Aprocitentan je lék vyvinutý k léčbě rezistentní hypertenze. Rezistentní hypertenze znamená, že krevní tlak zůstává zvýšený navzdory použití nejméně tří antihypertenziv, včetně diuretiku. Tento stav se vyskytuje u významného počtu pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory a zvyšuje šanci na infarkt, mrtvici a selhání ledvin.
Aprocitentan pracuje blokováním systému endothelinu – silný mechanismus zapojený do zúžení krevních cév a zadržování tekutin. Tento lék se zaměřuje na jednoho z klíčových přispěvatelů k vysokému krevnímu tlaku rezistentnímu na léčbu.
V Evropě se na trhu pod značkou Jeraygo uvádí na trh aprocitentan. Ve Spojených státech je tento lék na trhu pod značkou Tryvio.
V tomto článku vysvětlíme, jak lék Aprocitentanu funguje v našem těle, vedlejší účinky, které tento lék může způsobit, a co můžete udělat pro snížení nebo vyhnout se těmto vedlejším účinkům.
Jak Aprocitentan lék funguje v našem těle
Aprocitentanovy léky je antagonista endotelinu receptoru, což znamená, že blokuje účinky endotelinu – peptidu, který způsobuje, že krevní cévy omezují a podporují retenci vody v ledvinách. Konkrétně aprocitentan blokuje receptory ETA i ETB, což z něj činí duální antagonista endothelinového receptoru.
Endothelin a krevní tlak
Systém endothelinu hraje rozhodující roli při udržování vaskulárního tónu. U lidí s rezistentní hypertenzí mají hladiny endothelinu tendenci být zvýšeni, což vede k:
- Trvalá vazokonstrikce (zúžení krevních cév)
- Zadržování sodíku a vody
- Zvýšená periferní vaskulární odolnost
- Snížená reakce na jiné antihypertenzivní léky
Blokováním endotelinových receptorů aprocitentanovy léky podporují vazodilataci (rozšíření krevních cév), snižuje vaskulární rezistenci a zvyšuje natriuresizu (vylučování sodíku), což vede ke snížení krevního tlaku.
Aprocitentanovy léky mají dlouhý poločas (~ 44 hodin), což umožňuje dávkování jednou denně. Klinické studie prokázaly účinnost tohoto léku při snižování krevního tlaku, když je přidána ke standardní terapii u pacientů s rezistentní hypertenzí.
Běžné vedlejší účinky aprocitentanových léků
Stejně jako všechny léky mohou Aprocitentan způsobit vedlejší účinky. Můžete nebo nemusíte zažít tyto vedlejší účinky, ale musíte pochopit mechanismy a jak zabránit těmto vedlejším účinkům.
1. Retence tekutin a otoky
Z důvodu nahromadění tekutin můžete zažít otok v nohou, kotnících nebo nohou. V závažnějších případech může toto nahromadění tekutin způsobit přírůstek hmotnosti nebo dušnost.
Aprocitentan blokuje receptory ETB v ledvinách. Receptory ETB pomáhají eliminovat sodík a vodu. Když jsou tyto receptory blokovány, ledvina si zachovává více sodíku, který přitahuje vodu zpět do krevního řečiště. Tento proces vede ke zvýšenému objemu plazmy, což způsobuje periferní edém.
Retence tekutin se vyskytla u 9-18% uživatelů aprocitentanu v závislosti na dávce.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Váš lékař může předepsat diuretiku smyčky (například furosemid), aby působil proti retenci tekutin.
- Sledujte svou denní hmotnost a detekujte časné známky nahromadění tekutin.
- Zvyšte nohy během odpočinku, abyste snížili otok.
- Omezte příjem soli, abyste minimalizovali zadržování sodíku.
2. anémie
Pokud váš počet červených krvinek klesne, můžete cítit únavu, dušnost nebo slabost.
Aprocitentan může způsobit hemodiluce – stav, ve kterém plazmový objem se zvyšuje nepřiměřeně k počtu červených krvinek. Výsledkem je, že koncentrace červených krvinek (hematokrit) se snižuje. Kromě toho může blokáda endothelinu narušit signalizaci erytropoetinu, což potenciálně snižuje produkci červených krvinek.
