Anastrozol (Arimidex) je lék, který se používá hlavně k léčbě hormonálně receptory pozitivního karcinomu prsu u žen po menopauze. Karcinomové buňky prsu u této skupiny pacientek často závisí na hormonu estrogenu, aby mohly růst a dělit se. Léčivo, které snižuje hladinu estrogenu, může zpomalit růst nádoru a snížit riziko recidivy rakoviny.
Lékaři běžně předepisují anastrozol jako adjuvantní terapii po operaci rakoviny prsu nebo radiační terapii. Lékaři také předepisují anastrozol k léčbě pokročilé rakoviny prsu, která se rozšířila do jiných orgánů. Několik klinických studií prokázalo, že anastrozol zlepšuje přežití bez recidivy onemocnění a snižuje riziko návratu rakoviny ve srovnání se staršími hormonálními léky.
Běžný obchodní název anastrozolu je Arimidex. Lékaři obvykle předepisují jednu tabletu obsahující 1 miligram jednou denně. Dlouhodobá léčba často trvá pět až deset let, protože hormonálně závislá rakovina prsu se může vrátit mnoho let po počáteční terapii.
Mechanismus účinku léku Arimidex (anastrozol)
Anastrozol patří do skupiny léků nazývaných inhibitory aromatázy.
Lidské tělo produkuje estrogen několika biologickými cestami. U žen po menopauze se většina estrogenu produkuje spíše v tukové tkáni, svalové tkáni a tkáni nadledvin než ve vaječnících. V těchto tkáních enzym zvaný aromatáza přeměňuje androgeny, jako je androstendion a testosteron, na estrogen.
Anastrozol (Arimidex) působí tak, že silně inhibuje enzym aromatázu.
Tato inhibice blokuje přeměnu androgenních hormonů na estrogen. Když aktivita aromatázy klesne, hladina estrogenu v krvi a tkáních dramaticky poklesne. Klinické studie ukazují, že anastrozol může u žen po menopauze snížit hladinu cirkulujícího estrogenu o více než 85 %.
Nižší hladina estrogenu má dva důležité terapeutické účinky:
- Buňky rakoviny prsu dostávají méně hormonální stimulace pro růst.
- Progrese nádoru se zpomaluje nebo zastavuje.
Estrogen však také podporuje mnoho normálních tělesných funkcí. Estrogen podporuje pevnost kostí, zdraví kůže, funkci mozku a mazání kloubů. Protože Arimidex (anastrozol) silně snižuje hladinu estrogenu, mnoho vedlejších účinků vzniká v důsledku nedostatku estrogenu.
Nežádoucí účinky léku Arimidex (anastrozol)
Nežádoucí účinky léku Arimidex (anastrozol) jsou:
- Bolest kloubů
- Bolest svalů
- Návaly horka
- Únava
- Bolest hlavy
- Nevolnost
- Osteoporóza
- Zlomeniny kostí
- Suchost pochvy
- Snížené libido
- Změny nálady
- Deprese
- Zvýšená hladina cholesterolu
- Řídnutí vlasů
- Kožní vyrážka
- Syndrom karpálního tunelu
- Vysoký krevní tlak
- Zvýšené riziko srdečních onemocnění u některých pacientů
Níže vysvětlíme důležité nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Bolest kloubů a ztuhlost kloubů
Bolest kloubů je jedním z nejčastějších nežádoucích účinků anastrozolu (Arimidex). Klinické studie ukazují, že přibližně 35 % pacientů pociťuje při užívání léku anastrozol bolest kloubů nebo ztuhlost kloubů.
Estrogen hraje důležitou roli v udržování mazání kloubů a kontrole zánětu v pojivových tkáních. Anastrozol snižuje hladinu estrogenu v kloubních tkáních. Toto snížení estrogenu zvyšuje zánětlivé signály v kloubních pouzdrech a šlachách.
Nižší hladina estrogenu také snižuje produkci mazací synoviální tekutiny. Snížené mazání zvyšuje tření uvnitř kloubů. Tento proces způsobuje ztuhlost kloubů, bolest kloubů a sníženou pohyblivost.
Bolest a ztuhlost kloubů můžete zmírnit několika opatřeními:
- Pravidelně provádějte cvičení s nízkým dopadem, jako je chůze nebo plavání.
- Udržujte si zdravou tělesnou hmotnost, abyste snížili zátěž kloubů.
- Denně protahujte svaly a klouby.
- Užívejte protizánětlivé léky, pokud vám je doporučí lékař.
- Užívejte doplňky vitamínu D a vápníku, pokud vám je doporučí lékař.
U některých pacientů dochází ke zlepšení po přechodu na jiný lék s inhibitorem aromatázy.
2. Osteoporóza a zlomeniny kostí
Ztráta kostní hustoty je jedním z nejvýznamnějších rizik dlouhodobého užívání léku Arimidex (anastrozol).
Klinické studie ukazují, že u přibližně 8 % pacientů dochází během dlouhodobé léčby k rozvoji osteoporózy. Riziko zlomenin kostí se zvyšuje přibližně o 30 % ve srovnání s pacienty, kteří jsou léčeni tamoxifenem.
Estrogen silně reguluje přestavbu kostí. Kostní buňky zvané osteoblasty budují novou kost, zatímco osteoklasty rozkládají starou kostní tkáň.
