Crestor je obchodní název pro rosuvastatin vápenatý – lék, který patří do skupiny statinů (inhibitorů HMG-CoA reduktázy).
Lékaři předepisují přípravek Crestor ke snížení hladiny LDL cholesterolu („špatného“ cholesterolu), ke zvýšení hladiny HDL cholesterolu („dobrého“ cholesterolu) a ke snížení hladiny triglyceridů. Tento lék se také používá ke zpomalení progrese aterosklerózy, ke snížení rizika infarktu myokardu a cévní mozkové příhody a ke snížení nutnosti určitých kardiovaskulárních zákroků u osob s vysokým kardiovaskulárním rizikem.
Rosuvastatin je považován za jeden z nejúčinnějších statinů. Klinické studie prokázaly, že intenzivní léčba rosuvastatinem může snížit hladinu LDL cholesterolu přibližně o 50 % až 63 %, v závislosti na denní dávce.
Jak lék Crestor (rosuvastatin) působí?
Naše játra produkují cholesterol prostřednictvím metabolické dráhy, která závisí na enzymu zvaném 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktáza.
Rosuvastatin blokuje tento enzym, čímž snižuje produkci cholesterolu v jaterních buňkách. Jakmile hladina cholesterolu v játrech klesá, játra na to reagují produkcí většího množství LDL receptorů na svém povrchu. Tyto další receptory odstraňují z krevního řečiště větší množství LDL cholesterolu.
Současně dochází k několika příznivým účinkům: ke snížení hladiny LDL cholesterolu a triglyceridů, k mírnému zvýšení hladiny HDL cholesterolu, ke stabilizaci cholesterolových plátů, ke snížení zánětu v cévách a ke snížení rizika ucpání cév.
Hladina cholesterolu obvykle klesá během dvou až čtyř týdnů po zahájení užívání léku.
Nežádoucí účinky léku Crestor (rosuvastatin)
Mezi běžné nežádoucí účinky přípravku Crestor patří:
- Bolest svalů (myalgie)
- Bolest hlavy
- Bolest břicha
- Zácpa
- Nevolnost
- Závratě
- Únava
- Bolest kloubů
- Zvýšené hladiny jaterních enzymů
- Bílkoviny v moči (obvykle dočasné)
- Krev v moči (vzácné)
- Mírné zvýšení hladiny cukru v krvi.
Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky přípravku Crestor jsou:
- Myopatie
- Rabdomyolýza
- Poškození jater
- Nově vzniklý diabetes
- Alergické reakce
- Imunologicky zprostředkovaná nekrotizující myopatie
- Problémy s pamětí nebo zmatenost (vzácné)
- Závažné kožní reakce (velmi vzácné).
Níže vysvětlujeme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Bolest svalů
Bolest svalů je nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem statinů.
Důvodem může být to, že rosuvastatin snižuje produkci látek, které sdílejí syntetickou dráhu cholesterolu, včetně koenzymu Q10 (CoQ10). Nižší koncentrace CoQ10 mohou snížit produkci energie uvnitř svalových buněk.
Vědci se rovněž domnívají, že statiny mohou ovlivňovat membrány svalových buněk, regulaci vápníku a funkci mitochondrií.
Bolesti svalů se vyskytují u přibližně 10 % osob užívajících lék Crestor (rosuvastatin). Abyste tomuto nežádoucímu účinku předešli, měli byste užívat pouze předepsanou dávku, vyhýbat se zbytečným lékům, které interagují s rosuvastatinem, pít dostatek vody, omezit konzumaci alkoholu a v případě výskytu bolesti svalů neprodleně informovat svého lékaře. Zeptejte se svého lékaře, zda můžete užívat nižší dávku nebo přejít na jiný statin.
Většina případů mírné bolesti svalů se zlepšuje po snížení dávky nebo po změně léku.
2. Myopatie a rabdomyolýza
Myopatie je poškození svalů doprovázené zvýšenou hladinou kreatinkinázy (CK). Rabdomyolýza je závažná forma rozpadu svalové tkáně, která může poškodit ledviny.
Závažné poškození svalů je zřejmě důsledkem závažné mitochondriální dysfunkce a narušení integrity svalových buněk. Poškozená svalová vlákna uvolňují do krevního řečiště bílkoviny, elektrolyty a myoglobin.
Velké množství myoglobinu může ucpat ledvinové kanálky a způsobit akutní poškození ledvin.
