Atozet je léčivý přípravek, který kombinuje dvě látky snižující hladinu cholesterolu s odlišným mechanismem účinku: atorvastatin a ezetimib. Atorvastatin je statin (inhibitor HMG-CoA reduktázy) a ezetimib je inhibitor absorpce cholesterolu.
Lékaři předepisují přípravek Atozet ke snížení hladiny cholesterolu lipoproteinů o nízké hustotě (LDL) („špatného“ cholesterolu), ke snížení hladiny celkového cholesterolu a triglyceridů a k mírnému zvýšení hladiny cholesterolu lipoproteinů o vysoké hustotě (HDL) („dobrého“ cholesterolu). Tento lék se používá k léčbě primární hypercholesterolemie a smíšené dyslipidémie a ke snížení kardiovaskulárního rizika u vhodných pacientů.
Vzhledem k tomu, že přípravek Atozet kombinuje dva vzájemně se doplňující léky v jedné tabletě, dosahují mnozí pacienti většího snížení hladiny LDL cholesterolu než při užívání samotného atorvastatinu. Klinické studie prokázaly, že přidání ezetimibu ke statinové terapii snižuje hladinu LDL cholesterolu o dalších 15–25 %, v závislosti na dávce statinu a individuální reakci pacienta.
Jak přípravek Atozet působí?
Přípravek Atozet působí prostřednictvím dvou vzájemně se doplňujících mechanismů.
Atorvastatin
Atorvastatin blokuje enzym HMG-CoA reduktázu, který hraje klíčovou roli při tvorbě cholesterolu v játrech. Jakmile se tvorba cholesterolu v játrech sníží, jaterní buňky produkují více LDL receptorů, které odstraňují LDL cholesterol z krevního řečiště.
Ezetimib
Ezetimib blokuje transportér NPC1L1 v tenkém střevě. Tento transportér za normálních okolností vstřebává cholesterol z potravy a žluči. Blokování vstřebávání snižuje množství cholesterolu, které se dostává do jater.
Kombinovaný účinek
Kombinace těchto dvou léků působí na cholesterol ze dvou směrů: Atozet snižuje produkci cholesterolu a zároveň omezuje jeho vstřebávání ze střev.
Játra na to zareagují tím, že z krve odstraní ještě více LDL cholesterolu.
Nežádoucí účinky přípravku Atozet
Mezi běžné nežádoucí účinky přípravku Atozet patří:
- Bolest svalů (myalgie)
- Bolest kloubů
- Bolest hlavy
- Únava
- Průjem
- Zácpa
- Nevolnost
- Bolest břicha
- Poruchy trávení
- Infekce horních cest dýchacích
- Nazofaryngitida
- Zvýšené hladiny jaterních enzymů.
Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky přípravku Atozet jsou:
- Myopatie
- Rabdomyolýza
- Poškození jater
- Alergické reakce
- Pankreatitida
- Onemocnění žlučníku
- Zvýšená hladina cukru v krvi
- Nově vzniklý diabetes u náchylných osob
- Problémy s pamětí nebo zmatenost (vzácně).
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Bolesti svalů
Bolesti svalů jsou nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem statinů.
Atorvastatin může narušovat normální metabolismus svalových buněk. Tento lék může snížit produkci koenzymu Q10, omezit množství energie produkované svalovými buňkami a zvýšit náchylnost svalových vláken k poškození.
Samotný ezetimib způsobuje bolesti svalů jen zřídka.
Klinické studie uvádějí svalové příznaky u přibližně 10 % osob užívajících léky obsahující atorvastatin.
Skutečné poškození svalů s zvýšenou hladinou kreatinkinázy (CK) je vzácné.
Riziko bolesti svalů můžete snížit tím, že:
- budete užívat pouze předepsanou dávku
- vyhýbání se užívání léků, které interagují s přípravkem Atozet
- omezení konzumace alkoholu
- informování svého lékaře, pokud trpíte svalovým onemocněním nebo onemocněním ledvin
- okamžitým nahlášením svému lékaři, pokud se svalová bolest stane přetrvávající.
Pokud se příznaky stanou obtěžujícími, může Váš lékař snížit dávku nebo předepsat jiný lék na snížení hladiny cholesterolu.
2. Myopatie a rabdomyolýza
Tyto nežádoucí účinky se vyskytují zřídka, ale mohou být život ohrožující.
