Tramadol (Tramal) je lék na předpis, který lékaři používají k léčbě středně silné až středně silné bolesti. Lékaři tento lék běžně předepisují po operacích, při bolestech způsobených úrazem nebo při chronických onemocněních, jako je osteoartróza, nervové bolesti či bolesti způsobené rakovinou, pokud slabší léky proti bolesti neposkytují dostatečnou úlevu.
Tramadol (Tramal) patří do skupiny léků nazývaných opioidní analgetika, ačkoli se farmakologické působení tramadolu liší od mnoha tradičních opioidních léků. Dvojí mechanismus tramadolu zmírňuje bolest jak aktivací opioidních receptorů, tak změnami hladin neurotransmiterů v mozku a míchě.
Lékaři často předepisují tramadol, když neopioidní léky, jako je paracetamol nebo ibuprofen, nedokážou bolest dostatečně zmírnit.
Lék Tramadol se prodává také pod obchodními názvy jako Tramal, Zydol, Ultram nebo ConZip.
Klinické studie ukazují, že tramadol může u mnoha pacientů významně snížit intenzitu bolesti.
Mechanismus účinku léku Tramal (tramadol)
Tramadol zmírňuje bolest prostřednictvím dvou hlavních mechanismů.
1. Aktivace μ-opioidních receptorů
Tramadol a jeho aktivní metabolit se vážou na μ-opioidní receptory v mozku a míchě. Aktivace těchto receptorů má několik účinků:
- inhibice přenosu bolestivých signálů
- snížení vnímání bolesti v mozku
- zvýšená tolerance k bolestivým podnětům.
Játra přeměňují tramadol na účinnější metabolit zvaný O-desmethyltramadol, který tyto receptory silně aktivuje.
2. Inhibice zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu
Tramadol (Tramal) také blokuje zpětné vychytávání serotoninu a norepinefrinu v nervových synapsích.
Tento účinek na neurotransmitery posiluje sestupné dráhy inhibice bolesti v míše, zvyšuje množství serotoninu a norepinefrinu dostupného pro snížení signálů bolesti a zesiluje analgetické účinky nad rámec typické opioidní aktivity.
Tento dvojí mechanismus je však také příčinou mnoha nežádoucích účinků.
Vedlejší účinky léku tramadol (Tramal)
Vedlejší účinky tramadolu (Tramalu) jsou:
- nevolnost
- zvracení
- závratě
- ospalost
- zácpa
- bolest hlavy
- sucho v ústech
- pocení
- svědění
- nízký krevní tlak
- zmatenost
- záchvaty
- serotoninový syndrom
- deprese dýchání
- závislost na léku a abstinenční příznaky.
Některé nežádoucí účinky se vyskytují často a jsou obvykle mírné, zatímco jiné jsou vzácné, ale nebezpečné.
1. Nevolnost a zvracení
Nevolnost se vyskytuje u přibližně 30 % pacientů. Zvracení se vyskytuje u zhruba 15 % pacientů.
Tramal (tramadol) aktivuje μ-opioidní receptory v chemoreceptorové spouštěcí zóně v mozkovém kmeni. Stimulace této oblasti aktivuje zvracení.
Zvýšené hladiny serotoninu v gastrointestinálním traktu mohou také vyvolat nevolnost.
Nevolnost můžete zmírnit:
- užíváním tramadolu spolu s jídlem
- zahájením léčby nižší dávkou
- vyhýbáním se alkoholu
- užíváním léků proti nevolnosti, je-li to nutné.
Lékaři někdy předepisují lék ondansetron, když se nevolnost stane závažnou.
2. Závratě
Závratě se vyskytují přibližně u 22 % uživatelů léku Tramal (tramadol).
K závratím přispívá několik fyziologických účinků:
- aktivace opioidních receptorů snižuje bdělost
- změny hladiny norepinefrinu ovlivňují regulaci krevního tlaku
- mírné snížení krevního tlaku omezuje průtok krve do mozku.
Tyto fyziologické změny vyvolávají pocit točení hlavy nebo závratě.
Závratě můžete zmírnit tím, že:
- vstáváte pomalu
- pijete dostatek vody
- vyhýbání se alkoholu a sedativům
- začátkem s nejnižší účinnou dávkou tramadolu.
3. Ospalost
Přibližně 20 % lidí užívajících lék Tramal (tramadol) pociťuje ospalost.
Aktivace opioidních receptorů v centrálním nervovém systému snižuje neuronální aktivitu v oblastech mozku odpovědných za bdělost. Ke sedativnímu účinku může přispívat také zvýšená hladina serotoninu.
Ospalost můžete snížit tím, že:
- budete lék užívat večer
- budete se vyhýbat alkoholu nebo práškům na spaní.
Měli byste se také vyvarovat řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů. Ospalost často ustupuje po několika dnech, kdy si tělo na lék zvykne.
4. Zácpa
Zácpu pociťuje přibližně 15 % uživatelů tramadolu.
