Co bych měl vědět o lécích na Parkinsonovu nemoc?

1. Karbidopa-Levodopa (Sinemet)

Levodopa, která se užívá v pilulce, se přesune z trávicího traktu do mozku a v mozku se přemění na dopamin.

Dopamin samotný nemůže procházet hematoencefalickou bariérou, ale levodopa ano. Po přeměně na dopamin se levodopa používá ke zvýšení hladin dopaminu vyčerpaných procesem Parkinsonovy choroby.

Když byla tato léčba poprvé objevena v 50. letech 20. století, byla levodopa podávána lidem samostatně a bylo zapotřebí velkých dávek. Tyto velké dávky způsobily závažné vedlejší účinky, jako je nevolnost, proto byla přidána karbidopa.

Karbidopa zlepšila účinek levodopy. To umožnilo lidem, kteří užívali levodopu, používat o 80 procent méně léků, aby dosáhli stejných výsledků.

Dnes zůstává karbidopa-levodopa léčbou první volby u Parkinsonovy choroby a je dostupná ve formě s prodlouženým a řízeným uvolňováním.

Správa

Karbidopa-levodopa je dostupná jako pilulka nebo tekutina, která se užívá perorálně. Složení se liší podle výrobce a dostupné možnosti zahrnují:

• Sinemet: 10 mg/100 mg, 25 mg/100 mg, 25 mg/250 mg perorální tableta
• Parcopa: 10 mg/100 mg, 25 mg/100 mg, 25 mg/250 mg perorální tableta
• Sinemet řízené uvolňování (CR): 25 mg/100 mg, 50 mg/200 mg perorální tableta
• Rytary prodloužená verze (ER): 23,75 mg/95 mg, 36,25 mg/145 mg, 48,75 mg/195 mg, 61,25 mg/245 mg perorální tableta
• Duopa prodloužená verze (ER): 4,63 mg/20 mg tekuté suspenze

Tyto léky se užívají několikrát denně v závislosti na složení. Tradiční Sinemet se užívá každých 6 až 8 hodin.

Změny dávky musí Váš lékař provádět postupně.

Výhody

Karbidopa-levodopa léky pomáhají nahradit vyčerpané hladiny dopaminu ke kontrole příznaků Parkinsonovy choroby.

Tento lék může pomoci zmírnit příznaky, jako je pomalost, třes a pohybové problémy, ale není pravděpodobné, že je úplně vyléčí.

Jak dlouho to trvá?

Tradiční Sinemet trvá asi 30 minut, než dosáhne svého maximálního účinku, zatímco složení s prodlouženým nebo řízeným uvolňováním trvá asi 2 hodiny.

Vedlejší efekty

• abnormální, nekoordinované pohyby (dyskineze)
• nevolnost
• bolest břicha
• zmatek
• závrať
• srdeční frekvence nebo změny krevního tlaku

Účinnost

Protože žádné přípravky karbidopa-levodopa nenabízejí konstantní dávkování, lidé, kteří užívají tento lék, budou mít časy „zapnuto“ a „vypnuto“, kdy se symptomy zhoršují a zhoršují.

Levodopa není účinná na některé příznaky Parkinsonovy choroby, které ovlivňují rovnováhu, řeč nebo polykání. Dávky je obvykle nutné v průběhu času zvyšovat s progresí onemocnění.

2. Agonisté dopaminu

Agonisté dopaminu jsou další skupinou léků, která pomáhá kompenzovat nedostatek dopaminu u lidí s Parkinsonovou chorobou.

I když se tyto léky v mozku nepřeměňují na dopamin, mají stejný účinek.

Správa

• Pramipexol (Mirapex): 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg nebo 1,5 mg perorální tablety třikrát denně nebo 0,375 mg, 0,75 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, – mg, 3,75 mg nebo 4,5 mg perorální tablety s prodlouženým uvolňováním jednou denně
• Ropinirol (Requip): 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg nebo 5 mg perorální tablety třikrát denně nebo 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8- mg nebo 12 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jednou denně
• Apomorfin (Apokyn): 30 mg/3 ml injekční lahvička, 0,2 mg na dávku
• Apomorfin (Kynmobi): sublingvální film, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 25 mg a 30 mg
• Rotigotin (Neupro): 1-mg, 2-mg, 3-mg, 4-mg, 6-mg nebo 8-mg transdermální náplasti, maximálně 4 mg–8 mg denně

Výhody

Agonisté dopaminu mohou zlepšit motorické symptomy, které přicházejí s Parkinsonovou chorobou, ale nejsou tak účinné jako levodopa.

