Salmeterol je dlouhodobě působící bronchodilatační lék k inhalaci, který se používá k prevenci dýchacích potíží u lidí s astmatem a k léčbě chronické obstrukční plicní nemoci.
Výrobci prodávají salmeterol samostatně pod názvy jako Serevent a Serevent Diskus a prodávají jej v kombinaci s inhalačním kortikosteroidem pod názvy jako Seretide nebo Advair. Tyto kombinované přípravky jsou běžné, protože použití dlouhodobě působícího beta2-adrenergního agonisty spolu s inhalačním kortikosteroidem snižuje významná rizika astmatu.
Mechanismus účinku léku salmeterol
Salmeterol se váže na beta2-adrenergní receptory na buňkách hladkého svalstva průdušek. Když inhalujete salmeterol, lék aktivuje beta2 receptor a zvyšuje hladinu signální molekuly cyklického adenosinmonofosfátu v hladkém svalstvu dýchacích cest. Vyšší hladina cyklického adenosinmonofosfátu uvolňuje hladké svalstvo a udržuje dýchací cesty otevřené po dobu přibližně 12 hodin, proto se salmeterol nazývá dlouhodobě působícím beta2-adrenergním agonistickým lékem.
Časté nežádoucí účinky léku salmeterol
Časté nežádoucí účinky salmeterolu jsou:
- Bolesti hlavy
- Podráždění krku a kašel
- Třes rukou
- Rychlý srdeční tep a palpitace
- Svalové křeče a bolesti pohybového aparátu
- Nízká hladina draslíku v krvi (hypokalémie)
- Vysoká hladina glukózy v krvi (hyperglykémie)
- Nervozita, poruchy spánku
- Paradoxní zhoršení dýchání (paradoxní bronchospazmus)
Dále vysvětlíme jednotlivé nežádoucí účinky a poradíme vám, jak jim předcházet nebo je zmírnit.
1. Bolest hlavy
Aktivace beta2 receptorů a systémová expozice léku může vyvolat bolest hlavy jako reakci nervového systému.
V randomizovaných klinických studiích s inhalačním salmeterolem byly bolesti hlavy jedním z nejčastěji hlášených nežádoucích účinků. Například ve studiích u dospělých a adolescentů byly bolesti hlavy hlášeny u přibližně 14 % pacientů užívajících salmeterol oproti přibližně 9 % pacientů užívajících placebo. Ve studiích zaměřených na léčbu chronické obstrukční plicní nemoci byla četnost bolestí hlavy ve stejném rozmezí.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit: Užívejte pouze předepsanou dávku a inhalátor používejte správně. Pokud po zahájení užívání léku pocítíte nové nebo silné bolesti hlavy, informujte o tom svého lékaře. Volně prodejné léky proti bolesti mohou zmírnit běžné bolesti hlavy, ale pokud užíváte jiné léky nebo máte jiné zdravotní problémy, nejprve se poraďte se svým lékařem. Pokud bolesti hlavy i přes tato opatření přetrvávají, může váš lékař zvážit změnu léčby.
2. Podráždění krku, kašel a příznaky horních cest dýchacích
Inhalační lék ukládá částice nebo aerosol v ústech a krku. Podráždění může způsobit bolest v krku, kašel nebo zánět krku. U kombinovaných přípravků s inhalačními kortikosteroidy mohou některé příznaky v ústech také pocházet z lokálních účinků steroidů.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit: Po každé inhalaci si vypláchněte ústa a kloktejte vodou. Používejte rozprašovač, pokud jej doporučuje váš inhalátor a lékař. Pokud váš přípravek obsahuje také inhalační kortikosteroid, vypláchnutí ústa zmírní lokální účinky steroidů a sníží riziko infekce ústní dutiny. Pokud příznaky v krku přetrvávají nebo se zhoršují, kontaktujte svého lékaře.
3. Třes rukou
Aktivace beta2 receptorů v kosterním svalu zvyšuje svalovou dráždivost a může způsobit třes. Jedná se o známý farmakologický účinek beta2-adrenergních agonistů.
V klinických studiích, které sledovaly systémové účinky, se třes vyskytl u přibližně 5 % pacientů.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej snížit: Používejte nejnižší účinnou dávku a užívejte lék přesně podle předpisu. Pokud třes narušuje vaše každodenní činnosti, informujte o tom svého lékaře, protože může snížit dávku nebo zvolit alternativní léčbu.
