Aripiprazol je antipsychotikum, které mnoho lékařů předepisuje k léčbě schizofrenie, bipolární poruchy a jako doplňkový lék k léčbě závažné depresivní poruchy. Lékaři také používají aripiprazol k omezení podrážděnosti a obtížného chování (jako jsou časté záchvaty vzteku, agresivita nebo rychlé změny nálady) u některých lidí s vývojovými poruchami, zejména u dětí a teenagerů s poruchou autistického spektra.
Lék aripiprazol je k dispozici ve formě tablet, perorálního roztoku a dlouhodobě působících injekčních přípravků. Lék aripiprazol se také prodává pod obchodními názvy Abilify, Abilify Maintena nebo Aristada.
Mechanismus účinku léčiva Abilify (aripiprazol)
Aripiprazol působí odlišně od starších antipsychotik. Aripiprazol působí jako parciální agonista na dopaminové receptory D2 a serotoninové receptory 5-HT1A a jako antagonista na serotoninové receptory 5-HT2A. Aripiprazol proto může jak snižovat nadměrnou aktivitu dopaminu v případě jeho nadbytku, tak mírně stimulovat aktivitu dopaminu v případě jeho nedostatku, čímž stabilizuje signalizaci v mozkových obvodech, které řídí myšlení, náladu a motivaci. Tato částečná agonistická aktivita je důvodem, proč aripiprazol obvykle vyvolává méně závažné pohybové vedlejší účinky než některé starší léky blokující dopamin, přičemž stále zlepšuje psychotické příznaky.
Vedlejší účinky léku aripiprazol (Abilify)
Nežádoucí účinky aripiprazolu jsou:
- Neklid
- Jiné extrapyramidové příznaky, jako je třes a dystonie
- Přírůstek hmotnosti a metabolické změny (změny hladiny cukru a lipidů v krvi)
- Sedace a somnolence nebo naopak nespavost a úzkost
- Gastrointestinální příznaky: nevolnost, zvracení, zácpa
- Ortostatická hypotenze a závratě
- Srdeční účinky, jako je tachykardie (vzácné)
- Endokrinní účinky včetně změn prolaktinu (obecně nižší nebo neutrální)
- Vzácné, ale závažné stavy: neuroleptický maligní syndrom, tardivní dyskineze, závažné alergické reakce a nový nebo zhoršující se vysoký krevní cukr včetně diabetické ketoacidózy
- Zvýšené riziko úmrtí při použití léku k léčbě poruch chování u starších osob s demencí (výstražný rámeček)
Níže vysvětlíme vedlejší účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je minimalizovat.
1. Neklid (akatizie)
Akatizie je vnitřní pocit neklidu a nutkání k pohybu. Protože aripiprazol moduluje dopaminovou signalizaci, místo aby ji jednoduše blokoval, u některých lidí dochází k nerovnováze v motorických a motivačních obvodech v mozku, která se projevuje jako akatizie. Vyšší dávky a rychlé zvyšování dávky riziko zvyšují.
Akathisie se vyskytuje přibližně u 10 % osob léčených aripiprazolem. U dlouhodobě působící injekční formy se tento nežádoucí účinek vyskytuje u přibližně 21 % osob.
Jak tento nežádoucí účinek snížit:
- Začněte s nejnižší účinnou dávkou a pomalu ji zvyšujte.
- Pokud pocítíte vnitřní neklid, okamžitě to sdělte svému lékaři; včasné rozpoznání umožňuje úpravu dávky, než se příznaky zhorší.
- Pokud se objeví akatizie, lékař může snížit dávku, přejít na jiný lék s nižším rizikem akatizie (například v mnoha případech quetiapin) nebo přidat lék na kontrolu akatizie, jako je beta blokátor (například propranolol) nebo benzodiazepin, na krátkou dobu. Tyto doplňkové léky používejte pouze pod lékařským dohledem.
- Vyhněte se náhlému zvýšení dávky a kombinování vysokých dávek aripiprazolu s jinými léky, které zvyšují stimulaci centrálního nervového systému.
2. Extrapyramidové příznaky: třes, dystonie, parkinsonismus
Poruchy pohybu se vyskytují, když léky mění dopaminovou signalizaci v motorických kontrolních drahách. Ačkoli aripiprazol obecně způsobuje méně pohybových problémů než vysoce účinné antagonistické léky, u některých lidí se stále vyskytuje třes, svalová ztuhlost, zpomalené pohyby nebo akutní dystonické reakce.
