Kodein je opioidní lék, který lékaři používají hlavně k úlevě od mírné až středně silné bolesti a k potlačení kašle. Kodein patří do skupiny léků nazývaných opioidní analgetika. Tato skupina léků působí na centrální nervový systém, čímž snižuje vnímání bolesti a tlumí kašlací reflex.
Lékaři často předepisují kodein, když neopioidní léky, jako je paracetamol nebo ibuprofen, neposkytují dostatečnou úlevu od bolesti. V mnoha přípravcích výrobci kombinují kodein s jinými léky, aby zlepšili úlevu od bolesti. Běžné kombinace jsou: kodein s paracetamolem nebo kodein s aspirinem.
Léky s kodeinem jsou široce dostupné v několika formách:
- Tablety nebo kapsle na úlevu od bolesti
- Sirupy na potlačení kašle
- Kombinované léky s paracetamolem nebo jinými léky proti bolesti.
Mezi běžné obchodní názvy patří:
- Tylenol s kodeinem
- Tablety s kodeinovým fosfátem
- Co-codamol (kodein + paracetamol)
- Panadeine
- Robitussin AC (kodeinový sirup proti kašli).
Pokud lékaři používají kodein v odpovídajících dávkách a po krátkou dobu, může tento lék účinně zmírnit bolest a uklidnit přetrvávající kašel. Kodein však také vyvolává několik vedlejších účinků, protože tento lék působí na mozek, trávicí systém a centra řízení dýchání.
Mechanismus účinku kodeinu
Kodein sám o sobě má slabou přímou opioidní aktivitu. Po požití kodeinu játra přemění část tohoto léku na morfin pomocí enzymu cytochromu P450 2D6.
Tento morfin se poté váže na mu-opioidní receptory v mozku a míchě.
Aktivace těchto receptorů vyvolává několik fyziologických účinků:
- Snížený přenos signálů bolesti. Aktivace mu-opioidních receptorů snižuje uvolňování neurotransmiterů, které normálně přenášejí signály bolesti z nervů do mozku.
- Změněné vnímání bolesti. Oblasti mozku, které zpracovávají signály bolesti, se stávají méně citlivými. Tato změna snižuje emocionální a smyslové vnímání bolesti.
- Potlačení kašlacího centra. Kodein působí také na kašlací centrum v prodloužené míše. Tento účinek snižuje nutkání kašlat.
- Snížená gastrointestinální motilita. Aktivace opioidních receptorů v zažívacím traktu zpomaluje střevní pohyby.
Díky těmto mechanismům může kodein zmírňovat bolest a potlačovat kašel. Tyto mechanismy však také vyvolávají mnoho vedlejších účinků.
Vedlejší účinky kodeinu
Kodein může vyvolávat vedlejší účinky, které sahají od mírného nepohodlí až po život ohrožující komplikace.
Mezi běžné vedlejší účinky kodeinu patří:
- Ospalost
- Zácpa
- Nevolnost
- Zvracení
- Závratě
- Sucho v ústech
- Bolest hlavy
- Pocení
- Svědění.
Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky kodeinu jsou:
- Deprese dýchání
- Závažná alergická reakce
- Nízký krevní tlak
- Zmatenost
- Závislost a návyk na lék
- Retence moči.
Následující části vysvětlují, jak kodein tyto nežádoucí účinky způsobuje a jak můžete riziko snížit.
1. Ospalost a sedace
Kodein způsobuje ospalost, protože aktivace opioidních receptorů potlačuje aktivitu v několika oblastech mozku, které řídí bdělost. Toto potlačení ovlivňuje retikulární aktivační systém, který udržuje bdělost.
Snížená neuronová aktivita v tomto systému způsobuje ospalost, sníženou pozornost a pomalejší reakční dobu.
Ospalost je jedním z nejčastějších nežádoucích účinků kodeinu.
Asi 15 % uživatelů kodeinu pociťuje výraznou ospalost; asi 25 % uživatelů pociťuje mírnou sedaci.
Silné ospalosti můžete předejít tím, že:
- Užíváním nejnižší účinné dávky
- Vyhýbáním se alkoholu a sedativním lékům
- Užíváním kodeinu v noci, pokud sedace narušuje denní činnosti.
Po užití kodeinového léku byste se také měli vyvarovat řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů.
2. Zácpa
Zácpa vzniká proto, že kodein aktivuje opioidní receptory v enterickém nervovém systému, který řídí střevní motilitu.
Tato aktivace receptorů zpomaluje střevní kontrakce, zvyšuje vstřebávání vody ze stolice a způsobuje tvrdší a sušší stolici.
Zácpa se vyskytuje u přibližně 22 % lidí užívajících opioidní léky. Riziko se zvyšuje s delší dobou léčby.
Na rozdíl od mnoha jiných nežádoucích účinků se zácpa často časem nezlepšuje.
Zácpu můžete zmírnit:
- Pití velkého množství vody
- Konzumace potravin s vysokým obsahem vlákniny, jako je ovoce, zelenina a celozrnné výrobky
- Pravidelné cvičení
- Užívání léků na změkčení stolice nebo mírných projímadel, je-li to nutné.
Lékaři někdy předepisují preventivní projímadla, pokud je nutná dlouhodobá léčba opioidy.
