Vysoká hladina cholesterolu často vyžaduje dlouhodobou léčbu, zejména pokud trpíte kardiovaskulárním onemocněním nebo nemůžete užívat dostatečnou dávku statinů. Přípravek Nilemdo (kyselina bempedoová) nabízí další možnost, jak snížit hladinu LDL cholesterolu (lipoproteinů o nízké hustotě), a pro některé dospělé se stal důležitou alternativou ke statinům. U tohoto léku však existují určité obavy ohledně bezpečnosti, které se týkají kyseliny močové, dny, šlach, počtu krevních buněk, jaterních enzymů a výsledků vyšetření ledvin.
Nilemdo (kyselina bempedoová) je perorální lék na snížení hladiny cholesterolu, který se používá hlavně u dospělých s primární hypercholesterolemií nebo smíšenou dyslipidémií, kteří potřebují další snížení hladiny LDL cholesterolu navzdory svým stávajícím lékům. Nilemdo lze také použít u osob, které nesnášejí statiny nebo pro které nejsou statiny vhodné.
Obvyklá dávka přípravku Nilemdo je 180 mg jednou denně.
Kyselina bempedoová obvykle snižuje hladinu LDL cholesterolu spíše mírně než tak výrazně jako statiny s vysokou intenzitou účinku nebo některé injekční léky na snížení hladiny lipidů.
Lék Nilemdo (kyselina bempedoová) blokuje enzym zvaný ATP-citrátlyáza (ACL). ACL se podílí na tvorbě cholesterolu v játrech. Kyselina bempedoová se přeměňuje na svou aktivní formu hlavně v játrech. Tato aktivní forma inhibuje ACL, čímž snižuje tvorbu cholesterolu uvnitř jaterních buněk. Játra na to reagují zvýšením počtu LDL receptorů na svém povrchu, které odstraňují více LDL cholesterolu z krevního řečiště.
Kyselina bempedoová se aktivuje hlavně v játrech, nikoli ve kosterním svalstvu, a proto má na svalovou tkáň jen malý přímý účinek.
Nežádoucí účinky přípravku Nilemdo (kyselina bempedoová)
Mezi běžné nežádoucí účinky přípravku Nilemdo patří:
- Hyperurikémie (zvýšená hladina kyseliny močové v krvi)
- Dna
- Bolest v paži nebo noze
- Anémie
- Zvýšená hladina aspartátaminotransferázy (zkratka: AST, jaterní enzym)
- Snížená glomerulární filtrace.
Méně častými nežádoucími účinky přípravku Nilemdo jsou snížená hladina hemoglobinu, zvýšená hladina alaninaminotransferázy (ALT), zvýšené hodnoty jaterních testů, zvýšená hladina kreatininu v krvi, zvýšená hladina močoviny v krvi a úbytek hmotnosti.
Vzácnými, ale závažnými nežádoucími účinky přípravku Nilemdo jsou zvýšený výskyt renálních příhod a žlučových kamenů a ruptura šlach.
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Hyperurikémie
Hyperurikémie je nejčastějším nežádoucím účinkem přípravku Nilemdo (kyselina bempedoová), který se vyskytuje u přibližně 10 % osob užívajících tento lék. Průměrný nárůst hladiny kyseliny močové činí přibližně 0,8 mg/dl. Hladina kyseliny močové obvykle stoupá během prvních čtyř týdnů a po vysazení léku se vrací k původní hodnotě.
Důvod: Kyselina bempedoová inhibuje protein organického aniontového transportéru 2 (OAT2) v ledvinách. OAT2 se podílí na renálním metabolismu kyseliny močové. Blokování tohoto transportního proteinu může snížit vylučování kyseliny močové a tím zvýšit její koncentraci v krvi.
Pokud užíváte přípravek Nilemdo, může Váš lékař kontrolovat hladinu kyseliny močové, zejména pokud již trpíte dnou nebo jste v minulosti měli zvýšenou hladinu kyseliny močové.
Musíte nahlásit příznaky, jako jsou náhlá bolest kloubů, otok kloubů nebo zarudnutí kůže. Váš lékař vám v případě potřeby může předepsat lék snižující hladinu kyseliny močové.
Pokud máte v anamnéze dnu, informujte o tom svého lékaře před zahájením užívání přípravku Nilemdo. U osob se zvýšenou hladinou kyseliny močové nebo s dnou v anamnéze je riziko vyšší.
2. Dna
Dna se vyskytuje u přibližně 2 % osob užívajících lék Nilemdo (kyselina bempedoová).
Dna vzniká, když se kyselina močová hromadí a tvoří krystaly v kloubech. Kyselina bempedoová může zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi, protože inhibuje OAT2 v ledvinách. Vyšší hladina kyseliny močové proto může zvýšit pravděpodobnost záchvatu dny, zejména pokud již máte vysokou hladinu kyseliny močové nebo dnu v anamnéze.