Ve vzácných případech dochází k rozsáhlému rozpadu svalových buněk. Svalové bílkoviny se dostávají do krevního oběhu a mohou poškodit ledviny.
Myopatie se vyskytuje u 0,1–0,5 % uživatelů statinů. Rabdomyolýza se vyskytuje u 1–3 osob ze 100 000, které užívají statiny ve standardní dávce, za rok.
Riziko se zvyšuje s vyššími dávkami atorvastatinu, s pokročilým věkem, při poškození ledvin, neléčené hypotyreóze a při užívání léků, které interagují s přípravkem Atozet.
Pokud se u vás objeví silná bolest svalů, svalová slabost, tmavá moč nebo horečka, okamžitě o tom informujte svého lékaře.
Vyhněte se kombinaci přípravku Atozet s léky, které výrazně zvyšují koncentraci atorvastatinu.
3. Zvýšené hladiny jaterních enzymů
Játra metabolizují atorvastatin a reagují na změněný metabolismus cholesterolu. V jaterních buňkách se občas objevuje mírné podráždění, které způsobuje zvýšení hladin alaninaminotransferázy (ALT) nebo aspartátaminotransferázy (AST).
Trvalé zvýšení jaterních enzymů se vyskytuje u 0,5–2 % pacientů užívajících léky obsahující atorvastatin.
Závažné poškození jater je extrémně vzácné.
Tomuto nežádoucímu účinku můžete předejít tím, že:
- vyhýbání se nadměrné konzumaci alkoholu
- informování svého lékaře, pokud trpíte onemocněním jater
- podstoupení doporučených krevních testů
- okamžitým nahlášením svému lékaři, pokud se u vás objeví zežloutnutí kůže, tmavá moč nebo silná únava.
4. Bolesti hlavy
K bolestem hlavy mohou přispívat změny ve funkci cév nebo dočasná adaptace na léčbu snižující hladinu cholesterolu.
Bolesti hlavy se vyskytují u přibližně 4 % osob užívajících přípravek Atozet. V mnoha případech bolesti hlavy odezní po prvních 2–3 týdnech.
Chcete-li bolesti hlavy zmírnit, měli byste pít dostatek vody, dodržovat pravidelný spánkový režim a v případě potřeby a s povolením lékaře užívat léky proti bolesti.
5. Únava
Únavu pociťuje přibližně 3 % osob užívajících přípravek Atozet.
Někteří vědci se domnívají, že statiny mohou mírně ovlivňovat produkci buněčné energie ve svalové tkáni.
Chcete-li únavu zmírnit, měli byste se pravidelně věnovat fyzické aktivitě, dostatečně spát a dodržovat vyváženou stravu. Pokud se často cítíte unavení, poraďte se se svým lékařem.
6. Trávicí potíže
U přibližně 3 % osob užívajících přípravek Atozet se vyskytují trávicí potíže, jako je průjem, zácpa, nevolnost, břišní nepohodlí nebo poruchy trávení.
Důvod: Ezetimib mění vstřebávání cholesterolu ve střevech, zatímco atorvastatin může mírně ovlivňovat funkci zažívacího traktu.
Chcete-li zmírnit zažívací potíže, měli byste lék užívat pravidelně podle pokynů, jíst menší porce, pít dostatek vody a v případě zácpy postupně zvyšovat příjem vlákniny ve stravě.
Zažívací potíže obvykle odezní, jakmile si tělo na lék zvykne.
7. Bolesti kloubů
Vědci dosud plně nerozumí mechanismu tohoto nežádoucího účinku. K bolestem kloubů mohou přispívat změny v zánětlivých signálech nebo ve svalové podpoře kolem kloubů.
Bolesti kloubů se vyskytují u přibližně 4 % osob užívajících lék Atozet.
Chcete-li bolesti kloubů zmírnit, měli byste provádět mírné cvičení, protahování a udržovat si zdravou tělesnou hmotnost. Pokud bolest přetrvává, poraďte se se svým lékařem.
8. Infekce horních cest dýchacích a nazofaryngitida
Vědci se nedomnívají, že by lék Atozet přímo způsoboval infekce. Klinické studie pouze zjistily mírný nárůst běžných onemocnění dýchacích cest u uživatelů tohoto léku, ale tento rozdíl mohl být způsoben náhodou.
