Med CZ
  • Home
  • Nemoci
    • All
    • Infekční a parazitární nemoci
    • Jiné nemoci
    • Kožní choroby
    • Nemoci zažívacího ústrojí
    • Rakovina
    Zvýšený počet a únava bílých krvinek: Příčiny a léčba

    Zvýšený počet a únava bílých krvinek: Příčiny a léčba

    Tyreoiditida: příznaky, příčiny, diagnostika, léčba

    Tyreoiditida: příznaky, příčiny, diagnostika, léčba

    Diagnóza a léčba lymského onemocnění v pozdějším stádiu

    Diagnóza a léčba lymského onemocnění v pozdějším stádiu

    Chronická hyperventilace: Příčiny, příznaky a léčba

    Chronická hyperventilace: Příčiny, příznaky a léčba

    Scheuermannova nemoc později v životě: příznaky a léčba

    Scheuermannova nemoc později v životě: příznaky a léčba

  • Informace o lécích
    Vedlejší účinky sparsentánu (Filspari) a jak je snížit

    Vedlejší účinky sparsentánu (Filspari) a jak je snížit

    8 vedlejší účinky MacItentanu a jak je minimalizovat

    8 vedlejší účinky MacItentanu a jak je minimalizovat

    Vysvětlení mechanismu účinku léků MacItentanu

    Vysvětlení mechanismu účinku léků MacItentanu

    Vysvětlení mechanismu účinku aprocitentanových léků

    Vysvětlení mechanismu účinku aprocitentanových léků

    7 vedlejší účinky aprocitentanu a jak je snížit

    7 vedlejší účinky aprocitentanu a jak je snížit

    Nejlepší léky bez předpisu pro infekci močového měchýře

    Nejlepší léky bez předpisu pro infekci močového měchýře

  • Zdravotní péče
    Nevysvětlitelná bolest svalů v pažích a nohou: Příčina a léčba

    Nevysvětlitelná bolest svalů v pažích a nohou: Příčina a léčba

    Vyvarujte se grapefruitu, když užíváte atorvastatin drogy

    Vyvarujte se grapefruitu, když užíváte atorvastatin drogy

    Funkce, účinky prostaglandinů v těhotenství

    Funkce, účinky prostaglandinů v těhotenství

    Oxidační stres: Příčiny, účinky a prevence

    Oxidační stres: Příčiny, účinky a prevence

    Co způsobuje, že se prostaglandin zvyšuje během menstruace?

    Co způsobuje, že se prostaglandin zvyšuje během menstruace?

    Průjem nebo více defekace během menstruačního období

    Průjem nebo více defekace během menstruačního období

No Result
View All Result
Med CZ
  • Home
  • Nemoci
    • All
    • Infekční a parazitární nemoci
    • Jiné nemoci
    • Kožní choroby
    • Nemoci zažívacího ústrojí
    • Rakovina
    Zvýšený počet a únava bílých krvinek: Příčiny a léčba

    Zvýšený počet a únava bílých krvinek: Příčiny a léčba

    Tyreoiditida: příznaky, příčiny, diagnostika, léčba

    Tyreoiditida: příznaky, příčiny, diagnostika, léčba

    Diagnóza a léčba lymského onemocnění v pozdějším stádiu

    Diagnóza a léčba lymského onemocnění v pozdějším stádiu

    Chronická hyperventilace: Příčiny, příznaky a léčba

    Chronická hyperventilace: Příčiny, příznaky a léčba

    Scheuermannova nemoc později v životě: příznaky a léčba

    Scheuermannova nemoc později v životě: příznaky a léčba

  • Informace o lécích
    Vedlejší účinky sparsentánu (Filspari) a jak je snížit

    Vedlejší účinky sparsentánu (Filspari) a jak je snížit

    8 vedlejší účinky MacItentanu a jak je minimalizovat

    8 vedlejší účinky MacItentanu a jak je minimalizovat

    Vysvětlení mechanismu účinku léků MacItentanu

    Vysvětlení mechanismu účinku léků MacItentanu

    Vysvětlení mechanismu účinku aprocitentanových léků

    Vysvětlení mechanismu účinku aprocitentanových léků

    7 vedlejší účinky aprocitentanu a jak je snížit

    7 vedlejší účinky aprocitentanu a jak je snížit

    Nejlepší léky bez předpisu pro infekci močového měchýře

    Nejlepší léky bez předpisu pro infekci močového měchýře

  • Zdravotní péče
    Nevysvětlitelná bolest svalů v pažích a nohou: Příčina a léčba