3. Nevolnost a zvracení
Kodein stimuluje spouštěcí zónu chemoreceptorů v mozkovém kmeni. Tato oblast detekuje toxiny a léky v krevním řečišti a aktivuje zvracení.
Aktivace opioidních receptorů v zažívacím traktu také zpomaluje vyprazdňování žaludku, čímž zvyšuje nadýmání a přispívá k nevolnosti.
Klinické studie uvádějí, že asi 15 % pacientů pociťuje nevolnost; asi 7 % pacientů trpí zvracením.
Tyto příznaky často ustupují po několika dnech, když si tělo na lék zvykne.
Nevolnost a zvracení můžete zmírnit:
- Užíváním kodeinových léků spolu s jídlem
- Zahájením léčby nízkou dávkou a jejím postupným zvyšováním
- Užíváním léků proti nevolnosti, pokud příznaky přetrvávají.
4. Závratě
Kodein může snižovat krevní tlak a měnit signály ve vestibulárním systému, který udržuje rovnováhu.
Tyto změny mohou způsobit točení hlavy, pocit, že se vše točí, nebo potíže s udržením rovnováhy.
Závratě se vyskytují přibližně u 10 % pacientů.
Závratě můžete zmírnit tím, že:
- Vstáváte pomalu ze sedu nebo z lehu
- Pijete dostatek vody
- Vyhýbáte se náhlým pohybům hlavy.
5. Respirační deprese
Respirační deprese nastává, protože aktivace opioidních receptorů potlačuje respirační centra v mozkovém kmeni. Tato centra regulují frekvenci dýchání, hloubku dýchání a reakci na oxid uhličitý. Když kodein tato centra potlačuje, dýchání se zpomaluje a stává se mělčím.
Respirační deprese je při terapeutických dávkách vzácná, ale je pravděpodobnější, že se vyskytne za určitých podmínek.
Toto riziko je vyšší u dětí a starších dospělých.
U některých jedinců dochází k rychlé přeměně kodeinu na morfin v důsledku genetických variací v enzymu cytochromu P450 2D6. Tato rychlá přeměna může vést k nebezpečně vysokým hladinám morfinu.
Jak toto riziko snížit:
- Používejte nejnižší účinnou dávku
- Vyhněte se kombinaci kodeinu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny
- Vyhněte se alkoholu
- U osob s vysokým rizikem sledujte dýchání.
6. Svědění a pocení
Opioidní léky stimulují uvolňování histaminu z žírných buněk. Uvolnění histaminu způsobuje kožní reakce, jako je svědění, návaly horka nebo pocení.
Mírné svědění se vyskytuje přibližně u 6 % pacientů.
Svědění můžete zmírnit:
- Užíváním antihistaminik, pokud to lékař doporučí
- Udržováním chladu a vyhýbáním se horkým sprchám.
Silné svědění by mělo být důvodem k návštěvě lékaře.
7. Závislost a návyk na lék
Kodein aktivuje odměňovací dráhy v mozku, zejména v dopaminovém systému. Tato aktivace posiluje užívání léku a může vést k psychické závislosti.
Opakovaná expozice kodeinu také způsobuje fyzickou adaptaci opioidních receptorů. Dojde-li k této adaptaci, náhlé vysazení léku vyvolá určité příznaky.
U přibližně 4 % pacientů užívajících opioidní léky k úlevě od bolesti se vyvine porucha užívání opioidů. Toto riziko se zvyšuje při dlouhodobém užívání.
Toto riziko můžete snížit tím, že:
- Budete kodein užívat pouze po krátkou dobu
- Dodržováním předepsané dávky
- Vyhýbáním se zvyšování dávky bez lékařského dohledu
- Postupným snižováním dávky při ukončení dlouhodobého užívání léku.
Kdo by neměl kodein užívat?
U některých osob je riziko spojené s kodeinem vyšší.
Lékaři obvykle vyhýbají podávání kodeinu u následujících skupin.
Děti mladší 12 let
Děti metabolizují kodein nepředvídatelně. Některé děti přeměňují kodein na morfin velmi rychle, což může způsobit fatální respirační depresi.
Dětem lékaři obvykle předepisují alternativní léky, jako je paracetamol nebo ibuprofen. Tyto léky účinně zmírňují bolest a jsou pro děti bezpečnější.
Lidé s dýchacími poruchami
Onemocnění, jako je astma, chronická obstrukční plicní nemoc nebo spánková apnoe, již snižují dýchací kapacitu. Kodein může dýchání dále potlačovat.
Těmto lidem lékaři obvykle předepisují alternativní léky, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky nebo paracetamol. Tyto léky zmírňují bolest, aniž by potlačovaly dýchací centra.
Lidé s onemocněním jater
Závažné onemocnění jater narušuje metabolismus kodeinu. Toto narušení může vést k hromadění léku nebo jeho metabolitů.
Těmto lidem mohou lékaři doporučit alternativní léky:
- Pečlivě upravené dávky paracetamolu
- Určité neopioidní léky proti bolesti.
Volba závisí na konkrétním stavu jater.
Těhotné nebo kojící ženy
Morfin vznikající z kodeinu může procházet placentou a dostat se do mateřského mléka. Expozice kodeinu může u novorozenců způsobit respirační depresi.
Těhotným nebo kojícím ženám lékaři často doporučují alternativní léky:
- Paracetamol k úlevě od bolesti
- Nelékové metody, jako je fyzioterapie, pokud je to možné.