Aktivace opioidních receptorů v gastrointestinálním traktu vyvolává několik změn:
- snížené kontrakce střevních svalů
- pomalejší pohyb potravy střevy
- zvýšená absorpce vody ze stolice.
Tyto změny vedou k tvrdé stolici a obtížnému vyprazdňování.
Zácpu můžete zmírnit:
- pít více vody
- jíst potraviny s vysokým obsahem vlákniny
- zvýšením fyzické aktivity
- používáním léků na změkčení stolice, je-li to nutné.
Lékaři někdy předepisují léky s obsahem dokusátu nebo polyethylenglykolu.
5. Pocení
Nadměrné pocení se vyskytuje u přibližně 10 % lidí užívajících tramadol (Tramal).
Zvýšená hladina serotoninu a norepinefrinu stimuluje sympatický nervový systém, který aktivuje potní žlázy.
6. Záchvaty
Záchvaty se vyskytují u méně než 1 % pacientů, ale riziko se zvyšuje s vyššími dávkami.
Tramadol snižuje prahovou hodnotu pro vznik záchvatů prostřednictvím několika mechanismů:
- zvýšenou aktivitou serotoninu
- inhibicí neurotransmise kyseliny gama-aminomáselné
- akumulací aktivních metabolitů.
Tyto neurologické změny zvyšují abnormální elektrickou aktivitu v mozku.
Lékaři snižují riziko záchvatů tím, že:
- se vyhýbají vysokým dávkám
- se vyhýbají podávání tramadolu lidem s epilepsií
- se vyhýbají kombinaci tramadolu s léky, které snižují prahovou hodnotu pro vznik záchvatů (například bupropion nebo fluoxetin).
7. Serotoninový syndrom
Serotoninový syndrom je vzácný, ale nebezpečný.
Riziko se zvyšuje, když je Tramal (tramadol) kombinován s jinými léky, které zvyšují hladinu serotoninu.
Tramadol inhibuje zpětné vychytávání serotoninu. Nadměrná akumulace serotoninu nadměrně stimuluje serotoninové receptory v mozku. Tato nadměrná stimulace způsobuje neklid, zrychlený srdeční rytmus, svalovou rigiditu, pocení, zmatenost nebo horečku.
Měli byste se vyvarovat kombinace tramadolu se serotonergními léky, jako je sertralin, venlafaxin nebo linezolid.
Pokud je kombinace léků nevyhnutelná, lékaři pacienty pečlivě sledují.
8. Deprese dýchání
Deprese dýchání se vyskytuje u méně než 1 % pacientů, ale riziko se zvyšuje při předávkování nebo při kombinaci se sedativy.
Aktivace opioidních receptorů v dýchacím centru mozkového kmene snižuje reakci organismu na hladinu oxidu uhličitého. Tato fyziologická změna zpomaluje dýchání.
Měli byste se vyvarovat kombinace tramadolu (Tramal) se sedativy, jako je diazepam nebo alprazolam.
Lékaři mohou k zvrácení závažné respirační deprese použít naloxon.
9. Závislost na léku a abstinenční příznaky
Dlouhodobé užívání může u mnoha pacientů vyvolat fyzickou závislost na tramadolu.
Abstinenční příznaky se vyskytují u přibližně 30 % pacientů, kteří po dlouhodobém užívání náhle přestanou lék užívat.
Chronická stimulace opioidních receptorů způsobuje, že se mozek přizpůsobí přítomnosti léku. Když se užívání tramadolu náhle zastaví, rovnováha neurotransmiterů se prudce změní.
Tato změna vyvolává abstinenční příznaky, jako jsou úzkost, pocení, nespavost, třes nebo nevolnost.
Lékaři těmto příznakům předcházejí:
- postupným snižováním dávky
- vyhýbáním se dlouhodobému užívání, je-li to možné
- přechodem na jiné léky proti bolesti, je-li to vhodné.
Kdo by neměl užívat tramadol?
Lékaři se vyhýbají předepisování tramadolu několika skupinám pacientů.
Pacientům s epilepsií nebo záchvatovými poruchami
Tramadol snižuje prahovou hodnotu pro vznik záchvatů. Lékaři často volí alternativní léky, jako je naproxen nebo paracetamol. Tyto léky významně nezvyšují riziko záchvatů.
Děti mladší 12 let
Tramadol může u dětí způsobit závažné dýchací potíže, protože některé děti tramadol velmi rychle metabolizují na jeho aktivní metabolit.
Bezpečnějšími alternativními léky jsou ibuprofen a paracetamol.
Pacienti užívající serotonergní antidepresiva
Kombinace tramadolu s léky zvyšujícími hladinu serotoninu zvyšuje riziko serotoninového syndromu.
Lékaři často předepisují alternativní léky, jako je paracetamol nebo celekoxib. Tyto léky nemají významný vliv na serotoninové dráhy.
Pacienti s těžkým respiračním onemocněním
U pacientů s onemocněními, jako je chronická obstrukční plicní nemoc, může dojít ke zhoršení potlačení dýchání.
Těmto lidem lékaři často předepisují bezpečnější alternativní léky, jako je paracetamol nebo naproxen.