Extrapyramidové příznaky se vyskytují u přibližně 19 % lidí, kteří užívají aripiprazol ve vysokých dávkách. U dětí a dospívajících může být výskyt extrapyramidových poruch vyšší.
Jak tento nežádoucí účinek zmírnit:
- Používejte nejnižší účinnou dávku.
- Sledujte včasné příznaky, jako je svalová ztuhlost, třes nebo neobvyklé držení těla.
- Pokud se objeví pohybové problémy, může lékař snížit dávku, přejít na lék s nižším rizikem pohybových poruch nebo krátkodobě přidat anticholinergní lék k úlevě od příznaků. Dlouhodobé užívání anticholinergních léků má svá vlastní rizika a mělo by být omezeno.
3. Přírůstek hmotnosti a metabolické změny (hladina cukru a lipidů v krvi)
Antipsychotika ovlivňují chuť k jídlu, metabolismus a citlivost na inzulín prostřednictvím působení na více receptorů neurotransmiterů a periferních drah. Aripiprazol má nižší afinitu k některým receptorům spojeným s přírůstkem hmotnosti než jiné antipsychotické léky, ale u některých lidí může přesto zvýšit chuť k jídlu a způsobit přírůstek hmotnosti a nežádoucí změny v metabolismu glukózy a lipidů.
Krátkodobé studie ukazují mírný přírůstek hmotnosti (například průměrný přírůstek hmotnosti přibližně 0,6 kg v krátkých studiích léčby schizofrenie). Dlouhodobé studie uvádějí větší nárůst hmotnosti: u některých lidí je hlášen průměrný nárůst hmotnosti o 2 až 3 kilogramy za jeden rok.
Metaanalýzy zjistily, že aripiprazol způsobuje menší nárůst hmotnosti než olanzapin a klozapin, ale stále větší než některé jiné léky u určitých skupin.
Jak zvládat tento nežádoucí účinek:
- Před zahájením užívání léku aripiprazol změřte tělesnou hmotnost, obvod pasu, hladinu glukózy nalačno a hladinu lipidů nalačno.
- První tři měsíce sledujte tělesnou hmotnost každý měsíc, poté každé tři měsíce.
- Používejte nejnižší účinnou dávku.
- Podporujte včasné změny stravovacích návyků, pravidelnou fyzickou aktivitu a behaviorální podporu.
- Pokud dojde k přibývání na váze nebo novým metabolickým abnormalitám, poraďte se se svým lékařem o přechodu na antipsychotikum s nižším metabolickým rizikem nebo o přidání léčby zaměřené na metabolické onemocnění.
4. Sedace a somnolence; nespavost a úzkost
Aripiprazol ovlivňuje více neurotransmiterových systémů, včetně serotoninových drah, které ovlivňují spánek a bdělost. Někteří lidé pociťují ospalost nebo sedaci, zatímco jiní pociťují aktivující účinky, jako je úzkost nebo nespavost.
Somnolence nebo sedace se vyskytují běžně v klinických studiích; některé studie uvádějí somnolenci u přibližně 23 % osob užívajících vysoké dávky aripiprazolu. Nespavost a úzkost jsou také běžně hlášené nežádoucí účinky u dospělých a dětí.
Jak se vypořádat s tímto nežádoucím účinkem:
- Pokud se cítíte sedativně, vyhněte se nebezpečným činnostem, jako je řízení motorových vozidel, dokud nezjistíte, jak na vás lék působí.
- Pokud se cítíte aktivní nebo úzkostní, zkontrolujte dávku a načasování s lékařem; některým lidem může pomoci užívání dávky ráno namísto večer.
- Před změnou léku zvažte behaviorální opatření proti nespavosti, jako je spánková hygiena.
5. Gastrointestinální příznaky: nevolnost, zvracení, zácpa
Účinky na serotoninové receptory a modulaci centrálního nervového systému mohou u citlivých osob zpomalit žaludeční motilitu nebo vyvolat nevolnost.
Nevolnost a zvracení se vyskytují u přibližně 7 % dospělých užívajících aripiprazol. Zácpa se vyskytuje méně často.
