uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Když haloperidol blokuje dopaminové receptory v tuberoinfundibulární dráze, tato blokáda odstraní inhibiční kontrolu nad sekrecí prolaktinu. V důsledku toho se hladiny prolaktinu zvyšují.
Zvýšená hladina prolaktinu může způsobit menstruační nepravidelnosti, galaktoreu, neplodnost, snížené libido a erektilní dysfunkci.
Studie ukazují, že asi 65 % lidí užívajících lék Haldol (haloperidol) má zvýšenou hladinu prolaktinu. Ženy v reprodukčním věku jsou vystaveny vyššímu riziku.
Jak toto riziko snížit:
- V případě výskytu příznaků sledujte hladinu prolaktinu.
- Pokud je to možné, snižte dávku.
- Pokud se objeví endokrinní příznaky, přejděte na antipsychotikum šetřící prolaktin, například aripiprazol.
4. Sedace
Ačkoli haloperidol má menší antihistaminovou aktivitu než mnoho jiných antipsychotik, blokáda dopaminu stále snižuje bdělost. Tato deprese centrálního nervového systému vede k ospalosti.
Sedace se vyskytuje u 20 % až 50 % osob užívajících lék Haldol (haloperidol), v závislosti na dávce a způsobu podání léku. Injekční přípravky používané v nouzových případech vyvolávají výraznější sedaci.
Jak tento nežádoucí účinek snížit:
- Užívejte lék večer, pokud to váš lékař schválí.
- Vyhněte se alkoholu a jiným sedativům.
- Používejte postupné titrování dávky.
5. Prodloužený QT interval a arytmie
Haloperidol blokuje srdeční draselné kanály odpovědné za repolarizaci. Tato blokáda prodlužuje QT interval na elektrokardiogramu. Závažné prodloužení QT intervalu může vyvolat torsades de pointes – potenciálně smrtelnou komorovou arytmii.
Tento nežádoucí účinek se při standardních perorálních dávkách vyskytuje zřídka. Vysoké intravenózní dávky však riziko významně zvyšují.
Jak snížit toto riziko:
- Vyhněte se vysokým intravenózním dávkám, pokud to není nezbytně nutné.
- Před použitím haloperidolu korigujte abnormality elektrolytů.
- Vyhněte se kombinaci s jinými léky prodlužujícími QT interval.
- U osob s vysokým rizikem zajistěte monitorování elektrokardiogramu.
6. Maligní neuroleptický syndrom
Maligní neuroleptický syndrom je vzácná, ale život ohrožující reakce. Silná blokáda dopaminu v hypotalamu a bazálních gangliích narušuje regulaci teploty a kontrolu svalů. Tato blokáda dopaminu způsobuje hypertermii, svalovou rigiditu, autonomní nestabilitu a změněný mentální stav.
Neuroleptický maligní syndrom se vyskytuje přibližně u 0,02 % až 0,2 % osob léčených antipsychotickými léky.
Jak snížit toto riziko:
- Zvyšujte dávky postupně.
- Vyhněte se rychlému zvyšování dávky.
- Okamžitě přestaňte lék užívat, pokud se objeví časné příznaky, jako je vysoká horečka a silná svalová rigidita.
- Okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.
7. Záchvaty
Haloperidol snižuje prahovou hodnotu pro vznik záchvatů prostřednictvím blokády dopaminu a účinků na kortikální excitabilitu. Snížení prahové hodnoty pro vznik záchvatů zvyšuje riziko záchvatů u náchylných jedinců.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje zřídka, ale riziko se zvyšuje u lidí s epilepsií, poraněním mozku nebo při abstinenci od alkoholu.
Kdo by neměl užívat haloperidol (Haldol)?
Haloperidol byste neměli užívat, pokud:
- Trpíte Parkinsonovou chorobou, protože blokáda dopaminu zhoršuje motorické příznaky.
- Máte známé prodloužené QT intervaly nebo závažnou srdeční arytmii.
- Máte v anamnéze neuroleptický maligní syndrom.
- Trpíte závažnou depresí centrálního nervového systému.
- Trpíte psychózou související s demencí, protože antipsychotika zvyšují riziko úmrtnosti u starších lidí s demencí.
Navrhované alternativní léky
Pokud trpíte Parkinsonovou chorobou, lékaři vám mohou předepsat quetiapin nebo klozapin. Tyto léky vyvolávají slabší blokádu dopaminu v nigrostriatální dráze, a proto způsobují méně motorických vedlejších účinků.
Pokud máte významné riziko prodloužení QT intervalu, může váš lékař zvážit aripiprazol. Tento lék má minimální vliv na QT interval.
Pokud máte obavy z hyperprolaktinémie, často se volí aripiprazol, protože pomáhá snížit riziko zvýšení prolaktinu.