    Nevysvětlitelná bolest svalů v pažích a nohou: Příčina a léčba

    Vyvarujte se grapefruitu, když užíváte atorvastatin drogy

    Vyvarujte se grapefruitu, když užíváte atorvastatin drogy

    Funkce, účinky prostaglandinů v těhotenství

    Funkce, účinky prostaglandinů v těhotenství

    Oxidační stres: Příčiny, účinky a prevence

    Oxidační stres: Příčiny, účinky a prevence

    Co způsobuje, že se prostaglandin zvyšuje během menstruace?

    Co způsobuje, že se prostaglandin zvyšuje během menstruace?

    Průjem nebo více defekace během menstruačního období

    Průjem nebo více defekace během menstruačního období

No Result
View All Result
Med CZ
No Result
View All Result
Home Informace o lécích

Vysvětlení mechanismu účinku aprocitentanových léků

by Dr. Alan Dohnal
30/05/2025
0

Aprocitentan je lék vyvinutý k léčbě rezistentní hypertenze – stav, kdy krevní tlak zůstává vysoký navzdory použití více antihypertenziv. Aprocitentan patří do třídy léčiv známých jako antagonisty endothelinového receptoru. Abychom pochopili, jak funguje aprocitentanská lék, musíme se podívat na roli endotelinu v regulaci krevního tlaku a jak tento lék narušuje účinky endotelinu.

Aprocitentanské léky se prodávají pod značkou Jeraygo v Evropě a pod značkou Tryvio ve Spojených státech.

Vysvětlení mechanismu účinku aprocitentanových léků
Aprocitentanovy léky působí jako antagonista receptoru endothelinu a blokuje oba receptory endothelinu A a B.

Co je endothelin?

Endothelin je peptid (malá proteinová molekula) produkovaný primárně endoteliálními buňkami. Tyto buňky lemují vnitřek krevních cév. Endothelin je jedním z nejúčinnějších vazokonstriktorů v lidském těle, což znamená, že způsobuje únik krevních cév, čímž se zvyšuje krevní tlak.

Existují tři známé izoformy endotelinu:

  • ET-1 (endothelin-1)
  • ET-2
  • ET-3

Mezi těmito izoformami je ET-1 nejdůležitější izoformou v regulaci vaskulárního tónu a krevního tlaku u lidí.

ET-1 uplatňuje své účinky vazbou na dva typy receptorů na různé buňky:

  • Receptory typu A typu A (ETA)
  • Receptory typu B endothelinu (ETB)

Role receptorů ETA a ETB

Tyto receptory jsou umístěny na různých buňkách a mají protichůdné role:

Receptory ETA

  • Receptory ETA se nacházejí většinou na buňkách vaskulárního hladkého svalstva.
  • Při aktivaci ET-1 receptory ETA způsobují vazokonstrikci, což zvyšuje krevní tlak.
  • Receptory ETA také podporují buněčnou proliferaci a zánět.

Receptory ETB

  • Receptory ETB se nacházejí na endoteliálních buňkách a buňkách hladkého svalstva.
  • Na endoteliálních buňkách vede aktivace ETB k vazodilataci (uvolňováním oxidu dusnatého a prostacyklinu) a vůli ET-1 z oběhu.
  • Na buňkách hladkého svalstva může aktivace ETB přispívat k vazokonstrikci, i když v menší míře než ETA.

Aktivace ETA je tedy hlavně škodlivá u hypertenze, zatímco receptory ETB mají prospěšné i škodlivé role. Receptory ETB mají často ochrannou roli díky jejich vazodilatačním a et-1 clearance funkcím.

