Difenhydramin je antihistaminikum první generace, které se nachází v mnoha volně prodejných i předepisovaných lécích. Lidé tento lék užívají k krátkodobé úlevě od alergických příznaků a v některých přípravcích také na podporu spánku. Vzhledem k tomu, že difenhydramin proniká do mozku a blokuje kromě histaminových receptorů i jiné receptory, způsobuje tento lék předvídatelné vedlejší účinky, o kterých byste měli vědět předtím, než jej začnete užívat.
Difenhydramin je léčivo typu inverzního agonisty H1-receptorů, které patří do skupiny antihistaminik první generace. Toto léčivo se také prodává pod obchodními názvy Nytol, Vivinox, Dormina nebo Benadryl.
Mechanismus účinku difenhydraminových léků
Difenhydramin blokuje H1 histaminové receptory a působí jako inverzní agonista na tyto receptory. Blokováním H1 receptorů v cévách a smyslových nervech difenhydramin snižuje alergické příznaky, jako je svědění, kýchání a rýma. Protože difenhydramin snadno proniká do centrálního nervového systému a blokuje H1 receptory v mozku, snižuje bdělost a běžně způsobuje ospalost. Difenhydramin se také váže na muskarinové acetylcholinové receptory a vyvolává anticholinergní účinky, jako je sucho v ústech, rozšířené zornice, snížené pocení a zadržování moči. Tyto anticholinergní účinky tak způsobují vedlejší účinky, které můžete pociťovat.
Nežádoucí účinky difenhydraminových léků
Mezi časté nežádoucí účinky difenhydraminu patří:
- ospalost a sedace
- poruchy koordinace a závratě
- sucho v ústech a další anticholinergní účinky (rozmazané vidění na blízko, zácpa, retence moči)
- zmatenost a problémy s pamětí nebo myšlením (zejména u starších dospělých)
- paradoxní vzrušení u některých dětí (neklid, rozrušení).
Vzácné, ale nebezpečné nežádoucí účinky difenhydraminu jsou:
- zvýšená srdeční frekvence a při vysokých dávkách nebo předávkování závažné změny srdečního rytmu
- zahuštěné bronchiální sekrety nebo změny dýchání u lidí s onemocněním plic
- účinky předávkování: halucinace, křeče, kóma (při vysokých dávkách).
Dále vysvětlíme každý vedlejší účinek a poradíme vám, jak se mu vyhnout nebo ho zmírnit.
1. Ospalost a sedace
Diphenhydramin blokuje H1 receptory v mozku, které normálně pomáhají udržet vás v bdělém stavu. Tento účinek přímo vyvolává ospalost.
Jedná se o častý vedlejší účinek. Ospalost během dne je častou stížností po standardní dávce 25 až 50 miligramů.
Jak se tomuto vedlejšímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit:
- Užívejte nejnižší účinnou dávku a vyhněte se opakovanému nebo každodennímu nočnímu užívání k léčbě chronické nespavosti.
- Neřiďte, neobsluhujte stroje ani nevykonávejte činnosti, které vyžadují plnou pozornost, dokud nevíte, jak na vás lék působí.
- Vyhněte se kombinování alkoholu nebo jiných sedativních léků s difenhydraminem. Tyto kombinace zvyšují ospalost.
2. Zhoršená koordinace, závratě a zvýšené riziko pádů
Sedativní účinek difenhydraminu a jeho vliv na rovnováhu a reakční dobu způsobují závratě a problémy s koordinací. Anticholinergní účinky mohou navíc ovlivnit zrak a rovnováhu.
Závratě a nestabilita jsou častými vedlejšími účinky. Starší dospělí čelí riziku pádů a zlomenin.
Jak se tomuto vedlejšímu účinku vyhnout nebo jej snížit:
- Pokud je vám 65 let nebo více, vyhněte se užívání difenhydraminu, pokud vám jej lékař výslovně nedoporučí z konkrétního důvodu na krátkou dobu.
- Pokud musíte tento lék užívat, užívejte nejnižší dávku a vyhněte se jiným lékům, které zvyšují riziko pádu (například benzodiazepiny a opioidní léky proti bolesti).
- Vstávejte pomalu ze sedu nebo lehu; při nočním vstávání používejte noční světla, abyste snížili riziko zakopnutí.
3. Sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa, retence moči (anticholinergní účinky)
Difenhydramin blokuje muskarinové acetylcholinové receptory mimo histaminovou dráhu. Blokování těchto receptorů snižuje sekreci a zpomaluje činnost hladkého svalstva, což vede k suchu v ústech, snížené schopnosti zaostřit na blízko, zpomalené motilitě střev a zácpě a obtížím s vyprazdňováním močového měchýře.