Agonisté dopaminu, které se obvykle používají v časných fázích procesu onemocnění, mohou být kombinovány s karbidopou-levodopou, jak onemocnění postupuje. Tyto léky nejvíce pomáhají při ztuhlosti a třesu.

Jak dlouho to trvá?

Injekční agonisté dopaminu, jako je apomorfin, účinkují již za 10 minut.

Perorální léky dosáhnou své maximální účinnosti přibližně za 2 hodiny.

Vedlejší efekty

• ospalost
• halucinace
• otok nohou nebo změna barvy
• nutkavé chování
• dyskineze

Účinnost

Jedná se o nejčastěji používané léky k léčbě Parkinsonovy choroby po karbidopě-levidopa.

Mohou být také kombinovány s karbidopou-levidopa v pozdějších stádiích onemocnění, aby napomohly kontrole pohybu a třesu.

3. Inhibitory MAO-B

Monoaminoxidáza typu B (MAO-B) je enzym, který štěpí dopamin v mozku. Blokováním tohoto enzymu zanechávají inhibitory MAO-B více dopaminu pro tělo k využití.

Správa

• Selegilin (I-deprenyl, Eldepryl): 5 mg perorální tableta užívaná dvakrát denně
• Selegiline HCL (Zelapar): 1,25 mg a 2,5 mg perorálně se rozpadající tablety užívané jednou denně
• rasagilin (Azilect): 0,5 mg a 1 mg perorální tableta užívaná jednou denně
• Safinamid (Xadago): 500mg a 100mg perorální tableta užívaná jednou denně

Výhody

Tento lék snižuje množství dopaminu, který se rozkládá v mozku, a může také pomoci s některými motorickými příznaky.

Jak dlouho to trvá?

Tyto léky se ve vašem systému nahromadí, než začnou mít plný účinek.

Než zaznamenáte nějaké změny, může to trvat týdny.

Vedlejší efekty

• nevolnost
• suchá ústa
• zácpa
• závrať
• zmatek
• halucinace

Účinnost

Zatímco inhibitory MAO-B mohou pomoci symptomům Parkinsonovy choroby, obvykle se nepoužívají jako primární léčba.

Místo toho jsou doplňkovou (nebo doplňkovou) terapií používanou spolu s jinými léky.

4. Inhibitory COMT

Inhibitory COMT pomáhají zabránit tomu, aby enzym zvaný katechol-O-methyltransferáza (COMT) deaktivoval levodopu dříve, než má šanci se vstřebat do krevního řečiště.

Správa

• Entakapon (Comtan): 200mg perorální tableta užívaná čtyřikrát až osmkrát denně s dávkami levodopy
• Tolcapone (Tasmar): 100mg nebo 200mg perorální tablety užívané jednou až třikrát denně
• Tablety Carbidopa/levodopa/entakapon (Stalevo): 12,5/50/200-mg, 18,75/75/200-mg, 25/100/200-mg, 31,25/125/200-mg, 37,5/150/200-mg nebo 50/200/200-mg tablety užívá se vícekrát denně
• Opicapone (Ongentys): 25 mg a 50 mg perorální tobolky užívané jednou denně

Výhody

Tento lék se používá spolu s levodopou k léčbě motorických fluktuací a „off“ času.

Jak dlouho to trvá?

Tento lék dosáhne svého vrcholu asi za 1 hodinu.

Vedlejší efekty

• dyskineze
• zmatek
• halucinace
• změna barvy moči
• průjem

Účinnost

Tento lék je účinný pouze tehdy, je-li užíván spolu s levodopou.

5. Amantadin

Amantadin, původně vyvinutý jako antivirová léčba, byl náhodně objeven, že snižuje třes.

Jeho přesná funkce není plně objasněna, ale předpokládá se, že působí na řadu receptorů v mozku.

Správa

• Amantadin (Symmetrel): 100mg tobolky, 100mg tablety, 50mg/5ml sirup užívané dvakrát až třikrát denně
• Amantadine ER kapsle (Gocovri): 68,5 mg a 137 mg tobolky užívané jednou denně před spaním
• Amantadine ER tablety (Osmolex ER): 129 mg, 193 mg a 258 mg tablety užívané jednou denně ráno

Výhody

Amantadin může snížit třes a další pohybové problémy.