Jak funguje léky aprocitentanu

Aprocitentanovy léky je antagonista duálního endotelinu receptoru, což znamená, že blokuje receptory ETA i ETB. Tento lék však má vyšší afinitu pro receptory ETA než pro ETB receptory. Tento selektivní účinek pomáhá snížit krevní tlak prostřednictvím následujících mechanismů:

1. inhibice vazokonstrikce

Blokováním receptorů ETA na buňkách hladkého svalstva Aprocitentan zabraňuje ET-1 způsobovat vazokonstrikci. Tento účinek vede k relaxaci krevních cév, snižování vaskulární rezistence a snížení krevního tlaku.

2. modulace aktivity receptoru ETB

Aprocitentan také inhibuje receptory ETB, ale v menší míře. Tento účinek zabraňuje zbývajícímu ET-1 na vazbě na receptory ETB na buňkách hladkého svalstva, což dále snižuje vazokonstrikci.

Částečná blokáda ETB však může snížit prospěšné účinky, jako je vazodilataci zprostředkovaná oxidem dusnatým a clearance ET-1. Celkový klinický přínos Aprocitentanu naznačuje, že čistý účinek stále upřednostňuje snížení krevního tlaku, zejména u pacientů s nadměrnou aktivitou endothelinu.

3. anti-proliferativní a protizánětlivé účinky

Blokováním obou typů receptorů může aprocitentan snížit proliferaci buněk hladkého svalstva vaskulárního a vaskulárního zánětu. Tyto dva procesy zahrnují do dlouhodobé progrese hypertenze a vaskulárního onemocnění.

Tryvio (Aprocitentan) lék
Tryvio (Aprocitentan) lék

Farmakokinetika a trvání působení

Aprocitentanovy léky mají dlouhý poločas (~ 44 hodin), což umožňuje dávkování jednou denně. To je prospěšné pro udržení stabilních hladin v plazmě a konzistentní kontrolu krevního tlaku po celý den a noc.

Tento lék je primárně metabolizován glukuronidací (není silně závislý na enzymech CYP), což snižuje riziko interakcí léčiva a léčby. Interakce léčiva je hlavním problémem u pacientů s rezistentní hypertenzí, kteří již užívají více léků.

Účinnost při léčbě rezistentní hypertenze

Ve studiích aprocitentan významně snížil krevní tlak u pacientů s rezistentní hypertenzí, když je přidán ke standardní terapii. To naznačuje, že mechanismus účinku tohoto léku je komplementární k jiným antihypertenzivům, jako jsou inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, blokátory vápníkových kanálů a diuretika.

Bezpečnost a snášenlivost aprocitentanových léků

Hlavním pozorovaným nepříznivým účinkem byla retence tekutin, známý účinek antagonistů endothelinového receptoru. Tento vedlejší účinek se pravděpodobně vyskytne v důsledku blokády receptoru ETB v ledvinách, což snižuje natriuresis (vylučování sodíku). V klinické praxi lze tento vedlejší účinek často řídit úpravou diuretik.

Shrnutí

Aprocitentanovy léky je antagonista duálního endotelinu receptoru, který funguje tak, že blokuje receptory ETA a ETB, čímž působí proti účinkům endothelinu-1. Endothelin-1 je silný vazokonstriktor. Mechanismus účinku aprocitentanových léků zahrnuje:

  • Snížení vazokonstrikce blokováním receptorů ETA
  • Další snižování krevního tlaku částečně blokováním receptorů ETB
  • Snížení vaskulární remodelace a zánětu
  • Nabídka trvalé akce s dávkováním jednou denně

Tento mechanismus činí Aprocitentan slibným doplňkovým lékem pro léčbu rezistentní hypertenze, zejména u pacientů se zvýšenou aktivitou endothelinu. Zadržování tekutin je však hlavním vedlejším účinkem, o kterém je třeba zvážit a být opatrný.