Často se vyskytuje sucho v ústech. Retence moči a zácpa jsou uvedeny jako nežádoucí účinky; starší dospělí a lidé s rozšířenou prostatou mají vyšší riziko močových problémů.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit:
- Pijte vodu a žvýkejte žvýkačky bez cukru, abyste zmírnili sucho v ústech.
- Pokud máte zvětšenou prostatu nebo potíže s močením, poraďte se se svým lékařem o bezpečnějších alternativních lécích; vyhněte se difenhydraminu, pokud je pravděpodobné, že dojde k retenci moči.
- V případě mírné zácpy použijte jednoduchá opatření (více vlákniny, tekutin a pohybu); v případě přetrvávajících příznaků vyhledejte lékařskou pomoc.
4. Zmatek, problémy s pamětí a dlouhodobé kognitivní riziko
Anticholinergní léky snižují acetylcholinovou signalizaci v mozku, přičemž acetylcholin podporuje paměť a pozornost. Akutní anticholinergní účinky proto způsobují reverzibilní zmatek a zhoršení myšlení. Opakovaná vysoká kumulativní expozice silným anticholinergním lékům byla spojena s vyšším rizikem rozvoje demence.
Zmatek a snížená duševní bdělost se vyskytují častěji u lidí ve věku 65 let a starších.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej snížit:
- Vyhněte se rutinnímu nebo dlouhodobému užívání difenhydraminu na spaní nebo při menších problémech, zejména pokud jste ve středním věku nebo starší.
- Pokud užíváte jiné léky s anticholinergními účinky, požádejte svého lékaře nebo lékárníka, aby je všechny zkontroloval a navrhl bezpečnější alternativy.
- U chronické nespavosti upřednostňujte nefarmakologické léčby, jako je kognitivně behaviorální terapie nespavosti, nebo užívejte nesedativní antihistaminika pouze pod dohledem lékaře.
5. Paradoxní vzrušení u dětí
Malé děti někdy reagují na difenhydramin vzrušením centrálního nervového systému namísto sedace. Přesný důvod není zcela znám; roli mohou hrát věkové rozdíly v reakci mozkových receptorů a metabolismu. Na štítcích injekčních a perorálních přípravků je uvedeno varování, že u dětských pacientů může difenhydramin způsobit vzrušení.
Jedná se o vzácný, ale důležitý nežádoucí účinek, protože tato reakce může být alarmující a někdy i závažná. Vzhledem k tomu, že malé děti reagují nepředvídatelně, mnoho odborných zdrojů nedoporučuje používat difenhydramin pouze k sedaci dítěte nebo k léčbě poruch spánku.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej snížit:
- Nepoužívejte difenhydramin k uspávání kojenců nebo batolat.
- Pokud lékař doporučí tento lék k léčbě alergií, přísně dodržujte dávkovací tabulky pro konkrétní věk.
- Pokud se dítě po užití léku stane neobvykle rozrušené nebo zmatené, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.
6. Změny srdeční frekvence a srdeční riziko při vysokých dávkách
Anticholinergní aktivita zvyšuje srdeční frekvenci. Při předávkování může difenhydramin také změnit srdeční vedení a vyvolat abnormální změny na elektrokardiogramu, jako je rozšíření QRS komplexů nebo prodloužení QT intervalu, a byly hlášeny vzácné závažné arytmie.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit:
- Nepřekračujte doporučené dávky. Uchovávejte léky mimo dosah dětí.
- Vyvarujte se kombinace difenhydraminu s jinými léky, které prodlužují QT interval nebo způsobují riziko arytmie, pokud vám lékař nedoporučí jinak.
- Vyhledejte okamžitou lékařskou pomoc, pokud vy nebo někdo jiný užijete velké předávkování nebo se u vás objeví palpitace, mdloby nebo silné závratě.
7. Účinky na dýchání a respirační systém
Difenhydramin může zahušťovat bronchiální sekrety a u některých lidí s chronickou obstrukční plicní nemocí může zhoršovat dýchání. Tento lék má také sedativní účinky, které mohou při kombinaci s jinými silnými sedativy tlumit respirační reflex.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit:
- Pokud trpíte astmatem nebo chronickým plicním onemocněním, před užitím difenhydraminu se poraďte se svým lékařem.
- Během užívání tohoto léku se vyhýbejte silným sedativům a velkému množství alkoholu.
8. Předávkování a závažná toxicita
Velké množství difenhydraminu vyvolává silnou anticholinergní toxicitu a abnormality centrálního nervového systému (halucinace, křeče, závažné vzrušení, kóma). Předávkování může také vyvolat nebezpečné změny srdečního rytmu.
Při normálním užívání dochází k předávkování zřídka, ale protože difenhydramin je také široce dostupný lék bez předpisu, může dojít k náhodnému nebo úmyslnému předávkování, které může být závažné.
Pokud máte podezření na předávkování, okamžitě volejte tísňové číslo nebo toxikologické centrum. Nepokoušejte se léčit závažné otravy doma.