Osteoporóza tiše oslabuje kosti, dokud nedojde k pádu nebo k zlomenině v důsledku běžného pohybu. U lidí s těžkou osteoporózou nebo s obzvláště vysokým rizikem zlomenin je obnova kostní hmoty stejně důležitá jako zpomalení úbytku kostní hmoty. Teriparatid (obchodní název: Forsteo) je jedním z léků, které mohou tohoto cíle dosáhnout stimulací tvorby nové kostní tkáně. Jelikož však teriparatid ovlivňuje také metabolismus vápníku, může tento lék vyvolat několik nežádoucích účinků, od dočasných závratí až po zvýšené hladiny vápníku v krvi.
Co je teriparatid (Forsteo)?
Teriparatid je syntetická verze prvních 34 aminokyselin lidského parathormonu (PTH). Patří do skupiny anabolických (kostní tvorbu podporujících) léků.
Teriparatid (Forsteo) se předepisuje pacientům s osteoporózou, u nichž existuje vysoké nebo velmi vysoké riziko zlomenin, včetně žen po menopauze s osteoporózou, mužů s primární nebo hypogonadální osteoporózou a mužů a žen s osteoporózou související s dlouhodobou systémovou léčbou glukokortikoidy.
Teriparatid je vysoce účinný při snižování počtu osteoporotických zlomenin, zejména zlomenin obratlů (páteře). V rozsáhlé klinické studii tento lék ve srovnání s placebem snížil riziko nových zlomenin obratlů přibližně o 65 % a rizik non-vertebrálních zlomenin přibližně o 62 %. Nebylo však prokázáno, že by teriparatid významně snižoval počet zlomenin kyčle.
Lék teriparatid (Forsteo) se obvykle podává injekčně podkožně jednou denně v dávce 20 mikrogramů. Léčba je obecně omezena na dva roky v průběhu celého života pacienta.
Jak lék teriparatid (Forsteo) působí?
Teriparatid aktivuje na kostních buňkách receptor zvaný PTH1. Důležitým faktorem je frekvence podávání léku. Je-li teriparatid podáván v krátkých, přerušovaných dávkách, stimuluje aktivitu osteoblastů a vede k čistému zvýšení tvorby kosti.
Osteoblasty jsou buňky zodpovědné za tvorbu nové kosti. Opakované denní dávky teriparatidu zvyšují aktivitu osteoblastů, tvorbu kosti a kostní minerální hustotu. Teriparatid také ovlivňuje metabolismus vápníku tím, že nepřímo zvyšuje jeho dostupnost ve střevě prostřednictvím metabolismu vitamínu D a snižuje ztráty vápníku močí.
Nežádoucí účinky přípravku teriparatid (Forsteo)
Mezi nežádoucí účinky přípravku teriparatid (Forsteo) patří:
- Bolest, včetně bolesti v pažích nebo nohou
- Bolest kloubů
- Nevolnost
- Závratě
- Bolesti hlavy
- Křeče v nohou
- Pocit slabosti nebo únavy
- Přechodná hyperkalcemie
- Zvýšená hladina vápníku v moči
- Zvýšená hladina kyseliny močové
- Ortostatická hypotenze
- Synkopa nebo mdloby
- Gastrointestinální příznaky, jako je zácpa, průjem, dyspepsie a zvracení
- Reakce v místě vpichu
- Zhoršení stavu ledvinových kamenů u náchylných osob
- Reakce přecitlivělosti (vzácné)
- Možná interakce s digoxinem v důsledku přechodného zvýšení hladiny vápníku v krvi.
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Bolest a bolesti kloubů
Bolest je nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem teriparatidu, vyskytuje se u 10–20 % osob užívajících tento lék.
Vědci dosud zcela nerozumí biologickému mechanismu, který stojí za generalizovanou bolestí nebo artralgií. Bolest může odrážet spíše změny v kostní přestavbě, svalové aktivitě nebo základní osteoporóze než přímý toxický účinek teriparatidu.
Nepohodlí nebo bolest můžete zmírnit dodržováním předepsané dávky namísto užívání nadměrných dávek a udržováním přiměřené fyzické aktivity. Pokud se bolest stane přetrvávající nebo silnou, informujte o tom svého lékaře. Lékař určí, zda je bolest spojena s léčbou, nebo zda se jedná o novou zlomeninu či jiný problém pohybového aparátu.
