Nustendi je perorální lék na snížení hladiny cholesterolu, který obsahuje dvě účinné látky: kyselinu bempedoovou v dávce 180 mg a ezetimib v dávce 10 mg. Tento lék se užívá jednou denně a je určen pro dospělé s primární hypercholesterolemií nebo smíšenou dyslipidémií, u nichž není hladina LDL cholesterolu dostatečně kontrolována. Přípravek Nustendi lze užívat spolu se statiny nebo bez nich. Přípravek Nustendi je rovněž indikován u dospělých s aterosklerotickým kardiovaskulárním onemocněním nebo u osob s vysokým rizikem vzniku tohoto onemocnění, a to za účelem snížení kardiovaskulárního rizika prostřednictvím snížení hladiny LDL cholesterolu.
Přípravek Nustendi může vést k výraznému dodatečnému snížení hladiny LDL cholesterolu, protože jeho dvě účinné látky působí prostřednictvím vzájemně se doplňujících mechanismů.
Jak lék Nustendi působí?
Nustendi kombinuje dva různé mechanismy snižování hladiny cholesterolu.
Kyselina bempedoová blokuje adenosintrifosfát-citrát-lyázu – enzym podílející se na tvorbě cholesterolu v játrech. Blokování tohoto enzymu snižuje syntézu cholesterolu a zvyšuje odbourávání LDL cholesterolu z krevního řečiště játry.
Ezetimib působí ve střevě. Blokuje protein Niemann-Pick C1-like 1, čímž snižuje vstřebávání cholesterolu z potravy a žluči do krevního řečiště.
Tato kombinace tedy snižuje tvorbu cholesterolu v játrech a vstřebávání cholesterolu ve střevě.
Tyto dvě složky však mohou také vyvolat několik nežádoucích účinků. Mezi nejvýznamnější patří zvýšená hladina kyseliny močové, gastrointestinální příznaky, změny ve výsledcích jaterních testů, svalové příznaky a interakce se statiny.
Nežádoucí účinky přípravku Nustendi
Mezi časté nežádoucí účinky přípravku Nustendi patří:
- Zvýšená hladina kyseliny močové
- Zácpa
- Anémie nebo snížená hladina hemoglobinu
- Snížená chuť k jídlu
- Závratě nebo bolesti hlavy
- Vysoký krevní tlak
- Kašel
- Průjem
- Bolest břicha
- Nevolnost
- Sucho v ústech
- Nadýmání nebo gastritida
- Abnormální výsledky jaterních testů
- Bolest zad
- Svalové křeče nebo bolest svalů
- Bolest v paži nebo noze
- Bolest kloubů
- Zvýšená hladina kreatininu
- Únava nebo pocit slabosti
- Dna
- Snížená glomerulární filtrace.
Méně časté nežádoucí účinky přípravku Nustendi jsou:
- Zvýšená hladina močoviny v krvi
- Úbytek hmotnosti
- Návaly horka
- Poruchy trávení nebo reflux žaludeční kyseliny
- Svědění
- Otoky rukou nebo nohou
- Bolest krku nebo na hrudi
- Svalová slabost.
Mezi vzácné nežádoucí účinky přípravku Nustendi patří:
- Pocit mravenčení, deprese nebo dušnost
- Závažné alergické reakce
- Hepatitida, žlučové kameny, zánět žlučníku nebo pankreatitida
- Myopatie nebo rabdomyolýza
- Nízký počet krevních destiček.
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Zvýšená hladina kyseliny močové a dna
Zvýšená hladina kyseliny močové je nejcharakterističtějším nežádoucím účinkem přípravku Nustendi. Hyperurikémii zaznamenává přibližně 5 % osob užívajících přípravek Nustendi.
Kyselina bempedoová inhibuje ledvinový transportní protein zvaný organický aniontový transportér 2. Tento účinek může snížit renální tubulární vylučování kyseliny močové, což vede k tomu, že v krevním řečišti zůstává více kyseliny močové.
Hladina kyseliny močové se po vysazení přípravku vrátí na původní úroveň.
V klinických studiích s kyselinou bempedoovou se dna vyskytla u 1,4 % osob užívajících tento přípravek a u 0,4 % osob užívajících placebo.
Chcete-li riziko snížit, informujte svého lékaře před zahájením užívání přípravku Nustendi, pokud jste v minulosti trpěli dnou nebo máte zvýšenou hladinu kyseliny močové. Váš lékař může sledovat hladinu kyseliny močové, zejména pokud máte rizikové faktory pro vznik dny.
