Leqvio (inclisiran) je léčivý přípravek na bázi malé interferující RNA (siRNA), který se používá ke snížení hladiny cholesterolu v lipoproteinech o nízké hustotě (LDL) („špatného“ cholesterolu).
Leqvio je relativně nový lék na snížení hladiny cholesterolu, který působí odlišně od většiny tradičních hypolipidemik. Místo přímého blokování enzymu nebo bílkoviny využívá tento lék formu RNA interference ke snížení produkce bílkoviny podílející se na regulaci cholesterolu. Leqvio je zvláště užitečné v případech, kdy hladina LDL cholesterolu zůstává příliš vysoká i přes užívání jiných léků, nebo když pacient nesnáší statiny.
Lék Leqvio se podává injekčně podkožně v dávce 284 mg. Po první injekci následuje další injekce po třech měsících a poté injekce každých šest měsíců.
Inclisiran výrazně snižuje hladinu LDL cholesterolu, přičemž průměrné snížení činí přibližně 38 % až 51 % během prvních 30 až 180 dnů po podání jedné dávky.
Mechanismus účinku přípravku Leqvio (inclisiran)
Přípravek Leqvio (inclisiran) působí tak, že se zaměřuje na protein zvaný PCSK9 (proproteinová konvertáza subtilisin/kexin typu 9), který je produkován játry. Tento protein za normálních okolností podporuje rozklad LDL receptorů na jaterních buňkách. LDL receptory odstraňují LDL cholesterol z krve.
Inclisiran proniká do jaterních buněk pomocí cílovací struktury zvané GalNAc. Uvnitř jaterní buňky siRNA řídí rozklad messengerové RNA, která nese instrukce pro produkci PCSK9.
Nižší produkce PCSK9 znamená, že na jaterních buňkách zůstává k dispozici více LDL receptorů. Více receptorů umožňuje játrům odstranit z krevního oběhu více LDL cholesterolu.
Tento dlouhodobě působící mechanismus vysvětluje, proč jsou po počáteční dávce a tříměsíční dávce nutné udržovací injekce pouze jednou za šest měsíců.
Nežádoucí účinky přípravku Leqvio (inclisiran)
Mezi nežádoucí účinky přípravku Leqvio (inclisiran) patří:
- Reakce v místě vpichu
- Bolest kloubů
- Bronchitida
- Bolest hlavy (u dětí)
- Alergické a hypersenzitivní reakce.
1. Reakce v místě vpichu
Reakce v místě vpichu je nejcharakterističtějším nežádoucím účinkem inclisiranu a může zahrnovat:
- Bolest
- Zčervenání kůže
- Kožní vyrážka
- Otok nebo jiné lokální reakce
- Podráždění v místě vpichu.
Tyto reakce se vyskytují u přibližně 8,2 % osob léčených inclisiranem. Většina reakcí je přechodná a nevyžaduje přerušení léčby.
2. Bolest kloubů
U některých osob užívajících přípravek Leqvio (inclisiran) se objevuje mírná bolest kloubů. Pokud se u vás tento nežádoucí účinek objeví, informujte o tom svého lékaře, místo abyste léčbu automaticky přerušili.
3. Bronchitida
U některých osob užívajících přípravek Leqvio (inclisiran) se vyskytuje bronchitida. Mechanismus tohoto nežádoucího účinku zatím není zcela objasněn.
Chcete-li snížit riziko infekce dýchacích cest, dodržujte následující opatření:
- Pravidelně si umývejte ruce.
- Vyhýbejte se blízkému kontaktu s lidmi, kteří trpí infekcí dýchacích cest.
- Vyhýbejte se kouření a pasivnímu kouření.
Pokud se kašel, horečka, potíže s dýcháním nebo příznaky na hrudi zhorší, vyhledejte lékařskou pomoc.
Nepředpokládejte, že každý kašel nebo infekce dýchacích cest je způsobena přípravkem inclisiran.
4. Alergické reakce a reakce z přecitlivělosti
Závažné reakce z přecitlivělosti jsou vzácné, ale potenciálně nebezpečné.
Mezi alergické reakce patří:
- Anafylaxe
- Angioedém
- Kopřivka
- Svědění
- Kožní vyrážka.
Reakce přecitlivělosti nastávají, když imunitní systém abnormálně reaguje na léčivý přípravek nebo na jednu z jeho složek. Závažné reakce mohou způsobit rozsáhlou aktivaci imunitního systému, otok tkání nebo rychlý pokles krevního tlaku.
Pokud se po injekci objeví některý z následujících příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc:
- Potíže s dýcháním
- Otok rtů, jazyka nebo hrdla
- Rozsáhlá kopřivka
- Závratě nebo mdloby
- Rychlé zhoršení alergické reakce.
Tyto příznaky mohou naznačovat anafylaxi nebo angioedém.
5. Bolest hlavy
Bolest hlavy není u dospělých považována za nežádoucí účinek.
V pediatrické studii zaměřené na HeFH však byly hlášeny bolesti hlavy. Během randomizované studie se bolesti hlavy vyskytly u 13 % dětských pacientů léčených inclisiranem ve srovnání s 6 % dětských pacientů léčených placebem.
Poškozuje přípravek Leqvio (inclisiran) játra nebo ledviny?
Ne, inclisiran obecně není považován za škodlivý pro játra nebo ledviny. Občas může dojít ke zvýšení jaterních enzymů, ale klinicky významné poškození jater je velmi vzácné. Rovněž nebylo prokázáno, že by inclisiran způsoboval poškození ledvin, a u osob s mírnou až těžkou poruchou funkce ledvin není obecně nutná úprava dávky.
Snížená funkce ledvin nebo jater tedy automaticky neznamená, že nemůžete užívat léčivý přípravek Leqvio (inclisiran).
