Oxykodon (OxyContin) je silný opioidní lék proti bolesti, který lékaři předepisují k léčbě středně silné až silné bolesti. Tento lék se běžně používá po rozsáhlých operacích, úrazech nebo při dlouhodobých bolestivých stavech, jako je například bolest způsobená rakovinou. Lékaři mohou také předepsat oxycodon, pokud slabší léky proti bolesti, jako je paracetamol nebo nesteroidní protizánětlivé léky, nedokážou bolest zvládnout.
Oxykodon (OxyContin) působí účinně, protože působí přímo na signální dráhy bolesti v mozku a míchě. Tento mechanismus umožňuje léku snížit vnímání bolesti a zlepšit vaši schopnost fungovat během zotavování nebo při chronickém onemocnění. Tento mechanismus však ovlivňuje i několik dalších systémů v těle, což vede k nežádoucím účinkům.
Běžné obchodní názvy léků s obsahem oxykodonu jsou:
- OxyContin
- Roxicodone
- Oxaydo
- Endocodone
- Percocet (oxykodon v kombinaci s paracetamolem)
- Percodan (oxykodon v kombinaci s aspirinem).
Formulace s prodlouženým uvolňováním, jako je OxyContin, poskytují úlevu od bolesti po dobu přibližně 12 hodin, zatímco formulace s okamžitým uvolňováním poskytují úlevu od bolesti po dobu přibližně 5 hodin.
Mechanismus účinku léku oxycodonu (OxyContin)
Oxycodon zmírňuje bolest působením na opioidní receptory v nervovém systému.
Naše tělo obsahuje několik opioidních receptorů. Nejdůležitějším receptorem pro oxycodon je mu opioidní receptor, který se nachází v mozku, míchě a periferních nervech.
Když se oxycodon váže na tyto receptory, dochází k několika biologickým účinkům.
Snížený přenos signálů bolesti
Signály bolesti se normálně šíří ze zraněné tkáně přes nervy do míchy a poté do mozku. Aktivace mu opioidních receptorů potlačuje uvolňování neurotransmiterů z nervových buněk. Tento účinek snižuje přenos signálů bolesti v míše.
Změněné vnímání bolesti v mozku
Oxycodon (OxyContin) také působí na oblasti mozku, které řídí emoční reakce na bolest. Tento účinek snižuje nepříjemný pocit spojený s bolestí.
Účinky na jiné systémy těla
Mu opioidní receptory se nacházejí také v zažívacím traktu, dýchacím centru v mozkovém kmeni, zvracacím centru a centru pro kontrolu zornic. Aktivace těchto receptorů vyvolává typické vedlejší účinky opioidních léků.
Vedlejší účinky léku oxycodon (OxyContin)
Oxycodon může způsobit mnoho vedlejších účinků, protože opioidní receptory se nacházejí v mnoha orgánech.
Nežádoucí účinky oxykodonu (OxyContin) jsou:
- Zácpa
- Nevolnost
- Zvracení
- Ospalost
- Závratě
- Deprese dýchání (pomalé dýchání)
- Svědění
- Pocení
- Bolest hlavy
- Nízký krevní tlak
- Sucho v ústech
- Retence moči
- Zmatenost
- Účinnost léku se časem snižuje
- Závislost na lécích
- Závislost na lécích.
Některé z těchto vedlejších účinků se vyskytují často, zatímco jiné jsou vzácné, ale nebezpečné.
Dále vysvětlíme vedlejší účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Zácpa
Zácpa je nejčastějším vedlejším účinkem oxykodonu (OxyContin).
Klinické studie ukazují, že asi 50 % pacientů, kteří užívají opioidní léky, trpí zácpou.
V nervovém systému střev se nacházejí opioidní receptory. Když oxykodon tyto receptory aktivuje, oslabí se kontrakce střevních svalů, zpomalí se střevní peristaltika a zvýší se vstřebávání vody ze stolice.
Tato kombinace způsobuje tvrdou stolici a potíže s vyprazdňováním.
Zácpu vyvolanou opioidy můžete zmírnit několika opatřeními:
- Pijte alespoň 1,5 až 2 litry vody denně
- Zvyšte příjem vlákniny
- Zůstaňte fyzicky aktivní, pokud je to možné
- Používejte léky na změkčení stolice nebo projímadla, pokud je doporučí váš lékař
- Někteří pacienti potřebují léky speciálně určené pro zácpu způsobenou opioidy, jako je například naloxegol.
Lékaři často doporučují preventivní léčbu, protože zácpa se během užívání opioidů málokdy zlepší sama od sebe.
2. Nevolnost a zvracení
Nevolnost a zvracení se běžně vyskytují při zahájení užívání oxykodonu.
Výzkumy ukazují, že nevolnost se vyskytuje u přibližně 30 % pacientů během prvního týdne.
OxyContin (oxykodon) stimuluje spouštěcí zónu chemoreceptorů v mozkovém kmeni. Tato oblast mozku detekuje toxiny v krvi a aktivuje zvracení.
Tento lék také zpomaluje vyprazdňování žaludku. Zpomalení pohybu potravy zvyšuje pocit nevolnosti.