Pokud se u vás objeví náhlá silná bolest, otok nebo zarudnutí kůže v okolí kloubu, kontaktujte svého lékaře. Pokud je hyperurikémie doprovázena příznaky dny, měli byste přestat užívat přípravek Nustendi.
2. Zácpa
Zácpa se vyskytuje u 4,7 % osob užívajících přípravek Nustendi.
Důvodem je to, že ezetimib ovlivňuje vstřebávání cholesterolu ve střevech, zatímco kyselina bempedoová má systémové metabolické účinky.
Zácpu lze často zmírnit dostatečným příjmem tekutin, konzumací dostatečného množství vlákniny a pravidelnou fyzickou aktivitou. Postupné zvyšování příjmu vlákniny je pohodlnější než náhlá výrazná změna stravovacích návyků.
Pokud se zácpa stane přetrvávající, bolestivou nebo závažnou, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem, místo abyste začali rutinně užívat projímadla.
3. Průjem, bolesti břicha, nevolnost a další zažívací potíže
Přípravek Nustendi může způsobit průjem, bolesti břicha, nevolnost, sucho v ústech, nadýmání a gastritidu. Všechny tyto příznaky jsou v aktuálních informacích o přípravku klasifikovány jako časté nežádoucí účinky.
Chcete-li tyto potíže zmírnit, měli byste lék užívat pravidelně, dbát na dostatečný příjem tekutin a vyhýbat se velmi vydatným nebo tučným jídlům. Neupravujte si dávkování ani nepřestávejte lék užívat jen kvůli mírným zažívacím potížím. Pokud příznaky přetrvávají, poraďte se se svým lékařem.
4. Bolesti svalů a svalové křeče
Mezi problémy související se svaly patří svalové křeče, myalgie, bolesti končetin, bolesti zad a bolesti kloubů. Svalové křeče a myalgie jsou klasifikovány jako časté nežádoucí účinky přípravku Nustendi.
Pokud se u vás objeví nevysvětlitelné, silné nebo přetrvávající bolesti svalů či svalová slabost, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, zejména pokud současně užíváte statiny. Pokud je myopatie potvrzena hladinou kreatinfosfokinázy vyšší než 10násobek horní hranice normálu, musíte přestat užívat přípravek Nustendi i souběžně užívaný statin.
5. Změny hladin jaterních enzymů
Přípravek Nustendi může zvyšovat hladiny jaterních enzymů, zejména alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST). V klinických studiích došlo ke zvýšení hladin nejméně na trojnásobek horní hranice normálního rozmezí u 2,4 % pacientů léčených přípravkem Nustendi, zatímco u pacientů léčených placebem se toto zvýšení nevyskytlo.
V klinických studiích byly tyto zvýšené hodnoty obecně bezpříznakové a nebyly doprovázeny známkami jaterní dysfunkce. Přesto byste měli před zahájením užívání tohoto přípravku podstoupit jaterní testy a měli byste jeho užívání přerušit, pokud hladina transamináz trvale stoupne na více než trojnásobek horní hranice normálního rozmezí.
Pokud se u vás objeví zežloutnutí kůže nebo očí, tmavá moč, neobvyklá únava, ztráta chuti k jídlu nebo výrazné bolesti břicha, neprodleně vyhledejte lékařskou pomoc, protože u osob užívajících ezetimib byly hlášeny případy hepatitidy.
6. Změny ve výsledcích vyšetření ledvin
Přípravek Nustendi může zvýšit hladiny kreatininu a močoviny v krvi.
Upozorňujeme, že zvýšení hladiny kreatininu nemusí nutně znamenat skutečné poškození ledvin. Kyselina bempedoová inhibuje protein OAT2, který pomáhá ledvinám vylučovat kreatinin do moči. Hladina kreatininu v krvi se proto může zvýšit spíše v důsledku změněného metabolismu kreatininu než kvůli zhoršení renální filtrace.
U osob s těžkým poškozením ledvin je nutná zvýšená opatrnost.
7. Anémie a snížená hladina hemoglobinu
Mechanismus těchto nežádoucích účinků není zcela objasněn. Pokud pociťujete přetrvávající únavu, pocit slabosti, dušnost nebo neobvyklou bledost, může Váš lékař provést kompletní krevní obraz a vyšetřit další příčiny anémie.
Nebylo prokázáno, že by nějaká konkrétní strava předcházela anémii způsobené přípravkem Nustendi. Neužívejte doplňky stravy s obsahem železa, pokud vyšetření neprokážou, že máte nízkou hladinu železa.
8. Bolesti hlavy a závratě
Bolesti hlavy a závratě jsou častými nežádoucími účinky.
Vyhněte se řízení motorových vozidel a obsluze strojů, dokud nezjistíte, jak na vás přípravek Nustendi působí.