Tags: Antagonisté endotelinového receptoruAprocitentanLéky pro léčbu vysokého krevního tlaku

Zjistit více

Vysvětlení mechanismu účinku léků MacItentanu

Vysvětlení mechanismu účinku léků MacItentanu

by Dr. Alan Dohnal
04/06/2025
0

Macitentan je ústní lék používaný primárně pro léčbu plicní arteriální hypertenze. Plicní arteriální hypertenze je stav ohrožující život charakterizovaný vysokým...

7 vedlejší účinky aprocitentanu a jak je snížit

7 vedlejší účinky aprocitentanu a jak je snížit

by Dr. Alan Dohnal
29/05/2025
0

Aprocitentan je lék vyvinutý k léčbě rezistentní hypertenze. Rezistentní hypertenze znamená, že krevní tlak zůstává zvýšený navzdory použití nejméně tří...

Vedlejší účinky léků GMRX2 a jak je minimalizovat

Vedlejší účinky léků GMRX2 a jak je minimalizovat

by Dr. Alan Dohnal
27/05/2025
0

GMRX2 je lék určený k léčbě hypertenze kombinací tří účinných látek: telmisartan, amlodipin a indapamid. Cílem této jednorázové, nízkodávkové terapie...

Nové léky pro léčbu vysokého krevního tlaku v roce 2026

Nové léky pro léčbu vysokého krevního tlaku v roce 2026

by Dr. Alan Dohnal
26/05/2025
0

Vysoký krevní tlak zůstává hlavní příčinou kardiovaskulárních chorob po celém světě. V tomto roce se objevilo několik nových léků, které...

Nejhorší vedlejší účinky léků v kandisu

Nejhorší vedlejší účinky léků v kandisu

by Dr. Alan Dohnal
28/04/2025
0

Candesartan je lék, který lékaři často předepisují léčbu vysokého krevního tlaku a srdečního selhání. I když to většina lidí dobře...

Vedlejší účinky Candesartan a jak je minimalizovat

Vedlejší účinky Candesartan a jak je minimalizovat

by Dr. Alan Dohnal
28/04/2025
0

Candesartan je lék, který je běžně předepsaný k léčbě vysokého krevního tlaku a srdečního selhání. Pochopením toho, jak tento lék...

Vedlejší účinky léků na tosemidu a jak zabránit

Vedlejší účinky léků na tosemidu a jak zabránit

by Dr. Alan Dohnal
26/04/2025
0

Torasemid je lék primárně používaný k léčbě stavů, jako je srdeční selhání, vysoký krevní tlak a retence tekutin (otoky) způsobené...

Vedlejší účinky bisoprololu (Concor) a jak zabránit

Vedlejší účinky bisoprololu (Concor) a jak zabránit

by Dr. Alan Dohnal
26/04/2025
0

Bisoprolol je lék beta-blokátoru běžně předepsaný k léčbě podmínek, jako je hypertenze, srdeční selhání a arytmie. Blokováním beta-adrenergních receptorů tento...

Vedlejší účinky amlodipinu (Norvasc) a jak zvládnout

Vedlejší účinky amlodipinu (Norvasc) a jak zvládnout

by Dr. Alan Dohnal
22/04/2025
0

Norvasc (obecný název: amlodipin) je blokátor vápníkového kanálu široce předepsaný k léčbě hypertenze a anginy. Inhibicí přítoku vápníku do buněk...

Napsat komentář Zrušit odpověď na komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Vyžadované informace jsou označeny *

POSLEDNÍ ČLÁNKY

Zvýšený počet a únava bílých krvinek: Příčiny a léčba

21/06/2025

Vedlejší účinky sparsentánu (Filspari) a jak je snížit

16/06/2025

8 vedlejší účinky MacItentanu a jak je minimalizovat

10/06/2025

Vysvětlení mechanismu účinku léků MacItentanu

04/06/2025

Vysvětlení mechanismu účinku aprocitentanových léků

30/05/2025

Med CZ (Medicine of Czechia)

Obsah tohoto webu je určen pouze pro informační a vzdělávací účely. Poraďte se s lékařem o lékařské pomoci, léčbě nebo diagnostice.

No Result
View All Result
  • Home
  • Nemoci
  • Informace o lécích
  • Zdravotní péče