Jak dlouho to trvá?

Amantadin trvá asi 48 hodin, než začne plně účinkovat od okamžiku zahájení léčby.

Vedlejší efekty

• závrať
• halucinace
• nízký krevní tlak
• nevolnost
• nespavost
• zmatek
• paranoia
• změna barvy nohou

Účinnost

Tento lék může být užitečný samostatně nebo užívaný s jinými léky, jako je levodopa, ke snížení svalových problémů a třesu z Parkinsonovy choroby.

6. Anticholinergika

Anticholinergika snižují sílu acetylcholinu, neurotransmiteru, který pomáhá regulovat pohyb.

Tento lék může také pomoci snížit abnormální kontrakce a orální sekreci.

Správa

• Benzotropin (Cogentin): 0,5 mg, 1 mg, 2 mg perorální tablety užívané dvakrát až třikrát denně
• Trihexyfenidyl HCL: 2 mg nebo 5 mg tablety nebo 2 mg/5 ml tekutiny užívané dvakrát až třikrát denně

Výhody

Anticholinergika mohou pomoci snížit mimovolní svalové kontrakce a třes.

Jak dlouho to trvá?

Tyto léky začnou okamžitě působit.

Vedlejší efekty

• zmatek
• halucinace
• snížená paměť
• suchá ústa
• rozmazané vidění
• zadržování moči

Účinnost

Anticholinergika mají největší přínos u mladších pacientů, jejichž primárním příznakem je třes.

7. Antagonisté adenosinu A2a

Antagonisté adenosinu A2a manipulují s receptorem v mozku, který je zodpovědný za zpomalený pohyb u Parkinsonovy choroby. Zatímco přesný způsob účinku antagonistů adenosinu A2a není znám, v kombinaci s levadopou mohou zlepšit motorické funkce.

Tento lék může také zvýšit citlivost dopaminových receptorů, aby pomohl snížit motorické symptomy u Parkinsonovy choroby.

Správa

• Istradefylline (Nourianz): 20mg nebo 40mg perorální tablety užívané jednou denně

Výhody

Tento lék snižuje motorické příznaky Parkinsonovy choroby při použití s ​​jinými léky.

Jak dlouho to trvá?

Tento lék dosáhne svého vrcholu asi za 4 hodiny, ale k dosažení trvalých účinků vyžaduje několik týdnů.

Vedlejší efekty

• dyskineze
• nespavost
• závrať
• halucinace

Účinnost

Tyto léky fungují dobře v kombinaci s jinými léčbami Parkinsonovy choroby, ale lidé, kteří kouří 20 cigaret nebo více denně, budou vyžadovat vyšší dávky.

Existuje lék na Parkinsonovu chorobu?

V současné době není znám žádný lék na Parkinsonovu chorobu a léčba se zaměřuje na zmírnění příznaků způsobených touto nemocí.

Probíhají četné výzkumné studie, které zkoumají jak léčebné terapie, tak nové strategie ke zvládání symptomů Parkinsonovy choroby.

Jaké budoucí léky mohou být dostupné pro Parkinsonovu chorobu?

Existuje mnoho studií zkoumajících nové způsoby léčby Parkinsonovy choroby.

Objevily se nové informace o úloze autoimunity a T-buněk ve vývoji Parkinsonovy choroby, což možná otevírá dveře roli biologických látek.

Kmenové buňky jsou také zkoumány jako možnost léčby Parkinsonovy choroby.

Kdy mám navštívit lékaře?

Parkinsonova choroba může způsobit řadu pohybových problémů, včetně ztuhlosti, třesu a problémů s rovnováhou.

Možná budete chtít vyhledat léčbu včas, abyste zvýšili kvalitu svého života, ale určitě byste měli navštívit lékaře, když se bezpečnost stane problémem kvůli pádům nebo vážným pohybovým problémům.

Jídlo s sebou

Parkinsonova choroba je progresivní neurologická porucha, která v současnosti nemá definitivní vyléčení. Léčba se zaměřuje na zmírnění příznaků onemocnění, které obvykle zahrnují problémy s pohybem, koordinací a rovnováhou.

Neexistuje žádný lék na léčbu Parkinsonovy choroby. Úzce spolupracujte s lékařem, abyste našli správnou kombinaci terapií pro vaše příznaky.