Co jsou antagonisté opioidů?

Jak fungují

Opioidní antagonisté se vážou na místo opioidního receptoru na buňce. Zatímco opioidní agonisté, jako je morfin nebo oxykodon, produkují plnou odpověď z buňky, opioidní antagonista nevyvolává žádnou odpověď.

Opioidní antagonista pak působí jako blokáda proti opioidním agonistům hledajícím receptorové místo. Čím více opioidních receptorů blokuje antagonista, tím méně pocítíte účinky opioidu.

Potenciální využití

Opioidní antagonisté se typicky používají ke zvrácení předávkování opiáty nebo k léčbě poruch spojených s užíváním opioidů nebo alkoholu.

Naloxon (Narcan) je opioidní antagonista používaný ke zvrácení předávkování opiáty. Naloxon se po podání začne rychle vázat na receptorová místa. V rámci několik minutmůže pomoci obnovit normální dýchání a může pokračovat v blokování opioidní signalizace po dobu až 90 minut, dokud vám bude poskytnuta lékařská péče.

Jiní antagonisté opioidů nemusí fungovat tak rychle, ale mohou blokovat receptorová místa déle nebo v cílených oblastech. Tyto pomaleji působící léky se používají k léčbě poruch užívání návykových látek.

Opioidy a antagonisté opioidů mají své místo také v několika dalších oblastech medicíny, zejména v oblasti anestezie. V některých případech vám může být po operaci podán antagonista opioidů, jako je alvimopan, který pomáhá při zácpě vyvolané opioidy.

Někteří lékaři mohou také předepisovat naloxon spolu s opioidy, aby zabránili předávkování.

Výzkum také naznačuje, že antagonisté opioidů mohou být účinné při léčbě určitých stavů duševního zdraví, jako je schizofrenie a deprese.

Seznam léků

Opioidní antagonisté se prodávají pod různými obchodními názvy pro méně než hrstku formulací.

Zatímco většinu těchto léků je nutné získat u lékaře, některé státy vydávají naloxon bez lékařského předpisu. Pokud máte někoho blízkého, kdo užívá opioidy, nošení naloxonu mu může zachránit život. Mějte na paměti, že naloxon nebude mít negativní účinek, pokud bude podáván někomu, kdo nemá v systému opiáty.

Mezi další běžné antagonisty opioidů patří:

• naltrexon: používá se k léčbě poruch spojených s užíváním opioidů a alkoholu
• Methylnaltrexon: používá se k léčbě zácpy vyvolané opioidy
• nalmefen: používá se k léčbě poruchy spojené s užíváním alkoholu mimo Spojené státy americké (je schválen pro zvrácení předávkování opioidy ve Spojených státech, ale zatím není k dispozici)

A co buprenorfin?

Buprenorfin je částečný opioidní agonista, což znamená, že v některých situacích může působit jako antagonista. To platí zejména v případě předávkování jiným opioidem.

Pokud je buprenorfin podán během předávkování opioidy, odrazí ostatní opioidy z opioidních receptorů. Tento proces snižuje aktivaci opioidních receptorů z plné na částečnou, což může zvrátit příznaky předávkování.

Naloxon je stále preferovaným záchranným lékem, zatímco buprenorfin se častěji používá k léčbě poruchy užívání opiátů.

Vedlejší efekty

Stejně jako u jiných léků mohou antagonisté opioidů způsobit nežádoucí účinky.

Jedním z nejčastějších a okamžitých vedlejších účinků je vysazení. Když je náhle přerušen přístup k opioidům, můžete zažít:

• bolesti hlavy
• kolísání krevního tlaku
• pocení
• nevolnost
• rychlý srdeční tep
• otřesy
• zvracení
• bolesti a bolesti těla
• horečka
• zimnice
• závrať
• úzkost

Odstoupení obvykle není život ohrožující, ale může být velmi nepříjemné. Lékař může předepsat další léky, které pomohou zvládnout tyto příznaky.

Celkově jsou antagonisté opioidů považováni za bezpečné léky. Mezi další vedlejší účinky mimo vysazení patří:

• alergická reakce
• modřiny nebo bolest v místě vpichu, pokud je použita injekční forma
• ospalost
• bolest hlavy
• závrať
• zvracení
• snížená chuť k jídlu
• svalové křeče
• poruchy spánku
• bolesti zubů
• svalové křeče
• bolest kloubů
• příznaky nachlazení nebo chřipky

Mezi vzácné, ale potenciálně závažné komplikace patří:

• smrt tkáně v místě vpichu
• poškození jater nebo hepatitida
• závažná alergická reakce
• Deprese
• zápal plic

Riziko předávkování opioidy

Předávkování opiáty při užívání antagonistů opioidů může znít jako nemožné, ale může se to stát.

Pokud užíváte opioidy během užívání antagonisty opioidů, budete si muset vzít více, abyste zažili stejné účinky, na jaké jste zvyklí. Užívání dalších opioidů během léčby opioidním antagonistou může zvýšit riziko neúmyslného předávkování.

Pokud užijete opioidy krátce po ukončení užívání antagonisty, vaše opioidní receptory budou mimořádně citlivé na malé dávky opioidů. Tato citlivost může podobně zvýšit vaše riziko neúmyslného předávkování.

Kromě zvýšeného rizika předávkování vás může užívání antagonistů opioidů obecně učinit citlivějšími na opioidy, jakmile přestanete agonistu užívat, což znamená, že můžete pociťovat závažné účinky i při nižších dávkách.

Sečteno a podtrženo

Opioidní antagonisté jsou látky, které blokují opioidní receptory ve vašem nervovém systému. Jsou to léky, které mohou pomoci zvrátit účinky předávkování opiáty a léčit poruchy užívání návykových látek.

Dva z nejběžnějších opioidních antagonistů jsou lék na zvrácení předávkování naloxon a lék na léčbu naltrexon.

Při užívání antagonistů opioidů jsou běžné abstinenční příznaky. Můžete také zaznamenat nežádoucí účinky, jako jsou reakce v místě vpichu, příznaky podobné chřipce nebo bolesti hlavy.

Ve vzácných případech mohou antagonisté opioidů způsobit závažnější nežádoucí účinky, jako je poškození jater nebo hepatitida.