Estrogen normálně potlačuje aktivitu osteoklastů. Když anastrozol snižuje hladinu estrogenu, osteoklasty se stávají aktivnějšími. Zvýšená aktivita osteoklastů urychluje rozpad kostí. Kostní hustota postupně klesá.
Zdraví kostí můžete chránit několika opatřeními:
- Před zahájením léčby anastrozolem a v jejím průběhu proveďte vyšetření hustoty kostí.
- Konzumujte dostatečné množství vápníku a vitamínu D.
- Provádějte cvičení s váhou, jako je chůze nebo posilování.
- Vyhněte se kouření a nadměrnému pití alkoholu.
- Používejte léky, jako je alendronát nebo kyselina zoledronová, pokud je lékař předepíše. Tyto léky zpomalují úbytek kostní hmoty a snižují riziko zlomenin.
3. Návaly horka
Návaly horka se během hormonální terapie vyskytují často.
Asi 27 % pacientek pociťuje návaly horka během užívání léku anastrozol (Arimidex).
Estrogen pomáhá regulovat teplotu v oblasti hypotalamu v mozku. Snížená hladina estrogenu narušuje regulaci teploty. Malé změny tělesné teploty mohou vyvolat náhlý pocit tepla, pocení a návaly horka.
Závažnost návalů horka můžete snížit pomocí těchto opatření:
- Vyhýbejte se kořeněným jídlům a alkoholu.
- Udržujte chladné prostředí pro spánek.
- Noste lehké oblečení.
- Procvičujte relaxační techniky.
Lékaři někdy předepisují léky, jako je venlafaxin, ke zmírnění silných návalů horka.
4. Únava
Mnoho pacientů uvádí přetrvávající únavu během léčby přípravkem Arimidex (anastrozol).
Únava se vyskytuje přibližně u 20 % pacientů.
K únavě přispívá několik biologických faktorů:
- Snížená hladina estrogenu ovlivňuje aktivitu neurotransmiterů v mozku.
- Bolesti kloubů a špatný spánek snižují fyzickou regeneraci.
- Stres spojený s léčbou rakoviny zvyšuje zánětlivé signály v těle.
Únavu můžete zmírnit následujícími způsoby:
- Denně provádějte mírnou fyzickou aktivitu.
- Udržujte pravidelné spánkové návyky.
- Jezte vyváženou stravu s dostatečným množstvím bílkovin.
- Zvládněte bolest a stres pod lékařským dohledem.
5. Zvýšená hladina cholesterolu
Anastrozol (Arimidex) může ovlivnit hladinu lipidů v krvi.
Klinické studie ukazují, že asi 12 % pacientů má zvýšenou hladinu cholesterolu.
Estrogen normálně pomáhá regulovat metabolismus lipidů v játrech. Snížená hladina estrogenu zvyšuje hladinu cholesterolu lipoproteinů o nízké hustotě (LDL) a může snižovat hladinu ochranného cholesterolu lipoproteinů o vysoké hustotě (HDL).
Lékaři obvykle během léčby anastrozolem sledují hladinu cholesterolu.
Riziko můžete snížit tím, že:
- Budete dodržovat dietu pro zdravé srdce
- Pravidelným cvičením
- Udržováním zdravé tělesné hmotnosti
- Užíváním léků na snížení hladiny cholesterolu, pokud to lékař doporučí.
6. Změny nálady a deprese
U některých pacientů dochází během léčby anastrozolem k emočním změnám.
Symptomy nálady se vyskytují u přibližně 7 % pacientů.
Estrogen ovlivňuje aktivitu serotoninu a dopaminu v mozku. Snížená hladina estrogenu může narušit tyto neurotransmiterové systémy. Nerovnováha neurotransmiterů může přispívat ke změnám nálady, úzkosti a depresi.
K zvládnutí tohoto nežádoucího účinku zvažte následující opatření:
- Psychologické poradenství
- Zvládání stresu
- Sociální podpora
- Léčba, pokud se deprese stane závažnou.
Kdo by neměl užívat lék anastrozol (Arimidex)?
Následující skupiny by se měly vyvarovat užívání léku Arimidex (anastrozol).
1. Ženy před menopauzou
Anastrozol účinně nepotlačuje produkci estrogenu v aktivních vaječnících. Tento lék proto nemusí být účinný při léčbě hormonálně závislého karcinomu prsu u žen před menopauzou.
Těmto ženám lékaři často předepisují lék tamoxifen. Tamoxifen blokuje estrogenové receptory, místo aby snižoval produkci estrogenu. Tento mechanismus účinně funguje u žen s funkčními vaječníky.
2. Těhotné ženy
Anastrozol (Arimidex) může poškodit vývoj plodu, protože estrogen je nezbytný pro normální těhotenství.
3. Pacientky s těžkou osteoporózou
Pacientky s těžkou ztrátou kostní hustoty čelí při léčbě anastrozolem vyššímu riziku zlomenin.
Těmto pacientům mohou lékaři předepsat alternativní léky, jako jsou:
- Letrozol
- Exemestan.
V některých případech lékaři zvolí tamoxifen, protože tento lék může chránit hustotu kostí u žen po menopauze.