Ezetimib je lék, který snižuje hladinu cholesterolu v lipoproteinech nízké hustoty (LDL) tím, že omezuje vstřebávání cholesterolu v tenkém střevě.
Lék ezetimib se obvykle prodává pod obchodními názvy Ezetrol a Zetia.
Ezetimib je jedním z nejčastěji předepisovaných léků na snížení hladiny cholesterolu, které nepatří do skupiny statinů, protože účinně snižuje hladinu LDL cholesterolu („špatného“ cholesterolu) a zároveň způsobuje méně nežádoucích účinků než mnoho jiných léků na snížení hladiny lipidů.
Lékaři často předepisují ezetimib samostatně nebo v kombinaci se statiny, pokud hladiny cholesterolu zůstávají příliš vysoké i přes změny životního stylu nebo léčbu statiny. Rozsáhlé klinické studie rovněž prokázaly, že přidání ezetimibu k léčbě statiny snižuje riziko závažných kardiovaskulárních příhod u osob s již diagnostikovaným kardiovaskulárním onemocněním.
Mechanismus účinku léku ezetimibu (Ezetrol)
Na rozdíl od statinů, které snižují produkci cholesterolu v játrech, působí ezetimib hlavně v tenkém střevě.
V tenkém střevě se nachází transportní protein zvaný Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1). Tento transportní protein vstřebává cholesterol z potravy a žluči do krevního řečiště. Ezetimib selektivně blokuje transportní protein NPC1L1, čímž snižuje vstřebávání cholesterolu přibližně o 50 %.
Jelikož se do jater dostává méně cholesterolu, játra na to reagují zvýšením aktivity LDL receptorů. Tyto receptory odstraňují z krevního řečiště více LDL cholesterolu, čímž snižují hladinu cholesterolu v krvi.
Vzhledem k tomu, že ezetimib působí na odlišném mechanismu než statiny, lékaři často předepisují oba léky společně, aby dosáhli většího snížení hladiny cholesterolu.
Nežádoucí účinky léku ezetimib (Ezetrol)
Ačkoli je ezetimib obecně dobře snášen, mohou se přesto vyskytnout nežádoucí účinky.
Mezi běžné nežádoucí účinky ezetimibu (Ezetrol) patří:
- Infekce horních cest dýchacích
- Průjem
- Bolesti břicha
- Bolesti kloubů
- Bolesti zad
- Bolest svalů
- Únava
- Bolest hlavy
- Zánět vedlejších nosních dutin
- Bolest v pažích nebo nohou.
Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky ezetimibu (Ezetrol) jsou:
- Zvýšené hladiny jaterních enzymů
- Hepatitida
- Poškození svalů
- Rabdomyolýza
- Alergické reakce
- Angioedém
- Žlučové kameny (zejména při kombinaci ezetimibu s fenofibrátem)
- Pankreatitida
- Trombocytopenie.
Dále vysvětlíme nežádoucí účinky a poradíme vám, jak se jim vyhnout nebo je zmírnit.
1. Průjem
Průjem je častým nežádoucím účinkem ezetimibu (Ezetrol), který se vyskytuje u přibližně 5 % osob užívajících tento lék.
Blokování vstřebávání cholesterolu ve střevech mění složení střevního obsahu a žlučových kyselin. Tyto změny mohou dočasně ovlivnit funkci střev, což u některých lidí vede k řídkým stolici.
Pokud se u vás objeví průjem, měli byste pít dostatek tekutin, jíst menší porce, vyhýbat se mastným nebo velmi tučným jídlům a pokračovat v užívání léku, pokud vám lékař nedoporučí jinak. Pokud se průjem zhorší nebo přetrvává několik dní, poraďte se se svým lékařem.
2. Bolesti břicha
Přibližně u 4 % osob užívajících ezetimib se vyskytují žaludeční potíže, břišní křeče nebo bolesti břicha.
Snížené vstřebávání cholesterolu může dočasně ovlivnit střevní peristaltiku nebo trávení, což může vyvolat mírné gastrointestinální potíže.
Chcete-li tento nežádoucí účinek zmírnit, měli byste:
- Užívat lék každý den ve stejnou dobu
- Vyhýbat se přejídání
- Jezte vyváženou stravu bohatou na vlákninu.
Pokud se bolesti břicha zhorší, kontaktujte svého lékaře, zejména pokud jsou doprovázeny horečkou nebo přetrvávajícím zvracením.
3. Bolesti svalů
Bolest svalů patří k nejčastěji diskutovaným nežádoucím účinkům, protože mnoho lidí užívá ezetimib společně se statiny.
Vědci dosud zcela nepochopili mechanismus tohoto nežádoucího účinku. Domnívají se, že k vzniku bolesti svalů mohou přispívat změny metabolismu cholesterolu ve svalových buňkách nebo dědičné genetické faktory.
Chcete-li tomuto nežádoucímu účinku předejít, informujte svého lékaře, pokud máte v anamnéze svalové poruchy, vyhýbejte se nadměrnému pití alkoholu a zkontrolujte všechny léky, které užíváte, abyste předešli lékovým interakcím.
