Colesevelam (obchodní názvy: Cholestagel, WelChol) je lék na předpis, který snižuje hladinu LDL cholesterolu (lipoproteinů nízké hustoty), zejména v případech, kdy statiny nejsou vhodné nebo nedosahují dostatečného snížení hladiny cholesterolu. Colesevelam má odlišný mechanismus účinku než většina běžně používaných léků na cholesterol, protože zůstává v zažívacím traktu a nevstupuje do krevního oběhu. Colesevelam může u některých osob s diabetem 2. typu také zlepšit kontrolu hladiny glukózy v krvi, ačkoli jeho mechanismus snižování hladiny glukózy není zcela objasněn.
Kolesevelam (Cholestagel) je lék patřící do skupiny sekvestrantů žlučových kyselin, nazývaných také pryskyřice vázající žlučové kyseliny. Ve srovnání s vysoce účinnými statiny má mírný účinek na snižování hladiny cholesterolu. Ve 24týdenní studii snížila dávka 3,8 gramů denně hladinu LDL cholesterolu o 15 %, zatímco dávka 4,5 gramů denně snížila hladinu LDL cholesterolu o 18 %. Při přidání k určitým statinům vedl kolesevelam k dalšímu snížení LDL cholesterolu o 8 % až 16 %.
Kolesevelam je velký, ve vodě nerozpustný polymer, který se nevstřebává do krevního oběhu. Vázá žlučové kyseliny ve střevě a zabraňuje reabsorpci velké části těchto kyselin.
Za normálních okolností naše játra využívají cholesterol k tvorbě žlučových kyselin. Když kolesevelam odstraňuje větší množství žlučových kyselin stolicí, musí játra vytvářet další žlučové kyseliny. Játra na to reagují zvýšením přeměny cholesterolu na žlučové kyseliny a zvýšením počtu LDL receptorů na jaterních buňkách. Více LDL receptorů odstraňuje více LDL cholesterolu z krevního oběhu. Hladina LDL cholesterolu v krvi proto klesá.
Tento účinek na střeva však může také způsobit několik nežádoucích účinků. Colesevelam mění obsah a pohyb trávicího traktu, může narušovat vstřebávání některých látek a u některých lidí může zvyšovat koncentraci triglyceridů.
Nežádoucí účinky přípravku kolesevelam (Cholestagel)
Mezi hlavní nežádoucí účinky patří:
- Zácpa
- Dyspepsie
- Nevolnost
- Bolest břicha
- Nadýmání
- Plynatost
- Průjem
- Zvracení
- Abnormální stolice
- Bolesti hlavy
- Bolesti svalů
- Zvýšená hladina triglyceridů
- Zvýšené jaterní enzymy
- Potíže s polykáním
- Střevní obstrukce (vzácně)
- Pankreatitida (velmi vzácně)
- Snížená absorpce vitamínů A, D, E a K
- Problémy s absorpcí léků
- Alergické reakce nebo reakce přecitlivělosti (vzácně).
Nadýmání a zácpa jsou velmi časté nežádoucí účinky, zatímco zvracení, průjem, dyspepsie, bolesti břicha, abnormální stolice, nevolnost a nadýmání břicha jsou časté nežádoucí účinky. Častými nežádoucími účinky jsou také bolesti hlavy a zvýšená hladina triglyceridů.
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Zácpa
Zácpa je nejcharakterističtější nežádoucí účinek kolesevelamu, který se vyskytuje u přibližně 9 % osob užívajících tento lék.
Kolesevelam zůstává ve střevě a váže žlučové kyseliny. Jeho velká polymerní struktura může měnit konzistenci stolice a obsah střeva. Tento lék má také obecný zácpový účinek, zejména u osob, které již trpí zpomaleným pohybem zažívacího traktu.
Zácpu můžete zmírnit následujícími způsoby:
- Pijte dostatečné množství tekutin, pokud vám lékař neomezil jejich příjem.
- Konzumací potravin bohatých na vlákninu.
- Pravidelnou fyzickou aktivitou.
- Užíváním léku podle předpisu, nikoli užíváním nadbytečných dávek.
Pokud zácpa přetrvává, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
V případě závažných nebo přetrvávajících břišních příznaků nepoužívejte projímadla bez lékařského doporučení. Závažná zácpa doprovázená bolestmi břicha může být příznakem střevní obstrukce.
2. Dyspepsie
U přibližně 5 % osob užívajících přípravek Cholestagel (kolesevelam) se vyskytuje dyspepsie.
Tento lék setrvává v zažívacím traktu a mění množství žlučových kyselin a střevního obsahu. Tyto změny mohou přispívat k zažívacím potížím, břišnímu diskomfortu, pocitu plnosti a souvisejícím zažívacím příznakům.
Chcete-li zmírnit dyspepsii, užívejte tento lék spolu s jídlem a vyhýbejte se velkým nebo tučným jídlům.
3. Nevolnost
Přibližně u 3 % osob užívajících přípravek Cholestagel (kolesevelam) se vyskytuje nevolnost. K zmírnění tohoto nežádoucího účinku byste měli přípravek užívat spolu s jídlem.
4. Nadýmání a pocit plnosti v břiše
Kolesevelam může ovlivnit obsah střev a fermentační procesy, čímž může přispívat k nadýmání a pocitu plnosti v břiše.
5. Průjem
Průjem je častou nežádoucí reakcí při užívání přípravku colesevelam (Cholestagel), ale mějte na paměti, že průjem může mít i mnoho jiných příčin, jako je strava, infekce, jiné léky nebo základní onemocnění trávicího traktu.
