Částeční opioidní agonisté mají smíšený nebo omezený účinek, když se vážou na vaše opioidní receptory. Lékaři je tedy často používají k léčbě poruchy užívání opiátů.
Místa proteinových receptorů jsou jako klíčové dírky na povrchu vašich buněk. Pouze proteiny určité velikosti a tvaru se mohou vázat na receptorové místo a fungují jako klíč k odblokování funkcí buňky.
Mezi těmito receptorovými místy jsou opioidní receptory na buňkách vašeho nervového systému. Čekají na vaše přirozené opioidy, známé jako endogenní opioidy, nebo opioidy vnesené do vašeho těla, známé jako exogenní opioidy.
Částeční opioidní agonisté se vážou na místa opioidních receptorů, ale nevyvolávají úplnou odpověď. V některých případech mohou aktivovat jedno receptorové místo a potlačit jiné.
Plní vs. parciální agonisté
Když lidé mluví o opioidech, obvykle mluví o úplných opioidních agonistech, jako jsou:
- fentanyl
- heroin
- morfium
Tyto látky se vážou na místa vašich opioidních receptorů a vytvářejí maximální opioidní účinek. Některé fungují rychleji než jiné, což může výrazně ovlivnit jejich účinky.
Metadon je například úplný opioidní agonista. Díky pomalé aktivaci receptoru však nezpůsobuje euforii jako mnoho jiných plných agonistů. Stále vyvolává stejné účinky jako ostatní úplní opioidní agonisté, ale rozkládají se po delší dobu.
Částeční opioidní agonisté mají obecně nižší opioidní účinky, ale jejich účinky se mohou také lišit v závislosti na jejich dávce.
Příklady částečných opioidních agonistů zahrnují:
- buprenorfin
- butorfanol
- tramadol
Jak fungují
Opioidní receptory se účastní mnoha tělesných funkcí. Nejčastěji se spojují s vaší schopností zvládat bolest, ale opioidní receptory také vyvolávají funkce související s:
- zvládání stresu
- regulace nálady
- opakování chování
Role opioidních receptorů v systému odměn v těle je důvodem, proč užívání opioidů může vést k poruchám užívání látek a drogové závislosti.
Ve vašem těle existuje pět typů opioidních receptorů, které se podílejí na různých biologických reakcích. Hlavní jsou mu, kappa a delta.
Částeční opioidní agonisté mohou působit na jakýkoli opioidní receptor. Na rozdíl od plného agonisty, který může buňku přimět k produkci maximálního opioidního účinku, mohou částeční agonisté vyvolat pouze určité nebo omezené účinky.
Částečný agonista může poskytnout například určitou úlevu od bolesti, ale nemusí vyvolat euforii.
Opioidní agonisté vs. antagonisté
Opioidní antagonisté jsou látky, které se mohou vejít do místa opioidního receptoru, aniž by přiměly buňku reagovat. Vychytáváním opioidního receptoru blokují opioidní agonisty nebo částečné agonisty ve vazbě na buňku.
Antagonisté opioidů, kteří se používají především ke zvrácení předávkování opiáty a k léčbě poruch spojených s užíváním látek, mohou zabránit tomu, aby vaše buňky reagovaly na opioidy.
K čemu slouží
Lékaři používají částečné opioidní agonisty pro zvládání bolesti a léčbu poruchy užívání opioidů.
Částeční agonisté nabízejí několik výhod pro zvládání poruchy užívání opiátů, včetně snížení abstinenčních příznaků a rizik předávkování nebo návratu k nesprávnému užívání opiátů.
Buprenorfin je například částečný opioidní agonista používaný při léčbě bolesti a jako lék na léčbu poruchy užívání opioidů. Má částečný účinek na mu receptor a,
Při použití k léčbě poruchy užívání opioidů má buprenorfin (Subutex) „stropní efekt“. Pokud užijete více, než je předepsáno, nezaznamenáte žádné další účinky. To nejen snižuje pravděpodobnost nesprávného použití, ale také snižuje riziko předávkování.
Suboxone, což je kombinace buprenorfinu a naloxonu, antagonisty opioidů, má podobný účinek a používá se k léčbě poruchy užívání opioidů.
Sečteno a podtrženo
Částeční opioidní agonisté jsou látky, které vyvolávají opioidní reakce ve vašich buňkách, ale s menší kapacitou než úplní agonisté.
Pokud žijete s poruchou užívání opioidů, částeční opioidní agonisté mohou být součástí vašeho léčebného programu. Mohou pomoci zmírnit abstinenční příznaky tím, že uspokojí chutě a sníží fyzické nepohodlí bez účinků závislosti, které mohou pocházet od úplných agonistů.
