Bupropion je antidepresivum, které lékaři předepisují k léčbě závažných depresivních poruch a sezónních afektivních poruch. Lékaři také předepisují tento lék, aby vám pomohli přestat kouřit tabák, protože snižuje touhu po nikotinu a abstinenční příznaky.
Lék bupropion se také prodává pod obchodními názvy Elontril, Wellbutrin nebo Zyban.
Klinické studie ukazují, že bupropion zlepšuje depresivní příznaky u přibližně 55 procent lidí, kteří tento lék užívají. Pokud jde o odvykání kouření, přibližně 25 procent uživatelů zůstává abstinentních po dobu šesti až dvanácti měsíců. Tyto výsledky ukazují, že bupropion nabízí významné výhody pro mnoho lidí. Tento lék však může také způsobit vedlejší účinky, které je třeba pochopit předtím, než jej začnete užívat.
Mechanismus účinku léku bupropion
Bupropion působí především jako lék inhibující zpětné vychytávání noradrenalinu a dopaminu. Bupropion blokuje zpětné vychytávání noradrenalinu a dopaminu do presynaptických nervových buněk. Tato blokáda zvyšuje koncentraci těchto neurotransmiterů v synaptické štěrbině a zesiluje neurotransmisi v mozkových obvodech, které regulují náladu, motivaci, odměnu a pozornost.
Bupropion také blokuje nikotinové acetylcholinové receptory. Tato blokáda receptorů snižuje odměňující účinky nikotinu a zmírňuje abstinenční příznaky při odvykání kouření.
Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv má bupropion minimální přímý účinek na zpětné vychytávání serotoninu. To je důvodem jak pro přínosy, tak pro výrazné vedlejší účinky bupropionu.
Vedlejší účinky léku bupropion
Vedlejší účinky bupropionu jsou:
- Nespavost
- Sucho v ústech
- Bolesti hlavy
- Nevolnost
- Zácpa
- Zvýšená srdeční frekvence
- Zvýšený krevní tlak
- Úzkost nebo neklid
- Třes rukou
- Pocení
- Úbytek hmotnosti
- Kožní vyrážka
- Záchvaty
Četnost a závažnost těchto nežádoucích účinků závisí na dávce, složení přípravku, vaší anamnéze a interakcích s jinými léky.
Dále vysvětlíme každý nežádoucí účinek a poradíme vám, jak mu předejít nebo jej minimalizovat.
1. Nespavost
Bupropion zvyšuje aktivitu noradrenalinu a dopaminu. Tato stimulace neurotransmiterů zvyšuje bdělost a snižuje potřebu spánku. Tento stimulační účinek může narušit normální spánkové vzorce.
Klinické studie uvádějí, že nespavost se vyskytuje u přibližně 15 % lidí užívajících bupropion.
Abyste tento vedlejší účinek zmírnili, měli byste tento lék užívat ráno, aby se snížila noční stimulace. Měli byste se vyvarovat užívání večerní dávky těsně před spaním. Měli byste také omezit příjem kofeinu a dodržovat pravidelný spánkový režim.
2. Sucho v ústech
Bupropion má mírný anticholinergní účinek. Tento farmakologický účinek snižuje sekreci slinných žláz. Snížená produkce slin vede k přetrvávajícímu pocitu sucha v ústech.
Sucho v ústech se vyskytuje u 10–28 % lidí užívajících bupropion, v závislosti na dávce.
Abyste se s tímto nežádoucím účinkem vyrovnali, měli byste pravidelně pít vodu, žvýkat žvýkačky bez cukru a dodržovat správnou ústní hygienu. Měli byste pravidelně navštěvovat svého zubního lékaře, protože chronická suchost v ústech zvyšuje riziko zubního kazu.
3. Bolesti hlavy
Zvýšená aktivita noradrenalinu může způsobit cévní změny v mozkových cévách. Tento cévní účinek může vyvolat bolesti hlavy. Modulace dopaminu může také změnit vnímání bolesti.
Bolesti hlavy se vyskytují u přibližně 20 % osob užívajících lék bupropion.
Chcete-li bolesti hlavy zmírnit, dbejte na dostatečný příjem tekutin a dostatek spánku. Pokud bolesti hlavy přetrvávají, poraďte se se svým lékařem o úpravě dávky.
4. Nevolnost
Bupropion ovlivňuje dopaminové dráhy v centrálním nervovém systému. Aktivita dopaminu v chemoreceptorové spouštěcí zóně může stimulovat nevolnost.