Pokud máte průjem, pijte dostatek tekutin, abyste předešli dehydrataci. Vyhledejte lékařskou pomoc, pokud je průjem závažný, přetrvávající, krvavý nebo doprovázený horečkou či výraznými bolestmi břicha.
6. Bolest břicha
Bolest břicha je častým nežádoucím účinkem. K nepříjemným pocitům v břiše mohou přispívat podráždění trávicího traktu, zácpa, nadýmání a změny ve střevním obsahu.
Mírné příznaky se mohou zlepšit, jakmile si vaše tělo na lék zvykne. Přetrvávající nebo silná bolest vyžaduje lékařské vyšetření, protože bolest břicha může také signalizovat závažnější problémy, jako je střevní obstrukce nebo pankreatitida.
7. Zvracení
Zvracení je častým nežádoucím účinkem na zažívací trakt po užití přípravku kolesevelam (Cholestagel).
Opakované zvracení, neschopnost udržet tekutiny v žaludku nebo zvracení doprovázené silnými bolestmi břicha vyžadují okamžité lékařské vyšetření.
8. Bolest hlavy
Bolest hlavy je rovněž častým nežádoucím účinkem.
K zmírnění bolesti hlavy byste měli pít dostatek vody, jíst pravidelně a dostatečně spát.
9. Bolesti svalů
Přibližně u 2 % osob užívajících přípravek s kolesevelamem se vyskytují bolesti svalů.
Mechanismus tohoto nežádoucího účinku není zcela objasněn. Na rozdíl od statinů colesevelam nepůsobí tak, že by inhiboval tvorbu cholesterolu ve svalových nebo jaterních buňkách, a není systémově vstřebáván.
Pokud užíváte colesevelam společně se statinem, může být příčinou bolesti svalů právě statin.
10. Zvýšená hladina triglyceridů
Kolesevelam může zvýšit koncentraci triglyceridů. Koncentrace triglyceridů by měla být změřena před zahájením užívání kolesevelamu a poté pravidelně kontrolována.
Důvodem je, že sekvestrace žlučových kyselin může u náchylných osob zvýšit jaterní produkci částic lipoproteinů s velmi nízkou hustotou a následně zvýšit hladinu triglyceridů v krvi.
Colesevelam je kontraindikován, pokud hladina triglyceridů přesáhne 500 mg/dl, a užívání tohoto přípravku byste měli přerušit, jakmile hladina triglyceridů stoupne nad 500 mg/dl. U osob s hladinou triglyceridů nad 300 mg/dl může dojít k výraznějšímu zvýšení a může být nutné pečlivější sledování.
11. Pankreatitida
Akutní pankreatitida je velmi vzácná nežádoucí reakce.
Důležitou souvislostí jsou triglyceridy. Velmi vysoké koncentrace triglyceridů mohou způsobit akutní pankreatitidu a kolesevelam může u náchylných osob hladinu triglyceridů zvýšit.
Pokud se u vás objeví silná nebo přetrvávající bolest v horní části břicha, zejména pokud je bolest doprovázena nevolností nebo zvracením, neprodleně vyhledejte lékařskou pomoc.
12. Střevní obstrukce
Střevní obstrukce je neobvyklá, ale potenciálně závažná komplikace.
Kolesevelam (Cholestagel) má zácpový účinek a jeho velká polymerní struktura může být problematická u osob s poruchou motility zažívacího traktu nebo s anamnézou střevní obstrukce.
Lidé s gastroparézou, jinými poruchami gastrointestinální motility nebo lidé, kteří podstoupili určité závažné gastrointestinální operace, které zvyšují riziko střevní obstrukce, by neměli užívat přípravek s kolesevelamem.
Pokud se u vás objeví silná bolest břicha nebo závažná zácpa, přestaňte přípravek užívat a neprodleně vyhledejte lékařskou pomoc.
13. Nedostatek vitamínů
Colesevelam může snížit střevní vstřebávání vitamínů rozpustných v tucích, jako jsou vitamíny A, D, E a K. Lidé, kteří již trpí poruchami vstřebávání nebo jsou náchylní k nedostatku vitamínů, jsou proto vystaveni většímu riziku.
Pokud užíváte vitamínové doplňky, měli byste je užít nejméně čtyři hodiny před užitím přípravku s kolesevelamem.
Nezačínejte na vlastní pěst užívat vysoké dávky vitamínových doplňků. Váš lékař může posoudit, zda je vhodné sledování nebo doplňování vitamínů.
14. Problémy s vstřebáváním léků
Kolesevelam (Cholestagel) může vázat některé léky nebo narušovat jejich střevní vstřebávání. Mezi důležité příklady patří léky nahrazující hormony štítné žlázy, warfarin, fenytoin, cyklosporin, některé perorální antikoncepční přípravky, některé léky ze skupiny sulfonylurea a olmesartan.
Léky, o nichž je známo, že interagují s kolesevelamem, byste měli užít nejméně čtyři hodiny před užitím přípravku s kolesevelamem.
15. Potíže s polykáním
Potíže s polykáním jsou vzácnou nežádoucí reakcí.
U osob s potížemi s polykáním se mohou velké tablety kolesevelamu také zaseknout v jícnu. Osoby, které mají potíže s polykáním tablet, by měly užívat perorální suspenzi.
16. Zvýšené hladiny jaterních enzymů
Zvýšené hladiny transamináz v séru jsou vzácným nežádoucím účinkem.
Váš lékař na základě vaší anamnézy a jiných léků rozhodne, zda je vhodné provést vyšetření funkce jater.