Infekce horních cest dýchacích nebo nazofaryngitida se během klinických studií vyskytly přibližně u 5 % osob užívajících lék Atozet.
9. Zvýšená hladina cukru v krvi a diabetes
Statiny mohou mírně snížit citlivost na inzulín a mírně ovlivnit jeho sekreci.
Riziko vzniku nového diabetu je však velmi malé. U většiny lidí přínosy pro kardiovaskulární systém výrazně převažují nad tímto malým rizikem diabetu.
10. Poškození jater
Vzácné imunitně zprostředkované nebo toxické reakce mohou poškodit jaterní buňky.
Klinicky významné poškození jater se vyskytuje přibližně v 1 případě na 100 000 uživatelů statinů ročně.
Okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se u vás objeví zažloutnutí očí, zažloutnutí kůže, silná bolest břicha, přetrvávající zvracení nebo neobvykle tmavá moč.
11. Alergické reakce
Váš imunitní systém může jednu ze složek léku rozpoznat jako cizí látku a vyvolat alergickou reakci.
Závažné alergické reakce jsou velmi vzácné a vyskytují se u méně než 0,1 % uživatelů tohoto léku.
Přestaňte lék užívat a vyhledejte okamžitou lékařskou pomoc, pokud se u vás objeví některý z následujících příznaků:
- otok obličeje
- otok hrdla
- potíže s dýcháním
- rozsáhlá kopřivka.
12. Pankreatitida
Vědci dosud zcela nepochopili mechanismus tohoto nežádoucího účinku. Byly hlášeny ojedinělé případy pankreatitidy při užívání ezetimibu a statinů.
Pokud pocítíte silnou bolest v horní části břicha, která vyzařuje do zad, vyhledejte neprodleně lékařskou pomoc, zejména pokud je bolest doprovázena nevolností nebo zvracením.
13. Problémy s pamětí nebo zmatenost
Vědci se domnívají, že k tomuto nežádoucímu účinku může vést změněný metabolismus cholesterolu v nervovém systému.
Naštěstí se problémy s pamětí vyskytují zřídka, a to u méně než 1 % osob užívajících přípravek Atozet. U většiny hlášených případů dochází ke zlepšení po vysazení léčby.
Kdo by neměl užívat přípravek Atozet? Jaké jsou alternativní léky?
Přípravek Atozet by neměly užívat následující skupiny osob, pokud odborník nerozhodne, že přínosy převáží nad riziky.
1. Osoby s aktivním onemocněním jater
Přípravek Atozet může zhoršit poškození jater.
Pro tyto osoby mohou být alternativou léky vázající žlučové kyseliny (je-li to vhodné) nebo inhibitory PCSK9. Tyto léky mají ve srovnání se statiny minimální přímou toxicitu pro játra.
2. Těhotné ženy
Cholesterol je nezbytný pro vývoj plodu. Během těhotenství se obvykle vyhýbá užívání statinů.
3. Kojící ženy
Atorvastatin se může vylučovat do mateřského mléka a jeho bezpečnost nebyla potvrzena.
U většiny léků snižujících hladinu lipidů se s jejich podáváním čeká až do ukončení kojení, pokud není léčba považována za nezbytnou.
4. Osoby s anamnézou závažného poškození svalů způsobeného statiny
U osob, u nichž v minulosti došlo k rabdomyolýze nebo závažné myopatii v důsledku užívání statinů, je nutné provést pečlivé vyhodnocení.
Pro tyto osoby mohou být alternativními léky samotný ezetimib, inhibitory PCSK9, inclisiran nebo kyselina bempedoová.
Tyto léky snižují hladinu LDL cholesterolu prostřednictvím mechanismů, které nezahrnují inhibici HMG-CoA reduktázy, a mohou být vhodné pro pacienty s nesnášenlivostí statinů.
5. Pacienti se známou alergií na atorvastatin nebo ezetimib
V závislosti na konkrétní alergii a kardiovaskulárním riziku pacienta by měl být zvolen jiný lék na snížení hladiny cholesterolu.
Alternativními léky mohou být:
- Inhibitory PCSK9
- Kyselina bempedoová
- Léky vázající žlučové kyseliny
- Inclisiran.
Váš lékař vybere nejvhodnější lék na základě vaší hladiny cholesterolu, kardiovaskulárního rizika, dalších zdravotních stavů a předchozí reakce na hypolipidemickou léčbu.