Mírné snížení hemoglobinu bylo pozorováno u 5-10% uživatelů aprocitentanu v klinických studiích. Těžká anémie je vzácná.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Váš lékař by měl pravidelně sledovat krevní počet.
- Zajistěte, abyste z vaší stravy dostali dostatek železa, vitamínu B12 a kyseliny listové.
- Pokud se anémie stane významnou, může váš lékař upravit dávku nebo dočasně zastavit léky.
3. bolesti hlavy
Někteří lidé hlásí mírné až střední bolesti hlavy, zejména když se poprvé začaly léčit.
Aprocitentan indukuje vazodilataci, která může zvýšit průtok krve do mozku a stimulovat struktury citlivé na bolest v meninges, což způsobuje hlavu hlavy vaskulárního typu.
Bolest hlavy je hlášena u 4–7% lidí užívajících léky aprocitentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Užívejte léky ve stejnou dobu každý den, abyste minimalizovali fluktuace v koncentraci léků v těle.
- Pijte hodně tekutin.
- V případě potřeby užívejte léky acetaminofenu (paracetamol), abyste zmírnili bolest hlavy, ale nejprve se poraďte se svým lékařem.
4. nasopharyngitida
Můžete vyvinout příznaky mírné infekce horních cest dýchacích, jako je rýma, bolest v krku nebo nosní přetížení.
Endothelin má imunitní modulační role. Blokováním endothelinových receptorů může Aprocitentan mírně ovlivnit imunitu v horních dýchacích cestách, což vás způsobí, že jste náchylnější k drobným virovým infekcím.
Nasofaryngitida se vyskytuje u 2–5% uživatelů aprocitentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Udržujte dobrou hygienu rukou a vyhýbejte se kontaktu s nemocnými jedinci.
- Pro úlevu z příznaků použijte solné nosní spreje nebo pastilky krku.
- Příznaky jsou obvykle omezeny a odhodlání bez specifické léčby.
5. Mírné zvýšení kreatininu v séru
Můžete vidět malý nárůst výsledků funkcí vaší ledviny, zejména sérový kreatinin.
Aprocitentan snižuje krevní tlak dilatací aferentních a efferentních arteriolů v ledvinách. Tento účinek může způsobit dočasné snížení rychlosti glomerulární filtrace, což vede k mírnému zvýšení hladin kreatininu.
Mírný, reverzibilní nárůst kreatininu byl pozorován u asi 3–6% uživatelů aprocitentanu.
Jak snížit nebo se vyhnout tomuto vedlejšímu účinku:
- Zajistěte, abyste pili dostatek vody a vyhýbali se nefrotoxických léků (jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky).
- Váš lékař bude monitorovat vaši funkci ledvin před a během léčby Aprocitentanem.
- Pokud se funkce ledvin zhoršuje, může dávka vyžadovat nastavení nebo přerušení.
Vzácná, ale vážná rizika z aprocitentanových léků
Ačkoli vzácná, některá rizika mohou vyžadovat pečlivé monitorování:
6. Změna funkce jater
Někteří antagonisté endotelinového receptoru byli spojeni se zvýšenými jaterními enzymy. Aprocitentan je obecně považován za bezpečný pro játra, když je použitelný, ale vyžaduje pečlivé monitorování kvůli potenciální hepatotoxicitě.
Testy jater mohou být pravidelně kontrolovány.
Pokud se hladina enzymu významně zvýší, může být léčivo zastaveno.
7. Hypotenze
Pokud Aprocitentan příliš sníží váš krevní tlak, můžete se cítit závratě nebo slabý, zejména při vstávání.
Prevence: Postavte se pomalu a vyhýbejte se pití alkoholu.
Váš lékař může upravit další antihypertenzní léky, aby nedošlo k nadměrnému poklesu krevního tlaku.
Nahoře jsou vedlejší účinky aprocitentanových léků. Tento lék pomáhá snižovat krevní tlak relaxací krevních cév a podporou vylučování sodíku. Většina vedlejších účinků je mírná až střední a můžete jim spravovat nebo zabránit pravidelným monitorováním a jednoduchými opatřeními. Než začnete užívat léky Aprocitentanu, promluvte si se svým lékařem o výhodách a rizicích. Měli byste pravidelně sledovat se svým lékařem, aby váš lékař věděl, jak reagujete na léky a detekuje jakékoli časné známky vedlejších účinků.