4. Rychlý srdeční rytmus a palpitace; riziko arytmie
Ačkoli salmeterol preferuje beta2 receptory, určitá aktivita na beta1 receptorech v srdci a reflexní reakce na periferní vazodilataci mohou zvýšit srdeční frekvenci a způsobit palpitace. Při vyšší systémové expozici nebo předávkování může nadměrná stimulace způsobit závažnější poruchy srdečního rytmu.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit: Pokud trpíte srdečním onemocněním, vysokým krevním tlakem nebo jste měli arytmii, informujte o tom svého lékaře před zahájením užívání salmeterolu. Váš lékař může sledovat váš puls nebo elektrokardiogram a v případě potřeby zvolit jinou léčbu. Nepoužívejte jiné léky, které zvyšují srdeční frekvenci, pokud to váš lékař neschválí. Pokud po inhalaci pocítíte bolest na hrudi, mdloby nebo velmi rychlý nepravidelný srdeční rytmus, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.
5. Nízká hladina draslíku v krvi (hypokalémie)
Aktivace beta2 receptorů stimuluje příjem draslíku do kosterních svalů a dalších buněk. Tato buněčná změna snižuje hladinu draslíku v krvi.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje u přibližně 1 % osob užívajících salmeterol.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej snížit: Pokud užíváte léky, které snižují hladinu draslíku v krvi, nebo pokud trpíte onemocněním, které může vést k nízké hladině draslíku v krvi, může Váš lékař pravidelně kontrolovat hladinu draslíku v krvi. Vyvarujte se nadměrného užívání inhalačních léků obsahujících beta-agonisty. Pokud se u Vás objeví svalová slabost, křeče nebo nepravidelný srdeční rytmus, vyhledejte lékařskou pomoc a nechte si zkontrolovat hladinu draslíku v krvi.
6. Vysoká hladina glukózy v krvi (hyperglykémie)
Aktivace beta2 zvyšuje odbourávání glykogenu a glukoneogenezi a u citlivých osob může zvýšit hladinu glukózy v krvi.
U osob s diabetem může dojít k ovlivnění kontroly glukózy.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej snížit: Pokud trpíte cukrovkou, pečlivěji sledujte hladinu glukózy v krvi, když váš lékař zahájí nebo změní léčbu inhalačními beta2 agonisty. Může být nutné upravit dávkování léků na cukrovku. Nahlaste nevysvětlitelné vysoké hodnoty nebo příznaky vysoké hladiny glukózy v krvi.
7. Svalové křeče a bolesti pohybového aparátu
Posuny draslíku a přímé účinky beta2 na svaly mohou vyvolat křeče. Zprávy z klinických studií také uvádějí bolesti pohybového aparátu jako častou stížnost.
Bolesti pohybového aparátu byly hlášeny u přibližně 10 % pacientů v některých studiích léčby chronické obstrukční plicní nemoci.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit: Pijte dostatek vody a udržujte normální příjem draslíku, pokud vám lékař nedoporučí jinak. Pokud jsou svalové křeče silné nebo přetrvávající, může lékař vyšetřit hladinu draslíku nebo jiné příčiny a zvážit alternativní léčbu.
8. Paradoxní bronchospazmus a zhoršení dýchání
Ve vzácných případech mohou inhalační bronchodilatační léky vyvolat okamžité zhoršení bronchospazmu po podání, pravděpodobně v důsledku podráždění nebo idiosynkratické reaktivity dýchacích cest. Tento účinek je závažný a může být život ohrožující.
Jak se tomuto nežádoucímu účinku vyhnout nebo jej zmírnit: Pokud se vaše dýchání zhorší ihned po inhalaci, přestaňte lék používat a použijte rychle působící záchranný inhalátor, pokud vám to bylo doporučeno, a vyhledejte urgentní lékařskou pomoc. Pokud máte podezření na paradoxní bronchospazmus, nepřestávejte pravidelně inhalovat salmeterol.
Interakce s jinými léčivými přípravky a zvláštní opatření
Silné léky, které inhibují enzym cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), mohou zvýšit hladinu salmeterolu v krvi a zesílit systémové nežádoucí účinky. Váš lékař zváží tuto interakci, pokud užíváte silné inhibitory.
Nepoužívejte další dlouhodobě působící beta-agonisty společně se salmeterolem z důvodu rizika předávkování. Informace o přípravku varují před kombinací přípravků, které obsahují další dlouhodobě působící beta2-agonisty.
Pokud trpíte kardiovaskulárním onemocněním nebo jste měli závažnou arytmii, váš lékař zváží rizika a přínosy a může zvolit jinou terapii nebo vás pečlivě sledovat.
Pokud trpíte cukrovkou nebo užíváte léky, které mění hladinu draslíku v krvi, může Váš lékař častěji sledovat hladinu glukózy a draslíku.