Naštěstí je závažné poškození svalů vzácné. Myopatie se vyskytuje u 0,1 % až 0,2 % osob užívajících lék Crestor; rabdomyolýza se vyskytuje přibližně ve 2 případech na 100 000 uživatelů tohoto léku ročně.
Riziko je však vyšší u osob užívajících vyšší dávky, zejména 40 mg, stejně jako u starších dospělých, osob s onemocněním ledvin nebo neléčenou hypotyreózou a u těch, kteří užívají určité léky interagující s přípravkem Crestor.
3. Bolesti hlavy
Vědci se domnívají, že k vzniku bolestí hlavy mohou přispívat mírné změny ve funkci cév nebo dočasná adaptace na změněný metabolismus cholesterolu.
Bolesti hlavy se vyskytují u přibližně 5 % osob užívajících lék Crestor (rosuvastatin).
Bolesti hlavy můžete zmírnit následujícími způsoby:
- Pitím dostatečného množství vody
- Dostatečným spánkem
- Omezením konzumace alkoholu
- Užíváním léků proti bolesti, pokud je to nutné a váš lékař to povolí.
Bolesti hlavy často odezní po 3–4 týdnech.
4. Zažívací potíže
U přibližně 3 % osob užívajících přípravek Crestor se vyskytují zažívací potíže, jako jsou bolesti břicha, nevolnost, zácpa nebo poruchy trávení.
Rosuvastatin se metabolizuje v játrech a v zažívacím traktu. Změny v metabolismu žlučových kyselin a ve funkci zažívacího traktu mohou dočasně dráždit zažívací systém.
Pokud se u vás objeví zažívací potíže, měli byste lék užívat každý den ve stejnou dobu, pít dostatek tekutin, jíst dostatek vlákniny a vyhýbat se velmi tučným jídlům.
Většina zažívacích potíží odezní, jakmile si tělo na lék zvykne.
5. Zvýšené hladiny jaterních enzymů
Játra jsou primárním místem působení rosuvastatinu.
U malého procenta uživatelů tohoto léku dochází k dočasnému podráždění jaterních buněk, což vede ke zvýšení hladin ALT a AST.
Trvalé zvýšení jaterních enzymů o více než trojnásobek horní hranice normálního rozmezí se vyskytuje přibližně u 0,5 % až 2 % osob užívajících lék Crestor (rosuvastatin).
Skutečné selhání jater způsobené rosuvastatinem je extrémně vzácné.
Vyhněte se nadměrnému pití alkoholu, protože alkohol může zvyšovat zátěž jater.
6. Zvýšená hladina cukru v krvi a diabetes
Zdá se, že statiny mírně snižují citlivost na inzulín a u některých lidí mohou mírně narušit sekreci inzulínu.
Navzdory tomuto nežádoucímu účinku obvykle přínosy pro kardiovaskulární systém převažují nad rizikem vzniku cukrovky.
Toto riziko je nízké. Vědci odhadují, že u 1 z 255 osob léčených rosuvastatinem po dobu čtyř let se rozvine cukrovka.
Chcete-li toto riziko snížit, měli byste vést zdravý životní styl, pravidelně cvičit, udržovat si zdravou váhu a omezit příjem rafinovaných sacharidů. Pokud trpíte prediabetem, sledujte hladinu cukru v krvi a pravidelně docházejte na kontrolní vyšetření.
7. Bílkoviny v moči
Rosuvastatin může občas způsobit výskyt bílkovin v moči.
Proteinurie se vyskytuje přibližně u 1 % až 3 % osob užívajících lék Crestor, zejména při vysokých dávkách.
Vědci se domnívají, že ve většině případů je příčinou dočasná změna v metabolismu bílkovin v ledvinových tubulech, nikoli trvalé poškození ledvin způsobené tímto lékem.
Většina případů odezní bez léčby a neznamená progresi onemocnění ledvin.
8. Alergické reakce
Ve vzácných případech imunitní systém mylně identifikuje rosuvastatin jako cizí látku a vyvolá alergickou reakci.
Okamžitě přestaňte lék užívat a vyhledejte pohotovostní péči, pokud se u vás objeví otok obličeje, otok jazyka, potíže s dýcháním nebo závažná kožní vyrážka.
9. Problémy s pamětí a zmatenost
Někteří lidé hlásili dočasnou ztrátu paměti nebo zmatenost během užívání statinů.
Vědci se domnívají, že cholesterol hraje důležitou roli v membránách nervových buněk a že i malé změny v metabolismu cholesterolu v mozku mohou u některých lidí ovlivnit kognitivní funkce.