Nevolnost můžete zmírnit tím, že budete léky s obsahem oxykodonu užívat spolu s jídlem, začnete s nižší dávkou, v případě potřeby použijete léky proti nevolnosti a vyhnete se náhlým pohybům těla.
Tento nežádoucí účinek často během několika dní ustupuje, jak si tělo na lék zvyká.
3. Ospalost a sedace
Mnoho pacientů pociťuje po užití léku OxyContin (oxykodon) ospalost.
Výraznou ospalost pociťuje přibližně 22 % pacientů.
Oxycodon potlačuje nervovou aktivitu v centrálním nervovém systému, čímž snižuje bdělost a zpomaluje reakční čas.
Chcete-li ospalost zmírnit, měli byste:
- Vyhýbat se pití alkoholu
- Vyhýbat se sedativním lékům, jako jsou benzodiazepiny
- Užívat nejnižší účinnou dávku.
Měli byste se také vyhýbat řízení vozidel nebo obsluze strojů.
Tento nežádoucí účinek často po několika dnech ustupuje.
4. Respirační deprese
Respirační deprese je nejnebezpečnějším vedlejším účinkem oxykodonu (OxyContin).
Závažná respirační deprese se vyskytuje u méně než 1 % pacientů, ale tato komplikace může být život ohrožující.
Oxycodon potlačuje dýchací centrum v mozkovém kmeni, které normálně reaguje na hladinu oxidu uhličitého v krvi.
Když k tomuto potlačení dojde, dýchání se zpomalí, dýcháte mělce a hladina kyslíku v krvi klesá.
Tato komplikace je obzvláště nebezpečná při předávkování.
Tomuto riziku můžete předejít tím, že:
- budete užívat pouze předepsanou dávku
- se budete vyhýbat alkoholu
- se budete vyhýbat lékům na spaní
- se budete vyhýbat jiným opioidním lékům
- informováním svého lékaře, pokud trpíte onemocněním plic.
Lékaři někdy předepisují záchranné soupravy s naloxonem pacientům, kteří podstupují dlouhodobou opioidní terapii.
5. Svědění
Přibližně 6 % pacientů pociťuje svědění při užívání léku OxyContin (oxykodon).
Důvodem je to, že oxycodon stimuluje uvolňování histaminu z imunitních buněk. Histamin způsobuje svědění kůže, zarudnutí kůže nebo mírnou vyrážku.
Svědění můžete zmírnit užitím antihistaminik, pokud to doporučí váš lékař, snížením dávky oxycodonu nebo přechodem na jiný opioidní lék, pokud se svědění stane závažným.
6. Závislost a návyk na lék
Dlouhodobé užívání oxykodonu (OxyContin) může vést k závislosti a návyku na tento lék.
U přibližně 10 % pacientů podstupujících dlouhodobou opioidní terapii se vyvine porucha užívání opioidů.
Oxycodon aktivuje dopaminové odměňovací dráhy v mozku. Opakovaná aktivace těchto drah posiluje chování zaměřené na získání léku a vyvolává psychickou touhu.
Dlouhodobá expozice oxycodonu také způsobuje neuroadaptaci, díky níž se účinnost léku časem snižuje a při vysazení léku dochází k abstinenčním příznakům.
Riziko závislosti na tomto léku můžete snížit tím, že:
- budete lék užívat pouze na předpis
- se vyhnete zvyšování dávky bez lékařského doporučení
- budete opioidní léky užívat po co nejkratší dobu
- konzultací s lékařem o neopioidních lécích proti bolesti.
Kdo by neměl užívat lék OxyContin (oxykodon)?
Oxykodon (OxyContin) není bezpečný pro všechny. Lékaři se vyhýbají předepisování tohoto léku následujícím skupinám:
1. Lidé s vážnými dýchacími potížemi
Lidé s onemocněními, jako je těžké astma, chronická obstrukční plicní nemoc nebo spánková apnoe, již mají sníženou dýchací kapacitu. Oxycodon může dýchání dále potlačovat a zvyšovat riziko smrtelné respirační deprese.
U těchto osob mohou lékaři doporučit alternativní léky, jako jsou:
- paracetamol
- nesteroidní protizánětlivé léky, jako je ibuprofen
- léky na zmírnění bolesti nervů, jako je gabapentin.
Tyto léky nepotlačují dýchací centrum v mozku.
2. Lidé s anamnézou závislosti na opioidech
Předchozí porucha užívání opioidů výrazně zvyšuje riziko relapsu.
U těchto osob mohou lékaři doporučit alternativní léky, jako jsou:
- neopioidní léky proti bolesti
- antidepresiva proti bolesti, jako je duloxetin
- fyzioterapie nebo léčba nervovými blokádami.
Tyto možnosti zmírňují bolest, aniž by aktivovaly odměňovací dráhy.
3. Lidé s těžkým onemocněním jater
Játra metabolizují oxykodon. Těžké poškození jater může způsobit nebezpečné hromadění léku v krvi.
U těchto lidí lékaři často volí léky s bezpečnějšími metabolickými cestami, jako jsou:
- fentanyl (pod pečlivým lékařským dohledem)
- paracetamol v nižších dávkách
- regionální techniky léčby bolesti.