Informujte svého lékaře, pokud jste v minulosti trpěli dnou. Váš lékař může sledovat vaši hladinu kyseliny močové a zvážit předepsání léku snižujícího hladinu kyseliny močové, aby se předešlo dně.
Pití dostatečného množství vody a zdravá strava – například vyhýbání se červenému masu a alkoholu – mohou pomoci, ale strava nemůže zcela zabránit zvýšení hladiny kyseliny močové způsobenému tímto lékem.
Pokud se u vás objeví náhlá silná bolest, otok kloubu, pocit tepla nebo zarudnutí kůže v okolí kloubu, kontaktujte svého lékaře.
3. Poranění šlach a prasknutí šlach
Jedná se o vzácné, ale potenciálně závažné nežádoucí účinky.
Mezi hlášená místa patří Achillova šlacha, šlacha bicepsu a šlachy rotátorové manžety. K prasknutí šlachy může dojít během 1–2 měsíců po zahájení užívání léku.
Mechanismus vzniku tohoto nežádoucího účinku zatím nebyl jednoznačně objasněn. Riziko je vyšší u osob starších 60 let, u osob s předchozími poruchami šlach, u osob s selháním ledvin a u osob užívajících kortikosteroidy nebo antibiotika z skupiny fluorochinolonů.
Informujte svého lékaře, pokud jste v minulosti měli problémy se šlachami nebo jste utrpěli rupturu šlachy. Pokud máte významné riziko související se šlachami, může váš lékař zvážit předepsání jiného léku na snížení hladiny cholesterolu.
Věnujte pozornost nově vzniklé bolesti šlach, jejich otokům, zánětům nebo oslabení. Pokud se objeví příznaky postihující šlachy, dopřejte postižené oblasti odpočinek a neprodleně kontaktujte svého lékaře.
Pokud máte podezření na prasknutí šlachy, okamžitě přestaňte užívat přípravek Nilemdo a kontaktujte svého lékaře.
4. Bolest v pažích nebo nohou
Bolest v paži nebo noze je dalším častým nežádoucím účinkem přípravku Nilemdo (kyselina bempedoová), který se vyskytuje u přibližně 3 % osob užívajících tento lék. Vědci dosud přesně nevědí, proč k tomu dochází.
Pokud se bolest stane přetrvávající nebo silnou, informujte svého lékaře.
5. Anémie a snížená hladina hemoglobinu
Kyselina bempedoová může snížit hladinu hemoglobinu a způsobit anémii. Anémii zaznamená přibližně 1 % osob užívajících přípravek Nilemdo. Vědci dosud přesně nevědí, proč tomu tak je.
Hladina hemoglobinu obvykle klesá během prvních čtyř týdnů a po vysazení léku se vrací k původní hodnotě.
6. Zvýšené hladiny jaterních enzymů
Kyselina bempedoová může zvýšit hladiny jaterních enzymů, zejména alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST).
Většina případů zvýšených jaterních enzymů je bezpříznaková a není doprovázena dalšími známkami jaterní dysfunkce.
Kyselina bempedoová působí v játrech, protože její aktivní forma se vytváří hlavně v jaterní tkáni. Během léčby proto může docházet ke změnám aktivity jaterních enzymů.
Váš lékař může léčbu přípravkem Nilemdo přerušit, pokud se hladina transamináz zvýší více než na trojnásobek horní hranice normálního rozmezí.
Informujte svého lékaře, pokud se u vás objeví zežloutnutí kůže nebo očí, tmavá moč, neobvykle silná únava nebo přetrvávající břišní potíže.
7. Změny související s ledvinami
Kyselina bempedoová může ovlivnit výsledky vyšetření ledvin, zejména hladinu sérového kreatininu a dusíku močoviny v krvi.
Problémy nebo abnormality související s ledvinami se vyskytují u přibližně 3 % osob užívajících přípravek Nilemdo.
Ne každé zvýšení hladiny kreatininu však znamená skutečné poškození ledvin.
Hladina kreatininu se obvykle zvyšuje během prvních čtyř týdnů, poté zůstává relativně stabilní a po vysazení léku se vrací k původní hodnotě.
Důvod: Kyselina bempedoová inhibuje OAT2 – renální transportní protein podílející se na tubulární sekreci kreatininu. V důsledku toho může hladina kreatininu v krvi stoupnout spíše kvůli změně jeho renálního zpracování než kvůli tomu, že by ledviny nutně utrpěly strukturální poškození.
8. Žlučové kameny
U přibližně 1 % osob užívajících léčivý přípravek Nilemdo (kyselina bempedoová) se tvoří žlučové kameny. Vědci dosud plně nerozumí mechanismu, který za tímto nežádoucím účinkem stojí.
Neexistuje žádný ověřený způsob, jak zabránit tvorbě žlučových kamenů způsobených kyselinou bempedoovou. Kontaktujte svého lékaře, pokud pociťujete přetrvávající bolest v pravé horní nebo střední horní části břicha, zejména po jídle, nebo pokud se bolest břicha objevuje spolu s horečkou, zvracením či zežloutnutím kůže nebo očí.