Dostupné důkazy naznačují, že kognitivní vedlejší účinky statinů jsou vzácné. U většiny hlášených případů dochází ke zlepšení po vysazení léku.
10. Imunitně zprostředkovaná nekrotizující myopatie
Toto vzácné autoimunitní onemocnění se liší od běžné svalové bolesti způsobené statiny tím, že příznaky přetrvávají i po vysazení léku.
U náchylných jedinců vytváří imunitní systém protilátky proti HMG-CoA reduktáze, což způsobuje přetrvávající zánět svalů.
Imunologicky zprostředkovaná nekrotizující myopatie se vyskytuje u 2 až 3 osob ze 100 000 léčených statiny.
Přetrvávající svalová slabost po vysazení rosuvastatinu vyžaduje okamžité vyšetření specialistou. Tento nežádoucí účinek se obvykle léčí imunosupresivními léky, nikoli pouhým vysazením rosuvastatinu.
Kdo by neměl užívat přípravek Crestor (rosuvastatin)? Jaké jsou alternativní léky?
Přípravek Crestor by neměly užívat následující skupiny osob, pokud odborník nerozhodne, že přínosy převyšují rizika.
1. Osoby s aktivním onemocněním jater
Rosuvastatin se metabolizuje především v játrech a aktivní onemocnění jater zvyšuje riziko poškození jater.
Pro tyto osoby mohou být alternativními léky:
- Ezetimib. Tento lék snižuje vstřebávání cholesterolu ve střevech a ve srovnání se statiny má minimální účinky na játra.
- Inhibitory PCSK9 (například alirokumab nebo evolokumab). Tyto léky výrazně snižují hladinu LDL cholesterolu a jsou vhodné pro mnoho lidí, kteří nemohou užívat statiny z důvodu obav souvisejících s játry.
2. Těhotné ženy
Statiny mohou narušovat syntézu cholesterolu. Cholesterol je nezbytný pro normální vývoj plodu.
Během těhotenství se léčba obvykle přerušuje. Pokud je u vybraných žen s vysokým rizikem nutná léčba cholesterolu, lze zvážit použití sekvestrantu žlučových kyselin, jako je cholestyramin, protože se nevstřebává do krevního oběhu; je však nezbytný dohled odborníka.
3. Kojící ženy
Není známo, zda se do mateřského mléka dostávají klinicky významná množství rosuvastatinu, a cholesterol je důležitý pro vývoj kojence.
Lékaři obecně doporučují odložit léčbu statiny až do ukončení kojení. Ve výjimečných případech, kdy nelze hypolipidemickou léčbu odložit, je nutná konzultace s odborníkem, aby se zvážily kardiovaskulární přínosy pro matku oproti rizikům pro kojence.
4. Pacienti s předchozím závažným poškozením svalů souvisejícím se statiny
Pacienti, u nichž se v minulosti vyskytla rabdomyolýza nebo imunitně zprostředkovaná nekrotizující myopatie, mají mnohem vyšší riziko recidivy svalových komplikací.
Pro tyto osoby mohou být alternativními léky:
- Ezetimib
- Inhibitory PCSK9
- Inclisiran
- Kyselina bempedoová.
Tyto léky snižují hladinu LDL cholesterolu prostřednictvím mechanismů, které nezahrnují inhibici HMG-CoA reduktázy v kosterním svalu.
5. Osoby s těžkou přecitlivělostí na rosuvastatin
Pacienti, u nichž došlo k anafylaxi nebo jiné závažné alergické reakci, by již neměli užívat rosuvastatin.
Pro tyto osoby mohou být vhodné alternativní terapie ke snížení hladiny lipidů, jako je ezetimib, inhibitory PCSK9, kyselina bempedoová nebo léky vázající žlučové kyseliny, a to v závislosti na kardiovaskulárním riziku, cílových hodnotách LDL cholesterolu a dalších zdravotních stavech.
Crestor (rosuvastatin) je jedním z nejúčinnějších statinů pro snižování hladiny LDL cholesterolu a prevenci infarktů a cévních mozkových příhod. Většina lidí tento lék dobře snáší a běžné nežádoucí účinky, jako jsou bolesti hlavy, mírné zažívací potíže nebo bolesti svalů, jsou zvládnutelné. Závažné nežádoucí účinky – včetně rabdomyolýzy, závažného poškození jater, závažných alergických reakcí a imunitně zprostředkované nekrotizující myopatie – se vyskytují zřídka, vyžadují však okamžitou lékařskou pomoc.