Přetrvávající nebo silné závratě vyžadují lékařské vyšetření, protože závratě mohou být způsobeny také krevním tlakem, dehydratací, jinými léky a dalšími zdravotními stavy.
9. Zvýšený krevní tlak
Toto je rovněž častý nežádoucí účinek přípravku Nustendi.
10. Méně časté nežádoucí účinky
Přípravek Nustendi může způsobit návaly horka, poruchy trávení, reflux žaludeční kyseliny, svědění, otoky paží nebo nohou, bolesti krku, bolesti na hrudi, svalovou slabost a úbytek hmotnosti. Jedná se o méně časté nežádoucí účinky.
Mezi vzácné reakce vyvolané ezetimibem patří brnění, deprese, dušnost, pankreatitida, hepatitida, žlučové kameny, zánět žlučníku, reakce přecitlivělosti a nízký počet krevních destiček.
Kdo by neměl užívat přípravek Nustendi?
Přípravek Nustendi je kontraindikován u následujících skupin pacientů.
1. Těhotné ženy
Přípravek Nustendi nesmí být podáván těhotným ženám. Kyselina bempedoová snižuje syntézu cholesterolu a metabolické dráhy související s cholesterolem hrají důležitou roli během vývoje plodu. Studie na zvířatech vyvolaly obavy ohledně reprodukční toxicity. Ženy, které by mohly otěhotnět, musí během léčby přípravkem Nustendi používat účinná antikoncepční opatření a v případě otěhotnění nebo plánovaného těhotenství musí užívání tohoto přípravku přerušit.
Pokud během těhotenství potřebujete léčbu cholesterolu, nepřecházejte jednoduše na jinou tabletu na snížení hladiny cholesterolu. Většině léků na snížení hladiny cholesterolu je třeba se během těhotenství vyhnout. Poraďte se se svým lékařem o nejvhodnějším postupu s ohledem na vaše kardiovaskulární riziko.
2. Kojící ženy
Přípravek Nustendi by se neměl užívat během kojení, protože není známo, zda kyselina bempedoová nebo ezetimib přecházejí do mateřského mléka. Vzhledem k riziku pro dítě by ženy, které potřebují užívat přípravek Nustendi, měly se svým lékařem prodiskutovat, zda přestat kojit, nebo použít jinou léčbu.
3. Osoby s alergií na některou složku přípravku
Přípravek Nustendi byste neměli užívat, pokud jste v minulosti měli hypersenzitivní reakci na kyselinu bempedoovou, ezetimib nebo některou pomocnou látku obsaženou v tabletě.
4. Osoby se středně závažným nebo závažným poškozením jater
Osoby se středně závažným nebo závažným poškozením jater by neměly užívat přípravek Nustendi, protože může zvýšit hladinu ezetimibu v krvi a účinky tohoto přípravku u těchto osob nejsou dostatečně známy.
Lékař může místo toho zvolit vhodnou strategii pro snížení hladiny lipidů na základě závažnosti a příčiny onemocnění jater. V závislosti na okolnostech mohou možnosti zahrnovat individuálně vybraný statin, samotný ezetimib nebo jinou nestatinovou léčbu.
5. Pacienti s aktivním onemocněním jater, pokud je přípravek Nustendi kombinován se statinem
Pacienti s aktivním onemocněním jater nebo s nevysvětlitelným přetrvávajícím zvýšením hladin sérových transamináz nesmí užívat přípravek Nustendi společně se statinem.
6. Pacienti, kteří užívají vyšší než doporučenou dávku simvastatinu
Přípravek Nustendi by se neměl užívat společně s dávkou simvastatinu vyšší než 40 mg denně. Dávku simvastatinu byste měli omezit na 20 mg denně.
Kyselina bempedoová může zvýšit hladiny několika statinů, včetně simvastatinu, v krvi, čímž se zvyšuje riziko svalové toxicity.
Souhrnně lze říci, že přípravek Nustendi je obzvláště užitečný v případech, kdy hladina LDL cholesterolu zůstává nad cílovou hodnotou i přes užívání jiných léků nebo kdy pacient nesnáší statiny. Nežádoucím účinkem, který vyžaduje zvláštní pozornost, je zvýšená hladina kyseliny močové, protože může vyvolat dnu. Mezi časté nežádoucí účinky patří také zácpa, gastrointestinální příznaky, svalové příznaky, změny ve výsledcích jaterních testů, bolesti hlavy a závratě. Většina nežádoucích účinků přípravku Nustendi není závažná, avšak závažné svalové příznaky, alergické reakce, jaterní příznaky a silné bolesti břicha vyžadují okamžité lékařské vyšetření.