Jak snížit tento nežádoucí účinek:
- Užívejte lék s jídlem, pokud se nevolnost objeví poprvé po dávce a pokud lékař tento přístup schválí.
- V případě zácpy zvyšte příjem vlákniny a tekutin, podporujte fyzickou aktivitu a v případě potřeby užívejte volně prodejná mírná projímadla podle doporučení lékaře.
6. Ortostatická hypotenze a závratě
Aripiprazol může u některých lidí snižovat krevní tlak, zejména při vstávání ze sedu nebo lehu. Důvodem je to, že aripiprazol ovlivňuje cévní tonus a regulaci autonomního nervového systému.
Jak tento nežádoucí účinek zmírnit:
- Vstávejte pomalu ze sedu nebo lehu.
- Dbejte na dostatečný příjem tekutin a případně i soli.
- Pokud se u vás opakovaně vyskytují závratě, kontaktujte svého lékaře. Lékař může upravit dávku nebo zvážit jiné léky.
7. Srdeční účinky a jiné vzácné, ale závažné nežádoucí účinky
Aripiprazol způsobuje u některých lidí srdeční nežádoucí účinky, jako je tachykardie a palpitace. Mezi velmi vzácné, ale závažné reakce patří neuroleptický maligní syndrom, závažné alergické reakce a pohybové poruchy, které mohou být trvalé, jako je tardivní dyskineze. Antipsychotika mohou také ovlivnit hladinu cukru v krvi, někdy vyvolat nový nebo zhoršit diabetes a ve vzácných případech diabetickou ketoacidózu.
Jak se s tímto rizikem vypořádat:
- Pokud se u vás objeví vysoká horečka, ztuhlost svalů, zmatenost nebo rychlý srdeční tep, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.
- Pokud jste ohroženi nebo vykazujete příznaky vysoké hladiny cukru v krvi, jako je zvýšená žízeň, časté močení nebo nevysvětlitelné změny hmotnosti, sledujte hladinu cukru v krvi.
- Pokud se u vás objeví nové mimovolní pohyby, ihned je nahlaste, aby váš lékař mohl zvážit úpravu dávky nebo změnu léku, aby se snížilo riziko tardivní dyskineze.
Kdo by se měl vyvarovat užívání aripiprazolu?
Aripiprazol byste neměli používat k léčbě behaviorálních problémů u starších osob s psychózou související s demencí, protože jeho použití u této skupiny je spojeno se zvýšenou úmrtností. Regulační orgány výslovně varují před tímto použitím. Pokud jste starší osoba s demencí nebo pečujete o starší osobu, poraďte se se svým lékařem o nefarmakologických opatřeních a pečlivém posouzení rizik a přínosů.
Nepoužívejte aripiprazol, pokud máte známou alergickou reakci na tento lék nebo na jakoukoli složku přípravku. Na štítcích přípravku je jako kontraindikace uvedena přecitlivělost.
Alternativní léky:
- Pokud máte v anamnéze závažnou akatizii nebo jste v minulosti špatně reagovali na aktivující antipsychotika, zvažte antipsychotika s nižším rizikem akatizie, jako je quetiapin; prodiskutujte kompromisy, protože quetiapin má vyšší sedativní a metabolické riziko. Důkazy a metaanalýzy ukazují rozdílné vedlejší účinky u různých antipsychotik; výběr závisí na tom, kterým vedlejším účinkům se chcete nejvíce vyhnout.
- Pokud trpíte těžkou obezitou, cukrovkou nebo závažným metabolickým onemocněním, měli byste vy a váš lékař zvážit antipsychotikum s celkově nižší metabolickou zátěží pro vás osobně, nebo se zavázat k intenzivnímu metabolickému monitorování a plánu životního stylu, pokud je antipsychotická terapie nezbytná. Aripiprazol často způsobuje méně metabolických poruch než olanzapin a klozapin, ale u některých lidí stále vykazuje měřitelné metabolické účinky.
- Pokud trpíte strukturální srdeční chorobou a máte v anamnéze arytmii, poraďte se se svým lékařem o srdečním monitorování a alternativních možnostech, protože antipsychotika mohou mít u citlivých osob srdeční účinky.
Změny v medikaci provádějte vždy pod dohledem lékaře. Nejlepší volba je rovnováha mezi účinností na vaše příznaky a vedlejšími účinky, které můžete tolerovat.