Pokud se u vás objeví nevysvětlitelné bolesti svalů nebo svalová slabost, neprodleně to oznamte lékaři. Okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se svalové příznaky vyskytnou společně s tmavě zbarvenou močí.
4. Bolesti kloubů
Bolesti kloubů se vyskytují u přibližně 3 % osob užívajících lék ezetimib (Ezetrol).
Vědci dosud plně nerozumí mechanismu tohoto nežádoucího účinku. K vzniku bolesti kloubů mohou přispívat mírné zánětlivé reakce nebo změny v metabolismu cholesterolu v kloubních tkáních.
Chcete-li bolesti kloubů zmírnit, měli byste zůstat fyzicky aktivní, pravidelně se protahovat a udržovat si zdravou tělesnou hmotnost. Pokud bolesti kloubů přetrvávají, poraďte se se svým lékařem.
5. Únava
Někteří lidé uvádějí, že se po zahájení užívání ezetimibu cítí neobvykle unavení.
Únava může být důsledkem přizpůsobování se organismu změněnému metabolismu cholesterolu nebo se může vyskytovat společně s dalšími mírnými nežádoucími účinky.
Pokud pociťujete únavu, měli byste se dostatečně vyspat, pít dostatek vody a pravidelně cvičit. Informujte svého lékaře, pokud únava přetrvává nebo je závažná, protože příčinou může být jiné onemocnění.
6. Bolesti hlavy
Bolesti hlavy se vyskytují u přibližně 4 % osob užívajících ezetimib (Ezetrol).
Příčinou mohou být mírné změny v regulaci krevního oběhu nebo individuální citlivost.
Chcete-li bolesti hlavy zmírnit, měli byste pít dostatek vody, dodržovat pravidelný spánkový režim a nevynechávat jídla. Pokud se bolesti hlavy vyskytují častěji, můžete užít lék proti bolesti, ale nejprve se poraďte se svým lékařem.
7. Zvýšené hladiny jaterních enzymů
Krevní testy někdy ukazují zvýšené hladiny jaterních enzymů.
Ačkoli ezetimib působí hlavně ve střevech, část léku se dostává do jater. Změny v metabolismu cholesterolu mohou občas zatěžovat jaterní buňky, zejména pokud je ezetimib kombinován se statiny.
Zvýšené hladiny jaterních enzymů se vyskytují přibližně u 1 % osob užívajících tento lék.
Abyste tomuto nežádoucímu účinku předešli, měli byste docházet na doporučené krevní testy a omezit konzumaci alkoholu. Informujte svého lékaře, pokud se u vás objeví zežloutnutí kůže, tmavá moč, silná únava nebo přetrvávající nevolnost.
8. Myopatie a rabdomyolýza
Závažné poškození svalů je velmi vzácné, vyžaduje však okamžitou lékařskou pomoc.
Vědci se domnívají, že u náchylných jedinců může dojít k abnormálnímu metabolismu ve svalových buňkách, zejména pokud je ezetimib kombinován se statiny nebo určitými léky, které s ním interagují.
Informujte svého lékaře, pokud trpíte onemocněním ledvin nebo jste v minulosti měli problémy se svaly. Projděte si všechny léky na předpis i volně prodejné, abyste se ujistili, že nedochází k žádné lékové interakci.
Vyhledejte okamžitou lékařskou pomoc, pokud se u vás objeví silná bolest svalů spolu s pocitem slabosti a tmavou močí.
9. Alergické reakce
Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce.
Váš imunitní systém může omylem rozpoznat ezetimib nebo jednu z jeho složek jako škodlivou látku.
Okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud si všimnete otoku obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, nebo pokud máte pocit dušnosti.
10. Žlučové kameny
Žlučové kameny se vyskytují především při kombinaci ezetimibu s fenofibrátem.
Fenofibrát zvyšuje vylučování cholesterolu do žluči. Ezetimib může rovnováhu cholesterolu dále narušit, čímž u náchylných jedinců zvyšuje pravděpodobnost tvorby žlučových kamenů.
Tento nežádoucí účinek se vyskytuje zřídka.
11. Pankreatitida
Jedná se o velmi vzácný nežádoucí účinek ezetimibu. U některých pacientů mohou k vzniku pankreatitidy přispívat žlučové kameny nebo imunitně zprostředkovaný zánět.
Souhrnně lze říci, že ezetimib (Ezetrol) je účinný a obecně dobře snášený lék. Snižuje hladinu LDL cholesterolu tím, že blokuje vstřebávání cholesterolu v tenkém střevě. Většina nežádoucích účinků ezetimibu je mírná a zahrnuje průjem, bolesti břicha, bolesti hlavy, bolesti svalů, únavu a bolesti kloubů. Závažné nežádoucí účinky, včetně poškození jater, závažného poškození svalů a alergických reakcí, se vyskytují zřídka až velmi zřídka. U většiny lidí přínosy pro kardiovaskulární systém vyplývající ze snížení hladiny LDL cholesterolu výrazně převažují nad nízkým rizikem nežádoucích účinků.