2. Nevolnost
Nevolnost je častá gastrointestinální reakce, která se vyskytuje u přibližně 9 % osob užívajících přípravek Forsteo (teriparatid).
Teriparatid může ovlivňovat metabolismus vápníku a autonomní reakce, a tyto účinky mohou přispívat ke vzniku nevolnosti.
Nevolnost můžete zmírnit dostatečným příjmem tekutin a pravidelným příjmem menších porcí jídla. Pokud nevolnost přetrvává, způsobuje zvracení nebo narušuje příjem potravy a tekutin, obraťte se na svého lékaře, místo abyste léčbu přerušili na vlastní pěst.
3. Závratě a bolesti hlavy
Zhruba u 7 % osob užívajících teriparatid se vyskytují závratě nebo bolesti hlavy.
Závratě mohou částečně souviset s dočasnými účinky teriparatidu na krevní tlak, zejména po injekci. Teriparatid může způsobit přechodnou ortostatickou hypotenzi, což znamená, že při vstávání může dojít k poklesu krevního tlaku.
Riziko pádů můžete snížit tím, že první dávky užijete na místě, kde se můžete posadit nebo lehnout, pokud se vám začne točit hlava. Ze židle nebo z postele vstávejte pomalu a pokud se cítíte malátní, vyhněte se řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů.
Pokud skutečně omdlíte, pocítíte silné závratě nebo se u vás objeví bolest na hrudi, dušnost či abnormální srdeční rytmus, neprodleně vyhledejte lékařské vyšetření.
4. Křeče v nohou
Přibližně 2 % osob užívajících lék teriparatid (Forsteo) uvádí křeče v nohou.
Ke vzniku svalových křečí mohou přispívat změny v metabolismu vápníku a v neuromuskulární aktivitě.
Pití dostatečného množství vody, přiměřená fyzická aktivita a jemné protahování mohou křeče v nohou zmírnit. Neměli byste automaticky užívat velké množství doplňků vápníku nebo elektrolytů, protože nadměrné doplňování může způsobit další problémy. Pokud křeče v nohou přetrvávají nebo pokud se navíc cítíte slabí, máte abnormální srdeční rytmus nebo příznaky naznačující nerovnováhu vápníku, poraďte se se svým lékařem.
5. Přechodná hyperkalcemie
Hyperkalcemie znamená, že hladina vápníku v krvi je vyšší než normální. Teriparatid může dočasně zvýšit hladinu vápníku v séru, protože signální dráha PTH zvyšuje dostupnost vápníku.
Důležité je načasování. Teriparatid dosahuje svého maximálního účinku na hladinu vápníku v séru přibližně 4 až 6 hodin po injekci.
Mírná hyperkalcemie může způsobit nevolnost, zácpu, slabost, únavu nebo zvýšenou žízeň. Výraznější zvýšení hladiny vápníku může způsobit zmatenost, dehydrataci, srdeční arytmie nebo problémy s ledvinami.
Neměli byste užívat nadměrné množství doplňků vápníku pouze proto, že užíváte teriparatid. Váš lékař může na základě vašeho příjmu v potravě a laboratorních výsledků určit, zda potřebujete doplňky vápníku a vitamínu D. Lidé s podkladovým hyperkalcemickým onemocněním by se obecně měli teriparatidu vyhýbat.
6. Zvýšený výdej vápníku močí a ledvinové kameny
Teriparatid může zvýšit vylučování vápníku močí. Zvýšená hladina vápníku v moči by teoreticky mohla u náchylných jedinců přispět k tvorbě ledvinových kamenů.
Pokud máte v anamnéze opakované ledvinové kameny, může váš lékař zvážit kontrolu hladiny vápníku v moči před zahájením nebo v průběhu léčby teriparatidem. Dodržování přiměřeného příjmu tekutin může snížit koncentraci látek, které tvoří kameny, pokud nemáte jiné onemocnění vyžadující omezení příjmu tekutin.
V případě silné bolesti v boku, krve v moči, horečky nebo potíží s močením vyhledejte lékařskou pomoc.