Nevolnost se vyskytuje u přibližně 15 % lidí užívajících bupropion.
K omezení nevolnosti byste měli lék užívat spolu s jídlem. Váš lékař může začít s nízkou dávkou a postupně ji zvyšovat, aby se zlepšila snášenlivost.
5. Úzkost a neklid
Zvýšená aktivita noradrenalinu a dopaminu stimuluje sympatický nervový systém. Tato stimulace může vyvolat neklid, podrážděnost nebo úzkost.
Úzkost nebo neklid se vyskytují u přibližně 6 % osob užívajících bupropion, ale vyšší míra se objevuje u osob, které již trpí úzkostnými poruchami.
Abyste se tomuto nežádoucímu účinku vyhnuli, měli byste začít s nízkou dávkou a postupně ji zvyšovat. Pokud máte v anamnéze závažnou úzkost, může váš lékař zvolit jiné antidepresivum s uklidňujícími účinky.
6. Zvýšená srdeční frekvence a zvýšený krevní tlak
Norepinefrin zvyšuje sympatický tonus. Tento fyziologický účinek zvyšuje srdeční frekvenci a periferní vaskulární rezistenci, což může zvýšit krevní tlak.
Klinické údaje ukazují mírné zvýšení krevního tlaku u přibližně 3 % osob užívajících lék bupropion. Závažná hypertenze se vyskytuje zřídka, ale byla hlášena. Zvýšená srdeční frekvence se objevuje u přibližně 7 % uživatelů bupropionu.
Abyste předešli tomuto nežádoucímu účinku, měli byste pravidelně sledovat svůj krevní tlak, zejména pokud trpíte hypertenzí. Váš lékař může upravit dávku nebo léčbu přerušit, pokud dojde k výraznému zvýšení krevního tlaku.
7. Úbytek hmotnosti
Dopamin a norepinefrin snižují chuť k jídlu a zvyšují energetický výdej. Toto potlačení chuti k jídlu může vést k úbytku hmotnosti.
Úbytek hmotnosti o více než 2,3 kilogramu se vyskytuje u přibližně 18 % osob užívajících bupropion.
Pokud máte podváhu, měli byste pravidelně sledovat svou tělesnou hmotnost. Váš lékař vám může doporučit výživové poradenství.
8. Záchvaty
Bupropion snižuje prahovou hodnotu pro vznik záchvatů. Tento účinek pravděpodobně vyplývá ze zvýšené dopaminergní a noradrenergní aktivity a strukturální podobnosti se stimulačními sloučeninami.
Při dávkách do 450 miligramů denně je riziko záchvatů přibližně 0,3 %. Riziko se významně zvyšuje při vyšších dávkách nebo u osob s predispozičními faktory.
Abyste se tomuto nežádoucímu účinku vyhnuli, nikdy byste neměli překračovat předepsanou dávku. Měli byste se vyvarovat zneužívání alkoholu a informovat svého lékaře, pokud máte v anamnéze úraz hlavy nebo epilepsii.
Kdo by neměl užívat lék bupropion?
Bupropion byste neměli užívat, pokud:
- Trpíte epileptickými záchvaty
- Trpíte poruchami příjmu potravy, jako je anorexie nervosa nebo bulimie nervosa
- jste náhle přestali užívat alkohol nebo sedativa
- trpíte nekontrolovanou hypertenzí
- užíváte léky obsahující inhibitory monoaminooxidázy.
U osob s epileptickými záchvaty nebo poruchami příjmu potravy bupropion významně zvyšuje riziko záchvatů. U osob s těžkou úzkostí může tento lék zhoršit neklid.
Alternativní léky
Pokud bupropion není pro vás vhodný, může váš lékař zvážit jiné možnosti:
- Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, jako je sertralin nebo escitalopram. Tyto léky zvyšují aktivitu serotoninu a mají nižší riziko záchvatů.
- Mirtazapin může být vhodný pro osoby trpící nespavostí nebo s nízkou tělesnou hmotností, protože tento lék často zlepšuje spánek a zvyšuje chuť k jídlu.
- Pro odvykání kouření působí vareniklin jako částečný agonista nikotinových receptorů a nesnižuje prahovou hodnotu pro vznik záchvatů ve stejné míře.
Váš lékař vyhodnotí vaši anamnézu, další léky, které užíváte, a rizikové faktory, aby vybral nejvhodnější lék.