7. Zvýšená hladina kyseliny močové
Teriparatid může zvýšit hladinu kyseliny močové v séru. Mechanismus tohoto nežádoucího účinku souvisí s účinky teriparatidu na renální metabolismus a hospodaření s minerály.
V klinických studiích mělo 3 % pacientů léčených teriparatidem sérové koncentrace kyseliny močové nad horní hranicí normálního rozmezí, zatímco u pacientů léčených placebem to bylo 1 %. Je důležité poznamenat, že ačkoli hladiny kyseliny močové vzrostly, v klinických studiích nebyl zaznamenán vyšší počet případů dny, bolesti kloubů ani ledvinových kamenů.
U mírného zvýšení hladiny kyseliny močové není u většiny lidí nutný žádný zásah. Pokud trpíte dnou nebo máte v anamnéze zvýšenou hladinu kyseliny močové, informujte o tom svého lékaře, aby mohl být celkový léčebný plán náležitě sledován.
8. Mdloby a nízký krevní tlak
Lék teriparatid (Forsteo) může příležitostně způsobit přechodný pokles krevního tlaku při změně polohy.
K této reakci obvykle dochází po prvních několika injekcích. Náhlý pokles krevního tlaku může dočasně snížit průtok krve do mozku, což může vyvolat závratě nebo mdloby.
Při podávání prvních dávek si teriparatid aplikujte v sedě nebo v leže, abyste v případě výskytu příznaků mohli okamžitě zaujmout vhodnou polohu. Riziko lze snížit také pomalým vstáváním a dostatečným příjmem tekutin. Pokud užíváte léky na snížení krevního tlaku nebo jiné léky, které mohou způsobit závratě, může být nutné, aby váš lékař přehodnotil kombinaci léků.
Vzhledem k tomu, že pád může u osoby s osteoporózou způsobit vážnou zlomeninu, nemělo by se opakované mdloby nikdy ignorovat.
9. Gastrointestinální příznaky
U přibližně 3–5 % osob užívajících teriparatid (Forsteo) se kromě nevolnosti vyskytuje řada dalších zažívacích příznaků, jako je zácpa, průjem, dyspepsie nebo zvracení.
Pití dostatečného množství tekutin, vyvážená strava a přiměřený příjem vlákniny mohou mírné příznaky zmírnit.
Pokud je zvracení nebo průjem závažné, hrozí dehydratace a měli byste kontaktovat svého lékaře.
10. Reakce v místě vpichu
Vzhledem k tomu, že se teriparatid (Forsteo) podává subkutánně, mohou se vyskytnout reakce, jako je zarudnutí kůže, nepříjemné pocity, otok nebo podráždění.
Střídání míst vpichu mezi vhodnými oblastmi stehna a břicha může snížit riziko opakovaného podráždění na stejném místě. Používejte techniku vpichu, kterou vám předvedl lékař, a vyhněte se vpichu do kůže, která je viditelně podrážděná, poškozená nebo infikovaná.
11. Osteosarkom a varování vyplývající ze studií na zvířatech
Osteosarkom si zaslouží zvláštní pozornost, protože teriparatid je spojen s důležitým varováním týkajícím se rakoviny kostí.
Velmi vysoká expozice teriparatidu vyvolala u potkanů osteosarkom. Není jasné, zda je tento nález u zvířat relevantní pro člověka, a studie u lidí neprokázaly zvýšené riziko osteosarkomu. Americká nadace pro zdraví kostí a osteoporózu (Bone Health and Osteoporosis Foundation) rovněž uvádí, že studie u lidí léčených teriparatidem neprokázaly zvýšené riziko osteosarkomu.
Tato obava je nicméně natolik závažná, že lékaři se vyhýbají použití teriparatidu u osob, které již mají zvýšené riziko osteosarkomu. Jedná se o osoby s určitými druhy rakoviny kostry, kostními metastázami, Pagetovou chorobou kostí, předchozí ozařovací léčbou postihující kostru, otevřenými růstovými chrupavkami a určitými dědičnými poruchami spojenými s osteosarkomem.
Tento nález u zvířat by proto neměl být vykládán tak, že teriparatid běžně způsobuje rakovinu kostí u lidí. Toto varování naopak znamená, že lékaři se vyhýbají zbytečnému dodatečnému riziku u osob, které již mají predispozici k osteosarkomu.
